Fișă tehnică · Vizarsin® Q-Tab® 100 mg, comprimate orodispersabile

Administrare la adulţi

Doza recomandată este de 50 mg sildenafil, administrată cu aproximativ o oră înainte de activitatea sexuală. În funcţie de eficacitate şi tolerabilitate, doza poate fi crescută la 100 mg sildenafil sau poate fi scăzută la 25 mg sildenafil. Doza maximă recomandată este de 100 mg sildenafil. Frecvenţa maximă de administrare recomandată este o dată pe zi. Dacă Vizarsin Q-Tab este administrat în timpul mesei, instalarea efectului se face mai lent, decât atunci când se administrează în condiţii de repaus alimentar (vezi pct.5.2).

Categorii speciale de pacienți

Administrarea la vârstnici

Nu este necesară modificarea dozei la pacienţii vârstnici (cu vârsta ≥ 65 ani).

Administrarea la pacienţii cu insuficienţă renală

La pacienţii cu insuficienţă renală uşoară sau moderată (clearance al creatininei= 30-80 ml/min) se recomandă aceleaşi doze ca cele prezentate la paragraful „Administrare la adulţi”.

Deoarece clearance-ul sildenafilului este scăzut la pacienţi cu insuficienţă renală severă (clearance al creatininei < 30 ml/min) trebuie luată în considerare o doză de 25 mg. În funcţie de eficacitate şi toleranţă, doza poate fi crescută la 50 mg şi 100 mg.

Administrare la pacienţii cu insuficienţă hepatică

Deoarece la pacienţii cu insuficienţă hepatică (de exemplu ciroză), clearance-ul sildenafilului este scăzut, se recomandă o doză de 25 mg. În funcţie de eficacitate şi toleranţă, doza poate fi crescută la 50 mg şi 100 mg.

Administrare la copii şi adolescenţi

Vizarsin Q-Tab nu este indicat la persoane cu vârsta sub 18 ani.

Administrare la pacienţii aflaţi în tratament cu alte medicamente

Cu excepţia ritonavirului, pentru care nu se recomandă administrarea concomitentă cu sildenafil (vezi pct.4.4), la pacienţii care utilizează concomitent inhibitori ai CYP3A4 (vezi pct.4.5), trebuie luată în considerare administrarea unei doze iniţiale de 25 mg.

Pentru a minimaliza posibilitatea apariţiei hipotensiunii arteriale posturale, pacienţii trebuie să fie stabilizaţi hemodinamic sub tratamentul cu alfa-blocante, înainte de a iniţia tratamentul cu sildenafil. În plus, trebuie avută în vedere iniţierea tratamentului cu 25 mg de sildenafil (vezi pct. 4.4 şi 4.5).

Mod de administrare

Pentru uz oral.

Comprimatul orodispersabil trebuie plasat în cavitatea bucală pe limbă, unde este rapid dispersat în salivă, deci poate fi înghițit ușor. Comprimatul poate fi luat cu sau fără lichid. Recuperarea comprimatului intact din cavitatea bucală este dificilă. Deoarece comprimatul orodispersabil este fragil, acesta trebuie administrat imediat după deschiderea blisterului.

Comprimatele orodispersabile pot fi utilizate ca alternativă pentru Vizarsin Q-Tab comprimate filmate la pacienții care prezintă dificultăți la înghițirea comprimatelor filmate.

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Efectele altor medicamente asupra sildenafilului
Studii in vitro
Metabolizarea sildenafilului este în principal mediată de citocromul P450 (CYP) izoformele 3A4
(calea principală) şi 2C9 (calea secundară). De aceea, inhibitorii acestor izoenzime pot reduce
clearance-ul sildenafilului.
Studii in vivo
Datele farmacocinetice populaţionale din studiile clinice au evidenţiat o reducere a clearance-ului
sildenafilului când acesta este administrat concomitent cu inhibitori ai CYP3A4 (cum sunt
ketoconazolul, eritromicina, cimetidina). Deşi nu s-a înregistrat o creştere a incidenţei
evenimentelor adverse la aceşti pacienţi, trebuie luată în considerare utilizarea unei doze iniţiale de
25 mg sildenafil când se administrează concomitent cu inhibitori ai CYP3A4.
Administrarea concomitentă cu inhibitorul proteazei HIV ritonavir, care este şi un inhibitor puternic
al citocromului P450, la starea de echilibru (500 mg de două ori pe zi) cu sildenafil (100 mg în doză

