RCP · DAROB 80 mg

Iniţierea tratamentului cu Darob în cazul aritmiilor ventriculare necesită o monitorizare cardiacă atentă şi se poate efectua numai dacă este disponibil echipamentul de resuscitare de urgenţă şi dacă este asigurată posibilitatea monitorizării.

În timpul tratamentului, trebuie efectuate controale periodice (de exemplu: ECG standard o dată pe lună, ECG Holter - la fiecare 3 luni sau la nevoie ECG de efort). În cazul influențării parametrilor individuali, cum este prelungirea intervalului de timp QRS, respectiv QT cu mai mult de 25% sau intervalului PR cu mai mult de 50%, sau prelungirea intervalului QT la mai mult de 500 ms sau o creştere a numărului sau a severităţii aritmiilor cardiace, se impune reevaluarea tratamentului.

Doze

Tahiaritmii ventriculare simptomatice severe

Doza iniţială este de 80 mg clorhidrat de sotalol de două ori pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 80 mg clorhidrat de sotalol de trei ori pe zi sau la 160 mg clorhidrat de sotalol de două ori pe zi. În cazul unor aritmii ce pun în pericol viaţa pacientului şi la care se constată ineficienţa dozei, aceasta poate fi crescută la 480 mg clorhidrat de sotalol pe zi în două sau trei doze. În aceste cazuri, dozele trebuie crescute numai dacă potenţialele beneficii sunt mai mari decât riscul apariţiei unor reacţii adverse grave (cum este, în special, efectul proaritmic).

Creşterea dozei se poate face abia după un interval de cel puţin 2-3 zile.

Fibrilaţie atrială

Doza iniţială este de 80 mg clorhidrat de sotalol de două ori pe zi. Dacă doza este bine tolerată, dar nu a fost eficace, poate fi crescută la 80 mg clorhidrat de sotalol de trei ori pe zi. Această doză nu trebuie depăşită la pacienţii cu fibrilaţie atrială paroxistică.

La pacienţii cu fibrilaţie atrială cronică, dacă doza iniţială a fost bine tolerată, dar nu a fost eficace, aceasta poate fi crescută dar nu trebuie să depăşească 160 mg clorhidrat de sotalol.

Creşterea dozei se poate face abia după un interval de cel puţin 2-3 zile.

Doza recomandată la pacienţii cu insuficienţă renală

Deoarece la pacienţii cu afectarea funcţiei renale, clorhidratul de sotalol se poate acumula în timpul administrării repetate, doza trebuie ajustată conform clearance-ului renal, monitorizându-se frecvenţa cardiacă (nu trebuie să fie <50 bătăi pe minut) şi răspunsul clinic. Clorhidratul de sotalol trebuie administrat pacienţilor cu insuficienţă renală severă numai sub monitorizarea ECG frecventă şi verificarea concentraţiei plasmatice a medicamentului.

La pacienții cu clearance-ul creatininei > 60 ml/min, Darob trebuie administrat la fiecare 12 ore. La pacienții cu un clearance-ul creatininei între 30 și 59 ml/min, Darob trebuie administrat la fiecare 24 ore. La pacienții cu clearance-ul creatininei între 10 şi 29 ml/min, Darob trebuie administrat la fiecare 36 până la 48 ore. La pacienții cu clearance-ul creatininei < 10 ml/min, doza trebuie individualizată (se administrează un sfert din doza recomandată).

Pacienţii cu antecedente de infarct miocardic sau insuficienţă cardiacă severă, trebuie urmăriţi atent în perioada de creştere a dozei medicamentului antiaritmic (pe monitor). În timpul tratamentului trebuie efectuate controale periodice.

La pacienţii cu infarct miocardic şi/sau aritmii cardiace sau care au utilizat tratament de lungă durată, doza trebuie scăzută treptat, pe o perioadă lungă de timp, deoarece întreruperea bruscă a tratamentului poate deteriora starea clinică.

Durata tratamentului va fi stabilită de medicul curant.

