RCP · DIAZEPAM DESITIN 5 mg/2,5 ml

Doze

Doza administrată depinde de răspunsul individual, vârstă, greutatea pacientului ca şi de tipul şi severitatea bolii. Principiul de bază este administrarea dozei optime eficace.

Administrarea rectală este indicată în toate cazurile în care administrarea intravenoasă sau orală este dificilă sau contraindicată.

Principii de utilizare pentru doză unică:

Tratamentul în status epilepticus

La adulţi se administrează iniţial 5-10 mg diazepam rectal (unul sau două tuburi Diazepam Desitin 5 mg/2,5 ml soluţie rectală sau un tub de Diazepam Desitin 10 mg/2,5 ml soluţie rectală); dacă este necesar, doza se repetă după 10-15 minute până la un maxim de 30 mg diazepam.

La copii, doza este de 5-10 mg diazepam (maxim 20 mg diazepam):

- la copii cu greutatea până la 15 kg se administrează 5 mg diazepam rectal (un tub de Diazepam Desitin 5 mg/2,5 ml soluţie rectală).

- la copii cu greutatea peste 15 kg se administrează 10 mg diazepam rectal (un tub de Diazepam Desitin 10 mg/2,5 ml soluţie rectală).

Efectul maxim apare după 11 - 23 minute.

Tratamentul poate fi repetat după 2-4 ore, la nevoie.

Tratamentul stărilor de anxietate acută, tensiune şi agitaţie, tetanos şi convulsii febrile Adulţi: doza recomandată este de 5-10 mg diazepam rectal;

Copii până la 3 ani (10-15 kg): 5 mg diazepam rectal (un tub de Diazepam Desitin 5 mg/2,5 ml soluţie rectală);

Copii peste 3 ani (peste 15 kg): 10 mg diazepam rectal (două tuburi Diazepam Desitin 5 mg/2,5 ml soluţie rectală sau un tub de Diazepam Desitin 10 mg/2,5 ml soluţie rectală).

Dacă este absolut necesar, o doză se poate repeta după 3-4 ore dacă pacientul nu a mai primit şi altă medicaţie de tip sedativ.

Premedicaţie înaintea intervenţiilor chirurgicale sau a procedurilor diagnostice şi medicaţie post-operatorie În seara dinaintea operaţiei:10-20 mg diazepam.

Cu o oră înaintea anesteziei: 5 –10 mg diazepam.

Post-operator: 5-10 mg diazepam. Dacă este nevoie, doza se poate repeta.

Tratamentul hipertoniei musculare

Iniţial, se administrează zilnic o doză totală de 10-20 mg diazepam, în mai multe prize sau ca doză unică, de 5–10 mg, administrată seara. Copiii, în mod obişnuit, primesc doze mai mici.

Ca terapie de întreţinere, dacă tratamentul oral nu este posibil, trebuie administrate 5 –10 mg diazepam (maxim două tuburi Diazepam Desitin 5 mg/2,5 ml soluţie rectală) în două doze pe zi.

Instrucţiuni speciale de dozare:

Adolescenţii cu o greutate corporală peste 50 kg pot primi doza de adult.

Pacienţii vârstnici sau debilitaţi, ca şi cei cu tulburări cerebrale organice, insuficienţă circulatorie sau respiratorie şi insuficienţă hepatică sau renală trebuie să primească doze mai mici: iniţial nu mai mult de 5 mg diazepam în doză unică, rectal. Dacă este necesară creşterea dozei, aceasta trebuie ajustată la efectul terapeutic dorit.

Nu trebuie depăşită o doză unică rectală de 5 mg. Aceasta este valabil şi pentru pacienţii care primesc deja tratament cu alţi agenţi cu acţiune centrală.

Mod de administrare

Folia trebuie îndepărtată numai înainte de utilizare.

Soluţia se administrează rectal. Adulţii trebuie să stea în decubit lateral; copiii trebuie să stea în decubit ventral sau lateral.

a) Se desface folia protectoare. Se deschide tubul prin răsucirea capacului.

b) Se introduce canula tubului în rect, pe toată lungimea sa. La copiii cu greutate mai mică de 15 kg, se introduce doar pe jumătate din lungime. Se ţine tubul rectal cu vârful îndreptat în jos. Se goleşte complet conţinutul tubului prin apăsarea puternică între degetul mare şi arătător.

c) Se continuă apăsarea pe tubul rectal până la retragerea acestuia din rect, pentru a preveni aspirarea soluţiei înapoi în tub. Se apasă fesele pacientului una pe cealaltă pentru o scurtă perioadă de timp.

Diazepam Desitin soluţie rectală se utilizează pentru intervenţiile clinice acute şi este mai puţin indicat în tratamentul de lungă durată.

Durata administrării trebuie limitată la o singură zi sau la câteva zile în caz de boală acută. Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă cu putinţă. Trebuie utilizată cea mai mică doză care poate controla simptomele.

Starea pacientului va trebui reevaluată periodic, cu evaluarea necesităţii de continuare a tratamentului, în special în cazul în care pacientul nu prezintă simptome.

În cazul întreruperii unui tratament cu diazepam care a avut o durată mai lungă (mai mult de 1 săptămână), reducerea dozei trebuie să se facă treptat. În acest caz, trebuie să fie avute în vedere apariția temporară a efectelor de sevraj (vezi pct. 4.4 şi 4.8).

