RCP · ANEXATE 0,1 mg/ml

Anexate este recomandat pentru administrare intravenoasă lentă şi trebuie administrat doar de către un anestezist sau de către un medic experimentat. Poate fi administrat fie nediluat, fie diluat (vezi pct. 6.6).

Anexate poate fi administrat în asociere cu alte proceduri de resuscitare.

Adulţi

În anestezie: Doza iniţială recomandată este de 0,2 mg flumazenil, administrată i.v. în decurs de 15 secunde. Dacă în decurs de 60 secunde, nu se obţine gradul de conştienţă dorit se poate injecta o a doua doză de 0,1 mg; aceasta se poate repeta la intervale de 60 secunde, dacă este necesar, până la administrarea unei doze totale de 1 mg.

Doza uzuală este de 0,3-0,6 mg, dar necesarul individual poate varia considerabil, în funcţie de doză, durata efectului benzodiazepinelor administrate şi caracteristicile pacientului.

În cadrul terapiei intensive şi al abordării terapeutice a lipsei de conştienţă de etiologie necunoscută: Doza iniţială recomandată este de 0,3 mg flumazenil, administrată i.v. Dacă, în decurs de 60 secunde, nu se obţine gradul de conştienţă dorit, se poate injecta Anexate în mod repetat până când pacientul se trezeşte sau până la administrarea unei doze totale de 2 mg. Dacă reapare somnolenţa, se poate administra o a doua doză de flumazenil i.v. in bolus, sau ca perfuzie i.v. cu viteza de 0,1-0,4 mg pe oră.

Doza și viteza perfuziei trebuie ajustate individual în funcţie de nivelul de trezire dorit.

În unităţile de terapie intensivă, administrarea injectabilă lentă a dozelor de Anexate adaptate individual nu determină apariţia simptomelor sindromului de întrerupere la pacienţii trataţi cu benzodiazepine în doze mari şi/sau o perioadă îndelungată de timp. Dacă apar totuşi semne neaşteptate de suprastimulare, trebuie administrate intravenos lent doze de diazepam sau midazolam adaptate în funcţie de răspunsul pacientului (vezi pct. 4.4).

Dacă nu se obţine o ameliorare semnificativă a stării de conştienţă sau a funcţiei respiratorii după administrarea dozelor repetate de Anexate, trebuie avută în vedere o etiologie nonbenzodiazepinică a stării patologice.

Pacienţi vârstnici

Nu sunt disponibile date specifice privind utilizarea Anexate la pacienţii vârstnici, dar trebuie avută în vedere sensibilitatea mai mare a acestei populaţii la efectele benzodiazepinelor şi aceştia trebuie trataţi cu precauţie.

Copii cu vârsta >1 an: Pentru inversarea sedării conştiente indusă cu benzodiazepine la copii cu vârsta >1 an, doza iniţială recomandată este de 0,01 mg/kg (până la 0,2 mg) administrată i.v. în decurs de 15 secunde. Dacă, în decurs de 45 secunde, nu se obţine gradul de conştienţă dorit se pot administra injectabil doze ulterioare de 0,01 mg/kg (până la 0,2 mg) care pot fi repetate la intervale de 60 secunde atunci când este necesar (de până la maximum 4 administrări suplimentare) până la o doză totală maximă de 0,05 mg/kg sau 1 mg, oricare dintre acestea e mai mică. Doza trebuie individualizată în funcţie de răspunsul pacientului.

Nu sunt disponibile date privind siguranţa şi eficacitatea administrărilor repetate de Anexate la copii pentru resedare.

Pacienţi cu insuficienţă renală

Nu sunt necesare ajustări de doze la pacienţii cu insuficienţă renală.

Pacienţi cu insuficienţă hepatică

Deoarece flumazenil este metabolizat predominant în ficat, se recomandă ajustarea cu grijă a dozelor la pacienţii cu insuficienţă hepatică.

Flumazenil blochează efectele centrale ale benzodiazepinelor prin interacţiune competitivă la nivelul receptorilor. Efectele agoniştilor nonbenzodiazepinici, cum sunt zopiclona, triazolopiridazinele şi altele, la nivelul receptorilor benzodiazepinici sunt, de asemenea, blocate de către flumazenil. Nu au fost observate interacţiuni cu alte substanţe care acţionează la nivelul sistemului nervos central. Cu toate acestea, se impune precauţie specială la administrarea Anexate în cazuri de supradozaj intenţionat, deoarece efectele toxice ale altor medicamente psihotrope (în special ale antidepresivelor triciclice) luate concomitent pot creşte odată cu scăderea efectului benzodiazepinelor. Parametrii farmacocinetici ai agoniştilor benzodiazepinici nu sunt modificaţi în prezenţa antagonistului flumazenil. Parametrii farmacocinetici ai flumazenil nu au fost afectaţi la administrarea concomitentă cu benzodiazepinele midazolam, flunitrazepam şi lormetazepam. Nu există nicio interacţiune de ordin farmacocinetic între etanol şi flumazenil.

Ca şi în cazul altor compuşi benzodiazepinici, este de aşteptat ca Anexate să traverseze placenta, deşi cantităţile implicate ar fi mici. Nu sunt disponibile date suficiente cu privire la utilizarea în timpul sarcinii la om pentru a putea evalua eficacitatea şi posibilele efecte adverse la făt. De aceea, se impune precauţie. Până în prezent, nu există nicio dovadă de efecte adverse în studiile la animale. În studiile la animale nu a fost investigată eficacitatea la făt. Nu se ştie dacă flumazenil este excretat în laptele matern. Totuşi, în situaţii de urgenţă, nu este contraindicată administrarea parenterală a flumazenil unei paciente care alăptează.