Copii şi adolescenţi

Siguranţa şi eficacitatea Darob nu au fost încă stabilite la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani. În lipsa unor experienţe terapeutice adecvate, clorhidratul de sotalol nu poate fi utilizat la aceste grupe de vârstă.

Pacienţi vârstnici

În cazul tratamentului administrat pacienţilor vârstnici, este posibilă o afectare a funcţiei renale.

Mod de administrare

Comprimatele trebuie înghiţite înainte de mese, întregi şi cu o cantitate suficientă de lichide (un pahar cu apă).

Darob nu trebuie administrat în timpul meselor, deoarece absorbţia substanţei active (clorhidratul de sotalol) din tractul gastrointestinal poate fi diminuată de administrarea concomitentă a alimentelor (în special, lapte şi produse lactate). Creşterea dozei trebuie luată în considerare doar dacă pacientul a primit tratamentul pentru cel puţin 2-3 zile.

Blocante ale canalelor de calciu Utilizarea concomitentă de medicamente beta-blocane cu antagonişti de calciu, poate determina o scădere drastică a tensiunii arteriale, bradicardie, disfuncţii ale conducerii atrioventriculare și insufuciență cardiacă. Trebuie evitată administrarea concomitentă de beta-blocante cu antagoniști de calciu, cum sunt verapamil sau diltiazem datorită efectelor aditive asupra conducerii atrioventriculare și a funcției ventriculare. În cazul pacienţilor care urmează un tratament cu clorhidrat de sotalol, este contraindicată administrarea intravenoasă a antagoniştilor de calciu de tip verapamil şi diltiazem sau a altor antiaritmice (ca disopiramida), cu excepţia celor aflaţi în terapie intensivă. Antiaritmice Terapia asociată cu medicamentele antiaritmice din clasa I (în special, substanţe de tipul chinidinei) şi alte medicamente antiaritmice din clasa III poate duce la prelungirea excesivă a intervalului QT, prelungire asociată cu un risc crescut de apariţie a aritmiilor ventriculare.Utilizarea concomitentă a clorhidratului de sotalol cu alte medicamente cu proprietăţi de blocare a receptorilor beta-adrenergici, poate avea efecte secundare de clasă II (scăderea tensiunii arteriale şi a frecvenţei cardiace). Noradrenalina, clonidia și inhibitori MAO Administrarea concomitentă a clorhidratului de sotalol cu noradrenalina sau cu inhibitori MAO sau întreruperea bruscă a tratamentului concomitent cu clonidină, poate duce la o creştere importantă a tensiunii arteriale. Blocante neuromusculare precum tubocurarină Blocajul neuromuscular indus de tubocurarină, poate fi potenţat de efectul blocant beta-adrenergic al clorhidratului de sotalol. Insulina și antidiabeticele orale Folosirea concomitentă a clorhidratului de sotalol şi a insulinei sau a antidiabeticelor orale poate să inducă apariţia hipoglicemiei, mai ales în cazul asocierii cu efort fizic. Simptomele acestei stări pot fi mascate. Diuretice cu depleție potasică Când este necesară administrarea concomitentă a unui medicament diuretic cu depleţie potasică (de exemplu, furosemid, hidroclorotiazidă), sau alte medicamente care cauzează o pierdere de potasiu şi magneziu, există riscul apariţiei aritmiilor cauzate de nivelul scăzut de potasiu din sânge. Hipopotasemia și hipomagneziemia pot apărea, crescând riscul declanșării tosadei vârfurilor. Alte medicamente cu depleție potasică Amfotericina B (administrată i.v.), corticosteroizi (administrați sistemic) și unele laxative pot fi asociate cu apariția hipopotasemiei. Se recomandă monitorizarea concentrațiilor plasmatice ale potasiului și corectarea hipopotasemiei dacă aceasta apare în timpul administrării concomitente cu sotalol. Alte medicamente care prelungesc intervalul QT Administrarea concomitentă a clorhidratului de sotalol cu medicamente care prelungesc intervalul QT, cum sunt: antidepresivele triciclice şi tetraciclice (imipramină, maprotilină), antihistaminice (astemizol, terfenadină), antibiotice chinolone (de exemplu, sparfloxacină), antibiotice macrolide (eritromicină), probucol, haloperidol, halofantrină sau terodilină, creşte riscul de apariţie a unui efect proaritmic (Torsada vârfurilor). Pacienţii care utilizează concomitent clorhidrat de sotalol şi antidepresive triciclice, barbiturice, fenotiazine, narcotice, opioide, antihipertensive, diuretice sau vasodilatatoare, pot manifesta scăderi accentuate ale tensiunii arteriale. Glicozide digitalice Dozele unice și multiple de sotalol nu afectează în mod semnificativ nivelul seric de digoxină. Efectele proaritmice au fost mai frecvente la pacienții tratați concomitent cu sotalol și glicozide digitalice. Acestea pot fi corelate cu prezența insuficienței cardiace congestive, un factor de risc cunoscut pentru efectul proaritmogen, la pacienții tratați cu glicozide digitalice. Efectele dromotrop şi cronotrop negative ale clorhidratului de sotalol pot fi crescute în cazul în care se folosesc concomitent rezerpina, clonidina, alfa-metildopa, guanfacina sau glicozidele cardiace. Agoniști ai receptorilor beta-2 În cazul utilizării concomitente a clorhidratului de sotalol cu agonişti ai receptorilor beta-2, cum sunt salbutamol, terbutalină şi izoprenalină, e posibil să se impună creşterea dozei acestor medicamente. Interferență cu teste serologice Prezența sotalolului în urină poate determina valori fals crescute ale metanefrinei obținute în urma analizelor fotometice. La pacienţii trataţi cu clorhidrat de sotalol şi în cazul în care se suspectează un feocromocitom, urina ar trebui să fie examinată prin metoda HPLC cu extracţie în fază solidă. Utilizarea sotalol poate duce la rezultate pozitive în cazul controalelor antidoping. Folosirea sotalol ca şi agent de dopaj poate deteriora starea de sănătate. Utilizarea concomitentă a clorhidratului de sotalol cu antagonişti de calciu de tipul nifedipinei, poate potenţa efectul acestuia de scădere a tensiunii arteriale; este posibilă suprimarea activităţii nodului sinusal. Efectele inotrop negative ale clorhidratului de sotalol se pot adăuga la cele ale anestezicelor, narcoticelor, respectiv antiaritmicelor. Utilizarea concomitentă a clorhidratului de sotalol cu antidepresive triciclice sau alcool, ar trebui evitată, deoarece este posibilă apariţia unor tulburări de ritm ventricular (s-au raportat cazuri individuale).

