RCP · DIGOXIN ENEO 0,05 mg/ml
Fișă tehnică pentru profesioniști. Text oficial (ANMDMR).
- Denumire comună (DCI): DIGOXIN ENEO 0,05 mg/ml
- Cod ATC: C01AA05
- Forma farmaceutică: soluție orală
- Concentrație: 0,05mg/ml
- Deținătorul autorizației: ARDEAPHARMA, A.S. - REPUBLICA CEHA
Acțiune farmacologică
Doze și mod de administrare
Doze
Copii și adolescenți
Tratamentul începe cu o doză unică inițială, conform Tabelului 1.
Aceasta este urmată după 8 ore de doze de întreținere divizate în 2 sau 3 doze per 24 de ore: o treime din doza inițială se administrează la fiecare 8 ore.
Dozele nu variază în funcție de severitatea aparentă a afecțiunii tratate, ci în funcție de greutatea corporală a copilului.
Tabelul 1: Dozajul la copiii cu funcție renală normală.
| Greutatea copilului | Doză inițială (în μg/kg și în ml/kg) | Doze de întreținere fracționate în 2 sau 3 doze luate pe zi (în μg/kg/zi) |
|---|---|---|
| Sub 2,5 kg 2,5-12 kg 12-24 kg Peste 24 kg | 15 μg (0,3 ml) 15 μg (0,3 ml) 10 μg (0,2 ml) 7 μg (0,1 ml) | 15 15 10 7 |
În insuficiența renală, frecvent observată în insuficiența cardiacă stângă din cauza reducerii fluxului arterial renal și care poate fi evaluată cu aproximație prin determinarea nivelurilor de creatinină sau azotemie, doza de întreținere trebuie redusă prin aplicarea unui coeficient care crește odată cu severitatea insuficienței renale, vezi Tabelul 2.
Tabelul 2: Dozajul la copiii cu insuficiență renală
| Nivel seric al creatininei (µmol/l) | Azotemie (în mmol/l) | Se multiplică doza de întreținere cu |
|---|---|---|
| 70-100 100-200 201-400 | 8-11 11,1-25 25,1-33 | 0,6 0,3 0,15 |
Măsurarea nivelurilor plasmatice de digoxin este necesară pentru ajustarea dozei, în special la sfârșitul primei săptămâni, în formele severe sau cazurile dificil de tratat, precum și la nou-născuți (în special la cei cu vârstă sub 72 de ore, la care funcția renală nu este ușor de evaluat). Nivelurile de digoxin trebuie determinate atunci este suspicionat supradozajul (în special în cazurile de insuficiență renală) sau când se consideră necesară creșterea dozei (răspuns insuficient la doze uzuale).
Proba de sânge (recoltată prin micrometodă) trebuie prelevată în momentul estimat al stării de echilibru, adică la sfârșitul primei săptămâni și la cel puțin 8 ore după ultima doză administrată. Concentrațiile recomandate sunt între 2 și 3 ng/ml (echivalent cu 2,55 și 3,8 nmol/l) pentru sugari sub 2 ani și între 1 și 2 ng/ml (echivalent cu 1,3 și 2,55 nmol/l) pentru copii peste 2 ani. Depășirea acestor valori nu este recomandată.
Mod de administrare
Administrare pe cale orală
Soluția orală de digoxin este furnizată împreună cu o seringă gradată, care trebuie utilizată pentru măsurarea tuturor dozelor. Seringa se conectează la adaptorul din gâtul flaconului, iar dozarea se realizează cu flaconul răsturnat cu gura în jos.
Medicamentul trebuie administrat direct în cavitatea bucală a pacientului, utilizând seringa de dozare.
Interacțiuni
Medicamente bradicardizante: Numeroase medicamente pot provoca bradicardie (scăderea frecvenței cardiace). Este cazul antiaritmicelor din clasa IA, beta-blocantelor, anumitor antiaritmice din clasa III, unor antagoniști ai calciului, anticolinesterazelor, pilocarpinei etc. Asocieri contraindicate (vezi pct. 4.3): + Săruri de calciu (administrare intravenoasă): Risc de tulburări de ritm severe sau chiar letale. + Medicamente pe baza de plante medicinale care conțin sunătoare (St. John’s Wort): Reduc nivelurile de digoxin prin efecte de inducție enzimatică, ceea ce poate duce la scăderea eficacității sau chiar la consecințe grave (decompensare a insuficienței cardiace). În cazul administrării concomitente, trebuie evitată oprirea bruscă a tratamentului cu sunătoare, iar concentrațiile plasmatice ale digoxinului (sau eficacitatea acestuia) trebuie monitorizate înainte și după întreruperea tratamentului cu sunătoare. + Sultopridă: Există un risc crescut de tulburări de ritm ventricular, inclusiv torsada vârfurilor. Asocieri nerecomandate (vezi pct. 4.4): + Midodrină (alfa-simpatomimetic): Poate accentua efectele bradicardizante ale midodrinei și poate afecta conducerea atrioventriculară și/sau intraventriculară. Dacă asocierea este inevitabilă, se impune intensificarea monitorizării clinice și ECG. Asociere care necesită prudență - Amiodaronă: Reduce automatismul cardiac (bradicardie excesivă) și afectează conducerea atrioventriculară. Administrarea concomitentă cu digoxin determină creșterea nivelurilor de digoxin prin reducerea clearance-ului digoxinului. Se recomandă supraveghere clinică și monitorizare prin ECG, cu posibilă ajustare a dozei de digoxin. - Calciu (sare administrată oral) (în special în asociere cu vitamina D): Există riscul tulburărilor de ritm. Se recomandă monitorizare clinică, prin ECG și controlul calcemiei. - Carbamazepină Crește concentrațiile plasmatice ale carbamazepinei și scade nivelurile de digoxin. Se impune prudență în interpretarea concentrațiilor plasmatice. - Colestiramină Reduce absorbția digestivă a digoxinului. Aceste medicamente trebuie administrate separat de digoxin (preferabil la un