Fișă tehnică · Sitagliptin Grindeks 50 mg, comprimate filmate

Doze

Doza recomandată este de 100 mg sitagliptină o dată pe zi. Atunci când este utilizată în combinație cu metformină și/sau un agonist PPARγ, doza de metformină și/sau agonist PPARγ trebuie menținută și Sitagliptin Grindeks trebuie administrat concomitent.

Atunci când Sitagliptin Grindeks este utilizat în combinație cu o sulfoniluree sau insulină, se poate avea în vedere administrarea unei doze mai mici de sulfoniluree sau insulină pentru a reduce riscul apariției hipoglicemiei (vezi pct. 4.4).

Dacă se omite o doză de Sitagliptin Grindeks, aceasta trebuie administrată imediat ce pacientul își amintește. Nu trebuie administrată o doză dublă în aceeași zi.

Grupe speciale de pacienți

Insuficiență renală

Atunci când se ia în considerare utilizarea sitagliptinei în combinație cu un alt medicament antidiabetic, trebuie verificate condițiile sale de utilizare la pacienții cu insuficiență renală.

Pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară (rata de filtrare glomerulară [RFG] ≥60 până la <90 ml/minut), nu este necesară ajustarea dozei.

Pentru pacienții cu insuficiență renală moderată (RFG ≥45 până la <60 ml/minut), nu este necesară ajustarea dozei.

Pentru pacienții cu insuficiență renală moderată (RFG ≥30 până la <45 ml/minut), doza de Sitagliptin Grindeks constituie 50 mg o dată pe zi.

Pentru pacienții cu insuficiență renală severă (RFG ≥15 până la <30 ml/minut) sau cu boală renală în stadiu terminal (RFG <15 ml/minut), inclusiv cei care necesită hemodializă sau dializă peritoneală, doza de Sitagliptin Grindeks este de 25 mg o dată pe zi. Tratamentul poate fi administrat fără a se ține cont de calendarul dializei.

Deoarece ajustarea dozei se face în baza funcției renale, evaluarea funcției renale este recomandată înainte de inițierea tratamentului cu Sitagliptin Grindeks și, ulterior, periodic.

Insuficiență hepatică

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată. Nu au fost efectuate studii privind utilizarea Sitagliptin Grindeks la pacienții cu insuficiență hepatică severă și se recomandă prudență (vezi pct. 5.2).

Cu toate acestea, deoarece sitagliptina este, în principal, eliminată pe cale renală, nu este de așteptat ca insuficiența hepatică severă să afecteze farmacocinetica sitagliptinei.

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici.

Copii și adolescenți

Sitagliptina nu trebuie utilizată la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 10 și 17 ani din cauza eficacității insuficiente. Datele disponibile în prezent sunt descrise la pct. 4.8, 5.1 și 5.2. Nu au fost efectuate studii privind utilizarea sitagliptinei la copii cu vârsta sub 10 ani.

Mod de administrare

Sitagliptin Grindeks poate fi luată cu sau fără alimente.

cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Efectele altor medicamente asupra sitagliptinei
Datele clinice descrise mai jos sugerează faptul că riscul de apariție a unor interacțiuni semnificative
din punct de vedere clinic cu medicamente administrate concomitent este scăzut.
Studiile in vitro au arătat că enzima principală responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptinei este
CYP3A4, cu o contribuție a CYP2C8. La pacienții cu funcție renală normală, metabolizarea, inclusiv
prin intermediul CYP3A4, joacă numai un rol minor în clearance-ul sitagliptinei. Metabolizarea poate
juca un rol mai important în eliminarea sitagliptinei în contextul insuficienței renale severe sau a bolii
renale în stadiu terminal. Din acest motiv, este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 (și anume,
ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicină) să modifice farmacocinetica sitagliptinei la pacienții
cu insuficiență renală severă sau boală renală în stadiu terminal. Efectul inhibitorilor puternici ai
CYP3A4 în contextul insuficienței renale nu a fost evaluat în cadrul unui studiu clinic.
Studiile in vitro privind transportul au arătat că sitagliptina este un substrat pentru glicoproteina p și
transportorii-3 de anioni organici (OAT3). Transportul de sitagliptină mediat de OAT3 a fost inhibat in
vitro de probenecid, deși riscul de interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic este considerat a
fi scăzut. Administrarea concomitentă a inhibitorilor OAT3 nu a fost evaluată in vivo.
Metformină: Administrarea concomitentă a mai multor doze de metformină (1000 mg) împreună cu
sitagliptină (50 mg) nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptinei la pacienții cu
diabet zaharat de tip 2.
Ciclosporină: A fost efectuat un studiu pentru a evalua efectul ciclosporinei, un inhibitor puternic al
glicoproteinei p, asupra farmacocineticii sitagliptinei. Administrarea unei singure doze orale de
sitagliptină 100 mg în asociere cu o singură doză orală de ciclosporină 600 mg a crescut ASC și C max
ale sitagliptinei cu aproximativ 29%, respectiv 68%. Aceste modificări în farmacocinetica sitagliptinei
nu au fost considerate semnificative din punct de vedere clinic. Clearance-ul renal de sitagliptină nu a
fost modificat în mod semnificativ. Prin urmare, nu se anticipează interacțiuni semnificative cu alți
inhibitori ai glicoproteinei p.

Efectele sitagliptinei asupra altor medicamente
Digoxină: Sitagliptina a avut un efect minor asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină. După
administrarea a 0,25 mg digoxină concomitent cu 100 mg sitagliptină, zilnic, timp de 10 zile, ASC
plasmatică a digoxinei a crescut, în medie, cu 11%, iar Cmax plasmatică, în medie, cu 18%. Nu se
recomandă ajustarea dozei de digoxină. Cu toate acestea, pacienții cu risc de toxicitate la digoxină
trebuie monitorizați în acest sens atunci când sitagliptina și digoxina sunt administrate concomitent.
Datele in vitro sugerează că sitagliptina nu inhibă și nici nu induce izoenzimele CYP450. În studiile
clinice, sitagliptina nu a modificat semnificativ farmacocinetica metforminei, gliburidei, simvastatinei,
rosiglitazonei, warfarinei sau contraceptivelor orale, furnizând dovezi in vivo ale unei tendințe scăzute
de a determina interacțiuni cu substraturi ale CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 și transportorul de cationi
organici. Sitagliptina poate fi un inhibitor slab al glicoproteinei p in vivo.

Sarcina și alăptarea
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă,
adresați-vă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Nu trebuie să luați acest medicament în timpul sarcinii.
Nu se știe dacă acest medicament trece în laptele matern. Nu trebuie să luați acest medicament dacă
alăptați sau intenționați să alăptați.