RCP · DOLTEN 50 mg

Doze

Regimul de dozare trebuie individualizat în funcție de severitatea durerii tratate, de experiența anterioară de tratament și de capacitatea de a monitoriza pacientul.

Pacienții trebuie să înceapă tratamentul cu doze unice de 50 mg tapentadol sub formă de comprimat filmat, administrate la fiecare 4 până la 6 ore. Pot fi necesare doze inițiale mai mari, în funcție de intensitatea durerii și de istoricul anterior al pacientului cu cerințele analgezice.

În prima zi de administrare, o doză suplimentară poate fi luată imediat după o oră după doza inițială, dacă nu se obține controlul durerii. Doza trebuie apoi titrată individual la un nivel care oferă o analgezie adecvată și reduce la minimum efectele nedorite, sub supravegherea atentă a medicului prescriptor.

Dozele totale zilnice mai mari de 700 mg tapentadol în prima zi de tratament și dozele zilnice de întreținere mai mari de 600 mg tapentadol nu au fost studiate și, prin urmare, nu sunt recomandate.

Durata tratamentului

Comprimatele filmate sunt destinate situațiilor de durere acută. Dacă se anticipează sau devine necesar un tratament pe termen mai lung și s-a obținut o calmare eficientă a durerii în absența unor reacţii adverse intolerabile cu tapentadol, trebuie luată în considerare posibilitatea trecerii pacientului la terapia cu tapentadol comprimate cu eliberare prelungită. Ca și în cazul tuturor tratamentelor simptomatice, utilizarea în continuare a tapentadolului trebuie evaluată în mod continuu.

Întreruperea tratamentului

Simptomele de sevraj pot apărea după întreruperea bruscă a tratamentului cu tapentadol (vezi pct. 4.8). Atunci când un pacient nu mai necesită terapie cu tapentadol, poate fi recomandabil să se reducă treptat doza pentru a preveni simptomele de sevraj.

Insuficiență renală

La pacienţii cu insuficienţă renală uşoară sau moderată nu este necesară ajustarea dozei (vezi pct. 5.2). Tapentadolul nu a fost studiat în studiile controlate de eficacitate la pacienţii cu insuficienţă renală severă, prin urmare utilizarea la această categorie de populaţie nu este recomandată (vezi pct. 4.4 şi 5.2).

Insuficienţă hepatică

La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară nu este necesară ajustarea dozei (vezi pct. 5.2). Tapentadolul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică moderată. Tratamentul la acești pacienți trebuie inițiat cu cea mai mică doză disponibilă, adică 50 mg tapentadol sub formă de comprimat filmat, și nu trebuie administrat mai frecvent de o dată la 8 ore. La inițierea terapiei, nu se recomandă o doză zilnică mai mare de 150 mg tapentadol sub formă de comprimat filmat. Tratamentul suplimentar trebuie să reflecte menținerea analgeziei cu o tolerabilitate acceptabilă, care trebuie realizată fie prin scurtarea, fie prin prelungirea intervalului de administrare (vezi pct. 4.4 și 5.2).

Tapentadolul nu a fost studiat la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă şi, prin urmare, utilizarea la această populaţie nu este recomandată (vezi pct. 4.4 şi 5.2).

Pacienți vârstnici (persoane cu vârsta de 65 de ani și peste)

În general, nu este necesară o adaptare a dozei la pacienții vârstnici. Cu toate acestea, deoarece pacienţii vârstnici sunt mai susceptibili de a avea funcţia renală şi hepatică scăzută, trebuie avută grijă la selectarea dozei, conform recomandărilor (vezi pct. 4.2 şi 5.2).

Copii şi adolescenţi

Siguranța și eficacitatea tapentadolului la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost încă stabilite. Prin urmare, tapentadolul nu este recomandat pentru utilizare la această populație.

Mod de administrare

Administrare orală.

Tapentadol trebuie administrat cu o cantitate suficientă de lichide. Se poate lua cu sau fără alimente.

