Fișă tehnică · Siofor® XR 1000 1000 mg, comprimate cu eliberare prelungită

Fișă pentru profesioniști. Text oficial (AMDM).

Cod ATC: A10BA02
Forma farmaceutică: comprimate cu eliberare prelungită
Concentrație: 1000 mg

Acțiune farmacologică

Ce este Siofor XR 1000 și pentru ce se utilizează Siofor XR 1000 conține substanța activă clorhidrat de metformină și aparține unui grup de medicamente denumite biguanide, utilizate în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 (noninsulinodependent). Siofor XR 1000 se utilizează împreună cu dietă și exerciții fizice pentru a reduce riscul de apariție a diabetului zaharat de tip 2 la adulții supraponderali, atunci când dieta și exercițiile fizice singure timp de 3 până la 6 luni nu au fost suficiente pentru a controla glicemia (zahărul) din sânge. Aveți un risc crescut de a dezvolta diabet zaharat de tip 2 dacă aveți și alte boli cum ar fi tensiune arterială crescută, vârsta peste 40 de ani, o cantitate anormală de lipide (grăsimi) în sânge sau antecedente de diabet zaharat în timpul sarcinii. Medicamentul este deosebit de eficient dacă aveți vârsta sub 45 de ani, sunteți foarte supraponderal, aveți niveluri ridicate de glucoză în sânge după o masă sau ați dezvoltat diabet zaharat în timpul sarcinii. Siofor XR 1000 se utilizează pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2 atunci când modificările dietei și exercițiilor fizice singure nu au fost suficiente pentru a controla glicemia (zahărul). Insulina este un hormon care permite țesuturilor corpului să preia glucoza din sânge și să o utilizeze pentru energie sau pentru stocare pentru utilizare ulterioară. Persoanele cu diabet zaharat de tip 2 nu produc suficientă insulină în pancreas sau organismul lor nu răspunde corespunzător la insulina pe care o produce. Aceasta provoacă o acumulare de glucoză în sânge, care poate cauza o serie de probleme grave pe termen lung, așa că este important să continuați să luați medicamentul, chiar dacă este posibil să nu aveți simptome evidente. Siofor XR 1000 face organismul mai sensibil la insulină și ajută la revenirea la modul normal în care organismul dumneavoastră utilizează glucoza. Siofor XR 1000 este asociat fie cu o greutate corporală stabilă, fie cu o pierdere modestă în greutate. Comprimatele cu eliberare prelungită Siofor XR 1000 sunt special concepute pentru a elibera medicamentul lent în organism și, prin urmare, sunt diferite de multe alte tipuri de comprimate care conțin metformin. Sindromul ovarelor polichistice (SOP) este o afecțiune care afectează nivelurile hormonale ale femeii, ciclul menstrual și capacitatea de a avea copii. Siofor XR 1000 este utilizat la femeile cu SOP pentru a stimula ovulația (eliberarea unui ovul din ovare) și, ulterior, șansa de a rămâne însărcinate, singur sau împreună cu alte opțiuni de tratament.

Doze și mod de administrare

Doze

Adulți cu funcție renală normală (RFG ≥ 90 ml/minut)

Reducerea riscului sau amânarea declanșării diabetului zaharat tip 2

Metformina trebuie luată în considerare numai în cazul în care modificările intensive ale stilului de viață timp de 3 până la 6 luni nu au condus la un control glicemic adecvat.

• Doza iniţială recomandată este de un comprimat Siofor XR 500 mg pe zi, administrat în timpul cinei.

• După 10-15 zile, această doză trebuie ajustată în funcţie de valoarea glicemiei (Valorile TTGO și/sau FPG și/sau HbA1C trebuie să se încadreze în limitele normale). O creştere treptată a dozei poate îmbunătăţi tolerabilitatea gastrointestinală. Doza maximă zilnică recomandată este de 2 comprimate Siofor XR 1000 (2000 mg) o dată pe zi în timpul cinei.

• Se recomandă monitorizarea sistematică (fiecare 3-6 luni) a statutului glicemic (TTGO și/sau FPG și/sau HbA1C) precum și factorii de risc pentru a evalua dacă tratamentul trebuie să fie continuat, modificat sau întrerupt.

• De asemenea, este necesară o decizie de reevaluare a terapiei dacă pacientul pune ulterior în aplicare îmbunătățiri în dietă și/sau exerciții fizice sau dacă schimbările în starea medicală vor permite intervenții sporite ale stilului de viață.

Monoterapie în diabetul zaharat tip 2 și în asociere cu alte medicamente antidiabetice orale:

• Pentru pacienții care urmează să utilizeze clorhidrat de metformină, doza inițială de Siofor XR este de 500 mg o dată pe zi, administrată în timpul cinei. După 10 până la 15 zile, se recomandă ajustarea dozei în baza valorilor glicemiei. O creștere lentă a dozei poate îmbunătăți tolerabilitatea gastrointestinală.