Fertilitatea Nu există studii clinice cu privire la efectele acestui medicament asupra fertilității. Nu sunt disponibile date privind fertilitatea la animale. Sarcina Utilizarea clorhidratului de sotalol în timpul sarcinii se recomandă doar după evaluarea exactă a riscurilor şi beneficiilor, deoarece, până în prezent nu există date suficiente cu privire la efectele asupra femeilor gravide. Studiile la animale au demonstrat că acesta are un potenţial toxic pentru reproducere (vezi pct 5.4). Medicamentul trece prin placentă şi atinge concentraţii active în sângele fătului şi îi poate provoca acestuia bradicardie, hipotensiune şi hipoglicemie. Astfel, terapia trebuie întreruptă cu 48 - 72 h înainte de naştere. După naştere nou-născuţii trebuie monitorizaţi cu atenţie pentru a se exclude riscul blocării receptorilor beta-adrenergici. Alăptarea O cantitate semnificativă de clorhidrat de sotalol este eliminat prin laptele matern (20% - 23% din doza maternă). Nu se recomandă folosirea clorhidratului de sotalol în timpul alăptării. Dacă acest medicament se administrează în timpul alăptării, sugarii trebuie supravegheaţi pentru a se exclude riscul blocării receptorilor beta-adrenergici.