unică) a determinat creşterea cu 300% (de 4 ori) a Cmax (concentraţiei maxime) a sildenafilului şi
cu 1,000% (de 11 ori) a ASC (aria de sub curba concentraţiei în funcţie de timp). La 24 de ore,
concentraţia plasmatică de sildenafil a fost încă de aproximativ 200 ng/ml, comparativ cu
aproximativ 5 ng/ml când sildenafilul a fost administrat în monoterapie. Acesta este în concordanţă
cu efectele marcate ale ritonavirului pe un spectru larg de substraturi ale citocromului P450.
Sildenafilul nu a influenţat farmacocinetica ritonavirului. Pe baza acestor rezultate farmacocinetice
administrarea concomitentă de sildenafil cu ritonavir nu este recomandată (vezi pct.4.4) şi în niciun
caz doza maximă de sildenafil nu trebuie să depăşească 25 mg într-un interval de 48 de ore.
Administrarea concomitentă cu inhibitorul proteazei HIV saquinavir, inhibitor al CYP3A4, la starea
de echilibru (1200 mg de trei ori pe zi) cu sildenafil (100 mg doză unică) a determinat creşterea cu
140% a Cmax a sildenafilului şi cu 210% a ASC pentru sildenafil. Sildenafilul nu a influenţat
farmacocinetica saquinavirului (vezi pct.4.2). Este posibil ca inhibitorii mai puternici ai CYP3A4
cum sunt ketoconazolul şi itraconazolul să aibă efecte mai importante.
Când sildenafilul a fost administrat în doză unică de 100 mg cu eritromicina, un inhibitor specific al
CYP3A4, la starea de echilibru (500 mg de două ori pe zi timp de 5 zile), s-a înregistrat o creştere
cu 182% a expunerii sistemice la sildenafil (ASC). La voluntarii sănătoşi de sex masculin, nu s-a
înregistrat niciun efect al azitromicinei (50 mg zilnic timp de 3 zile) asupra ASC, Cmax, Tmax,
constantei vitezei de eliminare sau timpului consecutiv de înjumătăţire plasmatică ale sildenafilului
sau ale principalilor metaboţi circulanţi. La voluntarii sănătoşi, cimetidina (800 mg), inhibitor al
citocromului P450 şi inhibitor nespecific al CYP3A4, la administrarea concomitentă cu sildenafil
(50 mg) a determinat o creştere cu 56% a concentraţiei plasmatice a sildenafilului.
Sucul de grapefruit este un inhibitor slab al CYP3A4 implicat în metabolismul de la nivelul
peretelui intestinal şi poate determina o creştere mică a concentraţiei plasmatice de sildenafil.
Dozele unice de antiacide (hidroxid de magneziu/ hidroxid de aluminiu) nu au influenţat
biodisponibilitatea sildenafilului.
Deşi nu au fost realizate studii specifice de interacţiune cu toate medicamentele, studiile de
farmacocinetică populaţionale au demonstrat că farmacocinetica sildenafilului nu a fost influenţată
de administrarea concomitentă de inhibitori ai CYP2C9 (cum sunt tolbutamida, warfarina,
fenitoina), inhibitori ai CYP2D6 (cum sunt inhibitorii selectivi ai recapării serotoninei,
antidepresivele triciclice), tiazide şi diuretice înrudite, diuretice de ansă sau diuretice care
economisesc potasiul, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, blocante ale canalelor de
calciu, antagonişti ai receptorilor beta-adrenergici sau inductori ai metabolismului CYP450 (cum
sunt rifampicina, barbituricele). Într-un studiu efectuat la voluntari bărbaţi sănătoşi, administrarea
concomitentă a antagonistului de endotelină, bosentan (inductor al CYP3A4[moderat], CYP2C9 şi
posibil al CYP2C19), la starea de echilibru (125 mg de două ori pe zi) şi sildenafil la starea de
echilibru (80 mg de 3 ori pe zi) a determinat scăderi de 62,6% şi 55,4% ale ASC şi respectiv Cmax
pentru sildenafil. Astfel, este de aşteptat ca administrarea concomitentă de inductori puternici ai
CYP3A4, precum rifampicină, să determine scăderi mai mari ale concentraţiilor plasmatice de
sildenafil.
Nicorandil este un hibrid între un activator al canalelor de potasiu şi nitrat. Datorită nitratului din
compoziţie, este posibil să apară interacţiune puternică cu sildenafilul.
Efectele sildenafilului asupra altor medicamente
Studii in vitro