• Siofor XR 1000 mg comprimate cu eliberare prelungită trebuie administrat o dată pe zi, în timpul cinei, doza maximă recomandată fiind de 2 comprimate cu eliberare prelungită pe zi.

• Siofor XR 1000 mg comprimate cu eliberare prelungită este destinat tratamentului de întreținere la pacienții aflați deja în tratament cu clohidrat de metformină 1000 mg sau 2000 mg. La conversia terapeutică, doza zilnică de Siofor XR 1000 mg comprimate cu eliberare prelungită trebuie să fie echivalentă cu doza zilnică de clorhidrat de metformină administrată curent.

• La pacienții tratați cu clorhidrat de metformină în doză de peste 2000 mg zilnic, trecerea la tratamentul cu Siofor XR 1000 mg comprimate cu eliberare prelungită nu este recomandată.

• Dacă nu se obține controlul glicemic la administrarea unei doze zilnice de Siofor XR 1000 mg comprimate cu eliberare prelungită în condițiile unei doze maxime de 2000 mg pe zi, se va avea în vedere o schemă de administrare de două ori pe zi, ambele doze fiind administrate in timpul mesei, la micul dejun și la cină. În cazul în care controlul glicemic nu este încă realizat, pacienților trebuie să li se administreze comprimate filmate de clorhidrat de metformină, până la doza maximă de 3000 mg zilnic.

• Dacă pacientul schimbă un alt medicament antidiabetic cu administrare orală, creșterea dozei trebuie inițiată cu Siofor XR 500 mg înainte de trecerea la Siofor XR 1000 mg comprimate cu eliberare prelungită, așa cum s-a menționat mai sus.

Asocierea cu insulină

Clorhidratul de metformină și insulina pot fi utilizate în asociere pentru a obține un control mai bun al glicemiei.

Doza inițială uzuală este de un comprimat Siofor XR 500 mg cu eliberare prelungită o dată pe zi, în timp ce doza de insulină este ajustată în baza valorilor glicemiei.

După ajustarea dozei, poate fi luată în considerare trecerea la Siofor XR 1000 mg comprimate cu eliberare prelungită.

În cazul pacienţilor trataţi în asociere cu metformină şi insulină, doza de Siofor XR 1000 mg comprimate cu eliberare prelungită trebuie să fie echivalentă cu doza zilnică de metformină comprimate filmate, până la doza maximă de 2000 mg administrată în timpul cinei, în timp ce doza de insulină este ajustată pe baza analizei concentraţiei de glucoză din sânge.

Stimularea ovulației pentru susținerea concepției la femeile cu SOP:

Doza uzuală este de 1500-2000 mg o dată pe zi. O creștere lentă a dozei poate îmbunătăți tolerabilitatea gastrointestinală. Doza maximă recomandată este de 2000 mg o dată pe zi, în timpul cinei. Siofor XR 1000 mg trebuie luat în considerare timp de cel puțin 6 luni.

Decizia de a menține terapia după concepție și în timpul sarcinii trebuie luată clinic, de la caz la caz, luând în considerare nevoile pacientei și o evaluare a riscurilor și beneficiilor potențiale.

Vârstnici

Din cauza faptului că la persoanele vârstnice este posibil ca activitatea renală să fie scăzută, doza de metformină trebuie ajustată în raport cu funcția renală. Este necesară evaluarea periodică a funcției renale (vezi pct. 4.4).

Beneficiul pentru reducerea riscului sau întârzierea declanșării diabetului zaharat de tip 2 nu a fost stabilit la pacienții cu vârsta de 75 ani și peste (vezi pct. 5.1) și, prin urmare, nu este recomandată inițierea tratamentului cu metformină la acești pacienți (vezi pct. 4.4).

Insuficiență renală
RFG trebuie evaluată înainte de inițierea tratamentului cu medicamente care conțin metformină și
cel puțin anual după aceea. La pacienții cu risc crescut de evoluție ulterioară a insuficienței renale și
la vârstnici, funcția renală trebuie evaluată mai frecvent, de exemplu o dată la 3-6 luni.
RFG (ml/minut)	Doza maximă totală administrată zilnic	Considerații suplimentare
60 – 89	2000 mg	Scăderea dozei poate fi avută în vedere în relație cu diminuarea funcției renale.
45 – 59	2000 mg	Factorii care pot crește riscul de acidoză lactică (vezi pct. 4.4) trebuie reevaluați înainte de a avea în vedere inițierea tratamentului cu metformină. Doza inițială este de cel mult jumătate din doza maximă.
30 – 44	1000 mg
< 30	-	Metformina este contraindicată.