Interacţiuni farmacocinetice Diazepamul este metabolizat în principal la metaboliții activi farmacologic N-desmetildiazepam, temazepam și oxazepam. Metabolismul oxidativ al diazepamului este mediat de izoenzimele CYP3A4 și CYP2C19. Studiile in vitro au arătat că hidroxilarea este mediată în principal de CYP3A4, în timp ce ambele izoenzime, CYP3A4 și CYP2C19, sunt implicate în N-demetilare. Aceste observații in vitro au fost confirmate de constatările provenite din studii in vivo cu probanzi. Prin urmare, medicamentele administrate concomitent care conțin substanțe active ce sunt, la rândul lor, substraturi ale CYP3A4 și/sau CYP2C19, pot afecta farmacocinetica diazepamului. Astfel, inhibitorii cunoscuți ai CYP3A4 sau CYP2C19, cum sunt izoniazida, cimetidina, omeprazolul, disulfiramul, fluvoxamina, fluoxetina, contraceptivele orale și inhibitorii de protează HIV, pot cauza sedare profundă și prelungită. Itraconazolul, ketoconazolul și, într-o mai mică măsură, fluconazolul și voriconazolul sunt inhibitori potenți ai izoenzimei CYP3A4 a citocromului P450 și pot crește nivelurile plasmatice ale benzodiazepinelor. Efectele benzodiazepinelor pot fi amplificate și prelungite în cazul utilizării concomitente. Poate fi necesară o reducere a dozei de benzodiazepină. S-a demonstrat că cimetidina şi omeprazolul reduc clearance-ul benzodiazepinelor, putând astfel potenţa acţiunea acestora, în timp ce inductorii cunoscuţi ai enzimelor hepatice cum este, de exemplu, rifampicina, pot creşte clearance-ul benzodiazepinelor. Fenobarbitalul și fenitoina pot accelera metabolismul diazepamului. Concentrațiile fenitoinei ar putea crește, scădea sau rămâne neschimbate în cazul administrării concomitente a diazepamului. Metabolismul diazepamului este accelerat de teofilină şi de fumat. Interacţiuni farmacodinamice Poate apărea o potențare reciprocă precum și efecte cum sunt amplificarea sedării sau depresie respiratorie şi cardiovasculară în cazul în care diazepamul este administrat în mod concomitent cu alte medicamente ce au efecte de depresare a SNC, de exemplu: - antipsihotice - anxiolitice - sedative, hipnotice, analgezice narcotice, anestezice - antiepileptice - antihistaminice cu efect sedativ - antidepresive, litiu În cazul analgezicelor narcotice poate, de asemenea, apărea accentuarea stării de euforie, conducând la o sporire a gradului de dependenţă psihică. Efectul sedativ poate fi sporit atunci când produsul este utilizat în combinaţie cu alcoolul, care poate altera sau potența efectele într-un mod imprevizibil. Aceasta afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Administrarea concomitentă cu alcoolul nu este recomandată (vezi pct. 4.4, 4.7 și 4.9). Administrarea concomitentă a buprenorfinei (un analgezic potent) poate conduce la stop respirator și colaps circulator. Având în vedere posibilitatea de creștere a riscului de depresie respiratorie, trebuie evitată utilizarea concomitentă a benzodiazepinelor și oxibatului de sodiu. Diazepamul poate inhiba efectele terapeutice ale levodopa. Administrarea concomitentă cu miorelaxante poate potenţa efectul de relaxare musculară, în special la pacienţii vârstnici şi în cazul dozelor mari (risc de cădere!). Alte informaţii Datorită eliminării lente a diazepamului, trebuie să fie anticipate posibile interacțiuni chiar și după întreruperea tratamentului cu diazepam.

Femei cu potenţial fertil Femeile cu potenţial fertil trebuie avertizate să îşi contacteze medicul în cazul în care intenţionează să rămână însărcinate sau bănuiesc că au rămas însărcinate. Sarcina Nu există date privind siguranţa administrării diazepamului pe timpul sarcinii. El nu trebuie utilizat, în special în primul şi cel de-al treilea trimestru, decât dacă se apreciază că beneficiul obţinut depăşeşte riscul. La om, se pare că riscul apariţiei de malformaţii congenitale este mic în cazul ingerării de benzodiazepine în doze terapeutice, cu toate că un număr mic de studii epidemiologice au indicat un risc crescut de palatoschizis. Există raportări de cazuri de anomalii congenitale şi retardare mentală la copiii expuşi în perioada prenatală, prin supradozare sau intoxicaţie cu benzodiazepine. În cazul în care produsul este administrat, la doze mari sau la doze mici dar repetate, în ultima perioadă a sarcinii sau în timpul travaliului este de aşteptat apariţia, la nou-născut, a hipotermiei, hipotoniei şi a depresiei respiratorii mergând până la insuficiență respiratorie, a neregularităţilor de ritm cardiac fetal şi a deficitului de supt (hipotonie congenitală), datorită acţiunii farmacologice a produsului. La nou-născut, trebuie să fie anticipată posibilitatea apariției tulburărilor respiratorii care să facă necesară ventilația artificială. În plus, copiii născuţi din mame care au luat, în mod cronic, benzodiazepine în ultima perioadă a sarcinii pot prezenta dependenţă fizică şi un anumit risc de a dezvolta simptome de sevraj (de exemplu hiperactivitate, iritabilitate) în perioada post-natală. Diazepam Desitin conţine alcool benzilic. Alcoolul benzilic poate traversa placenta. La administrarea de Diazepam Desitin înaintea sau în timpul travaliului trebuie luată în considerare posibila toxicitate pentru copiii prematuri. Alăptarea Diazepamul se excretă în laptele matern şi, prin urmare, utilizarea sa în timpul alăptării trebuie evitată. Metabolizarea diazepamului se face semnificativ mai încet la nou-născuți decât la copii sau adulți. Din acest motiv, dacă tratamentul cu diazepam este absolut necesar, alăptarea trebuie întreruptă pentru a se evita apariția efectelor nedorite la nou-născutul alăptat. Fertilitatea Nu sunt disponibile date clinice privind fertilitatea.