Sildenafilul este un inhibitor slab al izoformelor 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 şi 3A4 (IC50 >150 μM)
ale citocromului P450. Luând în considerare concentraţiile plasmatice maxime de sildenafil de
aproximativ 1 μM realizate după administrarea dozelor recomandate, este puţin probabil ca
sildenafilul să modifice clearance-ul substratelor acestor izoenzime.
Nu sunt disponibile date privind interacţiunile medicamentoase dintre sildenafil şi inhibitori
nespecifici de fosfodiesteraze cum sunt teofilina sau dipiridamolul.
Studii in vivo
În concordanţă cu efectele cunoscute ale sildenafilului asupra căii oxid nitric/GMPc (vezi pct.5.1),
s-a dovedit că acesta potenţează efectele hipotensoare ale nitraţilor şi, de aceea, administrarea
concomitentă cu donori de oxid nitric sau cu orice formă de nitraţi este contraindicată (vezi pct.4.3).
Riociguat: Studiile preclinice au arătat un efect suplimentar de reducere a tensiunii arteriale
sistemice atunci când inhibitorii ai PDE5 au fost combinați cu riociguat. În studiile clinice, sa
demonstrat că riociguat crește efectele hipotensive ai inhibitorilor PDE5.
În cadrul populației studiate nu s-a evidențiat niciun efect favorabil clinic al acestei administrări
concomitente. Este contraindicată utilizarea concomitentă de riociguat cu inhibitori a PDE5,
inclusiv sildenafil (vezi pct. 4.3).
Administrarea concomitentă de sildenafil la pacienţii trataţi cu blocante alfa-adrenergice poate
determina la unii pacienţi susceptibili hipotensiune arterială simptomatică. Aceasta este mai
probabil să apară în primele 4 ore după administrarea dozei de sildenafil (vezi pct. 4.2 şi 4.4). În 3
studii de interacţiune medicamentoasă specifică, alfa-blocantul doxazosin (4 mg şi 8 mg) şi
sildenafilul (25 mg, 50 mg sau 100 mg) au fost administrate simultan pacienţilor cu hipertrofie
benignă de prostată (HBP) stabilizaţi sub tratamentul cu doxazosin. La grupele de pacienţi aflate în
studiu au fost observate scăderi suplimentare medii ale tensiunii arteriale în clinostatism de 7/7
mmHg, 9/5 mmHg şi, respectiv, 8/4 mmHg şi scăderi suplimentare medii ale tensiunii arteriale în
ortostatism de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg şi, respectiv, 4/5 mmHg. La administrarea simultană de
sildenafil şi doxazosin pacienţilor stabilizaţi sub tratamentul cu doxazosin, au fost raportate
ocazional cazuri de hipotensiune arterială posturală simptomatică. Aceste raportări au inclus ameţeli
şi stare de confuzie, dar nu şi sincopă.
Nu a fost observată nici o interacţiune semnificativă când sildenafilul (50 mg) a fost administrat
concomitent cu tolbutamida (250 mg) sau warfarina (40 mg), ambele fiind metabolizate de către
CYP2C9.
Sildenafilul (50 mg) nu a potenţat acţiunea acidului acetilsalicilic (150 mg) de creştere a timpului de
sângerare.
Sildenafilul (50 mg) nu a potenţat efectele hipotensoare ale alcoolului etilic la voluntarii sănătoşi,
cu media alcoolemiilor maxime de 80 mg/dl.
S-a demonstrat că profilul reacţiilor adverse în cazul în care se administrează sildenafil la pacienţii
care sunt în tratament cu un antihipertensiv aparţinând uneia din următoarele clase: diuretice,
blocanţi beta-adrenergici, IEC, antagonişti ai angiotensinei II, antihipertensive cu acţiune
vasodilatatoare periferică sau centrală, blocanţi ai neuronilor adrenergici, blocanţi ai canalelor de
calciu, blocanţi ai receptorilor alfa-adrenergici - este similar cu profilul reacţiilor adverse al
pacienţilor la care s-a administrat placebo. Într-un studiu de interacţiune specifică în care au fost
incluşi pacienţi hipertensivi aflaţi sub tratament cu amlodipină şi la care s-a administrat concomitent
sildenafil (100 mg) s-a observat o scădere suplimentară a tensiunii arteriale sistolice în clinostatism
de 8 mmHg. Scăderea suplimentară a tensiunii arteriale diastolice a fost de 7 mmHg. Aceste scăderi

suplimentare ale tensiunii arteriale au fost similare cu cele observate în cazul administrării de
sildenafil în monoterapie la voluntari sănătoşi (vezi pct. 5.1).
Sildenafil (100 mg) nu a influenţat farmacocinetica la starea de echilibru a inhibitorilor proteazei
HIV, saquinavirul şi ritonavirul, ambele fiind substraturi ale CYP3A4.
La voluntari bărbaţi sănătoşi, sildenafil la starea de echilibru (80 mg de trei ori pe zi) a determinat o
creştere de 49,8% a ASC a bosentanului şi o creştere de 42% a Cmax a bosentanului (125 mg de
două ori pe zi).
Adăugarea unei doze unice de sildenafil la sacubitril/valsartan în starea de echilibru la pacienții cu
hipertensiune arterială a fost asociată cu o reducere semnificativ mai mare a tensiunii arteriale în
comparație cu administrarea de sacubitril/valsartan singur. Prin urmare, trebuie să se manifeste
prudență atunci când se inițiază administrarea de sildenafil la pacienții tratați cu sacubitril/valsartan.

Sarcina, alăptarea şi fertilitatea
Vizarsin Q-Tab nu este destinat utilizării de către femei.