Copii și adolescenți

În absența datelor disponibile, Siofor XR 1000 mg comprimate cu eliberare prelungită nu trebuie utilizat la copii şi adolescenţi.

Mod de administrare

Comprimatele trebuie înghițite întregi, cu un pahar cu apă. Comprimatele nu trebuie mestecate sau sfărâmate.

Interacțiuni

cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Asocieri nerecomandate
Alcool etilic
Intoxicația cu alcool etilic este asociată cu un risc crescut de acidoză lactică, în special în caz de
repaus alimentar, malnutriție sau insuficiență hepatică.
Substanțe de contrast iodate
Administrarea metforminei trebuie întreruptă înainte sau în timpul procedurii imagistice și nu
trebuie reluată decât la cel puţin 48 ore după procedură, cu condiția ca funcția renală să fi fost
reevaluată și confirmată ca fiind stabilă, vezi pct. 4.2 și 4.4.
Asocieri care necesită precauții pentru utilizare
Este posibil ca unele medicamente să afecteze funcția renală, ceea ce poate crește riscul de acidoză
lactică, de exemplu AINS, inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei (COX) II, inhibitori ai
ECA, antagoniști ai receptorilor de angiotensină II și diuretice, în special diuretice de ansă. În cazul
inițierii sau utilizării unor medicamente din aceste clase în asociere cu metformina, este necesară
monitorizarea atentă a funcției renale.
Medicamente cu activitate hiperglicemică intrinsecă (de exemplu glucocorticoizii (administraţi
sistemic și local) și simpatomimetice).
Poate fi necesară o monitorizare mai frecventă a glicemiei, în special la iniţierea tratamentului.
Dacă este necesar, se ajustează doza de metformină în timpul tratamentului cu medicamentul
respectiv și după întreruperea acestuia.
Transportori de cationi organici (OCT)
Metformina este un substrat pentru ambii transportatori OCT1 și OCT2.
Administrarea concomitentă de metformină cu
•
Inhibitori ai OCT1 (cum este verapamil) pot reduce eficacitatea metforminei.
•
Inductori ai OCT1 (cum este rifampicina) pot crește absorbția gastro-intestinală și eficacitatea
metforminei.
•
Inhibitori ai OCT2 (cum sunt cimetidina, dolutegravir, ranolazina, trimetoprim, vandetanib,
isavuconazol) pot reduce eliminarea renală a metforminei și astfel conduc la o creștere a
concentrației plasmatice de metformină.
•
Inhibitori pentru ambii OCT1 şi OCT2 (cum sunt crizotinib, olaparib) pot afecta eficacitatea
și eliminarea renală a metforminei.
Prin urmare se recomandă precauție, atunci când aceste medicamente sunt administrate concomitent
cu metformina, în special la pacienţii cu insuficienţă renală, deoarece concentraţia plasmatică de
metformină poate creşte. Dacă este necesar, poate fi luată în considerare reglarea dozei de
metformină, deoarece inhibitorii/inductorii de OCT pot afecta eficacitatea acesteia.

Sarcină și alăptare

Sarcina, alăptarea și fertilitatea
Dacă sunteți gravidă, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă, adresați-vă
medicului dumneavoastră în cazul în care vor fi necesare modificări ale tratamentului sau
monitorizarea nivelului de glucoză din sânge.
Acest medicament nu este recomandat dacă alăptați sau dacă intenționați să vă alăptați copilul.
Femei aflate la vârsta fertilă:
Comprimatele cu eliberare prelungită Siofor XR 1000 pot stimula ovulația (eliberarea unui ovul din
ovare) la femeile care nu ovulează corect. Aveți grijă la creșterea riscului de a rămâne gravidă
atunci când utilizați comprimatele cu eliberare prelungită Siofor XR 1000.
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest
medicament.

Insuficiență renală

Insuficiență renală RFG trebuie evaluată înainte de inițierea tratamentului cu medicamente care conțin metformină și cel puțin anual după aceea. La pacienții cu risc crescut de evoluție ulterioară a insuficienței renale și la vârstnici, funcția renală trebuie evaluată mai frecvent, de exemplu o dată la 3-6 luni. RFG (ml/minut) 60 – 89 Doza maximă administrată zilnic 2000 mg 45 – 59 30 – 44 2000 mg 1000 mg < 30 - totală Considerații suplimentare Scăderea dozei poate fi avută în vedere în relație cu diminuarea funcției renale. Factorii care pot crește riscul de acidoză lactică (vezi pct. 4.4) trebuie reevaluați înainte de a avea în vedere inițierea tratamentului cu metformină. Doza inițială este de cel mult jumătate din doza maximă. Metformina este contraindicată.

Substanță activă: vezi toate medicamentele cu această substanță →