interval mai mare de 2 ore). - Claritromicină și eritromicină Cresc nivelurile de digoxin prin potențarea absorbției acestuia. Monitorizați nivelurile de digoxin pe durata tratamentului cu claritromicină sau eritromicină și după întreruperea acestuia. - Hidrochinidină, chinidină (și, prin extrapolare, deslanoside): Afectează automatismul cardiac (aritmie), reduce automatismul cardiac (bradicardie excesivă) și afectează conducerea atrioventriculară. De asemenea, determină creșterea nivelurilor de digoxin prin reducerea clearance-ului digoxinei. Este necesară supravegherea clinică și monitorizarea ECG, cu ajustarea dozei în caz de răspunsuri neașteptate. - Medicamente care induc hipokaliemia: Includ amfotericină B (intravenoasă), corticosteroizi (glucocorticoizi și mineralocorticoizi), diuretice (administrate în monoterapie sau în asociere), tetracosactidă și laxative stimulante. Hipokaliemia crește toxicitatea digoxinului. Monitorizați nivelurile potasiului și luați în considerare efectuarea unei ECG, dacă este necesar. - Itraconazol Crește nivelurile de digoxin, ceea ce poate determina greață, vărsături și tulburări de ritm cardiac. Supraveghere clinică, prin ECG și ajustarea dozei de digoxin pe durata tratamentului cu itraconazol și după finalizarea acestuia. - Medicamente cu risc de torsadă a vârfurilor (cu excepția sultopridei): Includ antiaritmicele din clasa I (hidrochinidină, chinidină, disopiramidă) și antiaritmicele din clasa III (amiodaronă, sotalol, dofetilidă, ibutilid), precum și sultoprida (un neuroleptic benzamidic) și anumiți alți neuroleptici (tioridazină, clorpromazină, levomepromazină, trifluoperazină, ciamemazină, sulpiridă, amisulpridă, tiapridă, haloperidol, pimozidă, droperidol), precum și alte medicamente (cisapridă, diphemanil, eritromicină intravenoasă, mizolastină, spiramicină intravenoasă, vincamină intravenoasă, halofantrină, pentamidină, moxifloxacină, lumefantrină). Există un risc crescut de tulburări ale ritmului ventricular, în special de torsada vârfurilor. Monitorizarea clinică și electrocardiografică este esențială. - Ritonavir Crește nivelurile de digoxin, în special în cazul administrării intravenoase, prin creșterea absorbției digoxinului sau reducerea clearance-ului renal. Sunt necesare supravegherea clinică, monitorizarea prin ECG și, posibil, ajustarea dozei de digoxin. - Topice gastrointestinale, antiacide și cărbune medicinal: Reduc absorbția digestivă a digoxinului. Administrați topicele gastrointestinale separat de digoxin (preferabil la un interval mai mare de două ore). - Sucralfat Reduce absorbția digestivă a digoxinului. Luați sucralfatul separat de digoxin (de preferat la distanță mai mare de 2 ore). - Sulfasalazină Scade nivelurile de digoxin cu până la 50%. Se recomandă supravegherea clinică, prin ECG și, dacă este necesar, monitorizarea nivelurilor de digoxin. Ajustați doza de digoxin pe durata tratamentului cu sulfasalazină și după întreruperea acestuia. - Telitromicină Crește nivelurile de digoxin prin potențarea absorbției acestuia. Supraveghere clinică și, dacă este necesar, monitorizarea nivelurilor de digoxin pe durata tratamentului cu telitromicină și după întreruperea acestuia. - Verapamil Bradicardie excesivă și bloc atrioventricular cauzate de creșterea efectelor digoxinului asupra automatismului cardiac și conducerii, precum și de reducere a eliminării renale și extrarenale. Supraveghere clinică, prin ECG și, dacă este necesar, monitorizarea nivelurilor de digoxin. Ajustați doza de digoxin pe durata tratamentului cu verapamil și după întreruperea acestuia. Considerente suplimentare - Beta-blocante în insuficiența cardiacă Pot provoca tulburări ale automatismului cardiac (bradicardie, oprire sinusală) și anomalii ale conducerii sinoatriale și atrioventriculare. - Enzalutamidă Determinarea concentrațiilor serice de digoxin prin testul imunologic cu microparticule chemoluminiscente (CMIA) în timpul utilizării enzalutamidei poate determina concentrații serice ale digoxinului fals crescute. Rezultatele trebuie confirmate printr-un alt tip de test (a se vedea secțiunea 4.4).
Sarcină și alăptare
Sarcina Studiile la animale nu au evidențiat efecte teratogene sau toxice fetale ale digoxinului. În practica clinică, administrarea digoxinului într-un număr limitat de sarcini supravegheate nu a evidențiat până în prezent malformații specifice sau toxicitate fetală. Totuși, sunt necesare studii suplimentare pentru evaluarea consecințelor expunerii în timpul sarcinii. Concentrațiile măsurate la sfârșitul sarcinii sunt, în general, semnificativ mai scăzute comparativ cu cele determinate la câteva săptămâni după naștere. Prin urmare, administrarea digoxinului în timpul sarcinii trebuie luată în considerare numai dacă este necesară. Monitorizarea frecventă a concentrațiilor plasmatice este esențială, în special pe măsură ce se apropie termenul nașterii, pentru a asigura digitalizarea adecvată. Alăptarea Acest medicament trece în laptele matern în cantități foarte mici, rezultând concentrații mult mai scăzute decât dozele terapeutice neonatale. Alăptarea este posibilă în timpul tratamentului.