Medicamente cu acțiune la nivel central/deprimante ale sistemului nervos central (SNC), inclusiv alcool și medicamente narcotice deprimante ale SNC. Utilizarea concomitentă a cu medicamente sedative, cum sunt benzodiazepinele sau alte deprimante ale sistemului respirator sau ale SNC (alte opioide, antitusive sau tratamente de substituție, barbiturice, antipsihotice, antihistaminice H1, alcool) crește riscul de sedare, deprimare respiratorie, comă și deces din cauza efectului aditiv deprimant la nivelul SNC. Prin urmare, atunci când se are în vedere o terapie în asociere cu un deprimant al sistemului respirator sau al SNC, trebuie luată în considerare reducerea dozei unuia sau a ambelor medicamente și trebuie limitată durata utilizării concomitente (vezi pct. 4.4). Utilizarea concomitentă a opioidelor și gabapentinoidelor (gabapentină și pregabalină) crește riscul de supradozaj cu opioide, deprimare respiratorie și deces. Agonişti/antagonişti opioizi mixţi Trebuie avută grijă la combinarea tapentadolului cu agonişti/antagonişti µ-opioizi mixţi (cum ar fi pentazocina, nalbufină) sau agonişti µ-opioizi parţiali (cum ar fi buprenorfina) (vezi şi pct. 4.4). Tapentadolul poate determina convulsii şi creşte potenţialul inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), inhibitorilor recaptării serotoninei-norepinefrinei (IRSN), antidepresivelor triciclice, antipsihoticelor şi a altor medicamente care scad pragul convulsivant de a determina convulsii. În cazuri izolate au existat raportări de sindrom serotoninergic în relaţie temporală cu utilizarea tapentadol în asociere cu medicamente serotoninergice precum inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), inhibitori ai recaptării serotoninei-norepinefrinei (IRSN) şi antidepresive triciclice. Sindromul serotoninergic este mai probabil atunci când se observă: • clonus spontan, • clonus inductibil sau ocular, cu agitaţie sau diaforeză, • tremor şi hiperreflexie, • hipertonie şi creşterea temperaturii corpului la >38°C şi clonus inductibil sau ocular. Întreruperea administrării medicamentelor serotoninergice determină, de regulă, o ameliorare rapidă. Tratamentul depinde de natura şi severitatea simptomelor. Calea majoră de eliminare a tapentadolului este conjugarea cu acid glucuronic mediată prin uridin difosfat transferază (UGT), în principal izoformele UGT1A6, UGT1A9 și UGT2B7. Astfel, administrarea concomitentă cu inhibitori puternici ai acestor izoenzime (de exemplu ketoconazol, fluconazol, acid meclofenamic) poate duce la creșterea expunerii sistemice la tapentadol (vezi pct. 5.2). Pentru pacienții care urmează tratament cu tapentadol, trebuie avută precauție în cazul administrării concomitente de medicamente puternice inductoare de enzime (de exemplu, rifampicină, fenobarbital, sunătoare (Hypericum perforatum)) începe sau se oprește, deoarece aceasta poate duce la scăderea eficacității sau respectiv, a riscului de reacții adverse. Tratamentul cu tapentadol trebuie evitat la pacienții cărora li se administrează inhibitori de monoaminoxidază (MAO) sau care i-au luat în ultimele 14 zile, din cauza potențialelor efecte aditive asupra concentrațiilor sinaptice de noradrenalină, care pot duce la evenimente adverse cardiovasculare, cum ar fi criza hipertensivă.

Sarcina Există o cantitate foarte limitată de date privind utilizarea la femeile gravide. Studiile la animale nu au demonstrat efecte teratogene. Cu toate acestea, s-au observat întârzieri în dezvoltare și embriotoxicitate la doze care au dus la o farmacologie exagerată (efecte SNC legate de µ-opioide legate de dozarea peste intervalul terapeutic). Efectele asupra dezvoltării postnatale au fost deja observate la NOAEL matern (vezi pct. 5.3). Utilizarea maternă pe termen lung a opioidelor în timpul sarcinii coexpune fătul. Nou-născutul poate prezenta ulterior sindromul de sevraj neonatal (NOWS). Sindromul de sevraj la opioide neonatal poate pune viața în pericol dacă nu este recunoscut și tratat. Un antidot pentru nou-născut ar trebui să fie ușor disponibil. Tapentadolul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt. Travaliul şi naşterea Efectul tapentadolului asupra travaliului și nașterii la om este necunoscut. Tapentadol nu este recomandat pentru utilizare la femei în timpul și imediat înainte de travaliu și naștere. Din cauza activității agoniste a receptorilor µ-opioizi a tapentadolului, nou-născuții ale căror mame au luat tapentadol trebuie monitorizați pentru deprimare respiratorie. Alăptarea Nu există informații despre excreția tapentadolului în laptele uman. Dintr-un studiu efectuat la puii de șobolan alăptați de femele cărora li s-a administrat tapentadol s-a concluzionat că tapentadolul este excretat în lapte (vezi pct. 5.3). Prin urmare, nu poate fi exclus un risc pentru copilul care alăptează. Tapentadolul nu trebuie utilizat în timpul alăptării. Fertilitate Nu sunt disponibile date la om privind efectul tapentadolului asupra fertilităţii. Într-un studiu de fertilitate și dezvoltare embrionară timpurie, nu au fost observate efecte asupra parametrilor de reproducere la șobolani masculi sau femele (vezi pct. 5.3).