Fișă tehnică · Rostalept-Rota 2 mg, comprimate filmate

Doze

Schizorenie

Adulţi

Rostalept-Rota poate fi administrat o dată sau de două ori pe zi.

Pacienţii trebuie să înceapă cu 2 mg risperidonă pe zi. Doza poate fi mărită în a doua zi la 4 mg. În continuare, doza poate fi menţinută neschimbată sau poate fi individualizată, dacă este necesar. La majoritatea pacienţilor, dozele zilnice eficace sunt cuprinse între 4 şi 6 mg. La unii pacienţi, ar putea fi adecvată o fază mai lentă de creştere a dozei şi o doză iniţială şi doze de întreţinere mai mici. Dozele mai mari de 10 mg pe zi nu au demonstrat o eficacitate superioară faţă de dozele mai mici şi pot cauza o incidenţă crescută a simptomelor extrapiramidale. Nu s-a evaluat siguranţa dozelor mai mari de 16 mg pe zi, de aceea nu sunt recomandate.

Vârstnici

Se recomandă o doză iniţială de 0,5 mg de două ori pe zi. Această doză poate fi ajustată individual cu creşteri zilnice de la 0,5 mg de două ori pe zi la 1 mg până la 2 mg de două ori pe zi.

Copii şi adolescenţi

Risperidona nu este recomandată pentru utilizare la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani cu schizofrenie din cauza lipsei datelor privind siguranţa şi eficacitatea.

Episoade maniacale în tulburarea bipolară

Adulţi

Rostalept-Rota trebuie administrat o dată pe zi în fiecare zi, începând cu doza de risperidonă 2 mg. Ajustările dozei, dacă sunt indicate, trebuie să se efectueze la interval de cel puţin 24 de ore, cu creşteri ale dozei de 1 mg pe zi. Risperidona poate fi administrată în doze flexibile, cuprinse într-un interval de la 1 mg la 6 mg pe zi, pentru a optimiza nivelul de eficacitate şi tolerabilitate al fiecărui pacient. Dozele zilnice mai mari de 6 mg risperidonă nu au fost investigate la pacienţii cu episoade maniacale.

Ca în cazul tuturor tratamentelor simptomatice, continuarea utilizării Rostalept-Rota trebuie evaluată şi justificată regulat.

Vârstnici

Se recomandă o doză iniţială de 0,5 mg de două ori pe zi. Această doză poate fi ajustată individual, cu creşteri zilnice de la 0,5 mg de două ori pe zi la 1 mg până la 2 mg de două ori pe zi. Se recomandă precauţie, deoarece experienţa clinică la vârstnici este limitată.

Copii şi adolescenţi

Nu se recomandă utilizarea risperidonei la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani cu manie bipolară, din cauza lipsei datelor privind eficacitatea.

Agresivitate persistentă la pacienţii cu demenţă Alzheimer moderată până la severă Se recomandă o doză iniţială de 0,25 mg de două ori pe zi. Dacă este necesar, această doză poate fi ajustată individual, cu creşteri de 0,25 mg de două ori pe zi, dar nu la intervale mai mici de două zile. Doza optimă este de 0,5 mg de două ori pe zi la majoritatea pacienţilor. Cu toate acestea, la unii pacienţi dozele eficace pot fi de până la 1 mg de două ori pe zi.

Rostalept-Rota nu trebuie folosit mai mult de 6 săptămâni la pacienţii cu agresivitate persistentă în demenţa Alzheimer. În timpul tratamentului, pacienţii trebuie evaluaţi frecvent şi regulat, iar necesitatea continuării administrării trebuie reevaluată.

Tulburări de comportament

Copii şi adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 5 şi 18 ani

Pentru subiecţii cu greutatea corporală ≥ 50 kg, se recomandă o doză iniţială de 0,5 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, această doză poate fi ajustată individual, cu creşteri de 0,5 mg o dată pe zi, dar nu la intervale mai mici de două zile. Doza optimă este de 1 mg o dată pe zi pentru majoritate pacienţilor. Totuşi, la unii pacienţi, dozele eficace pot fi de 0,5 mg o dată pe zi, în timp ce la alţi pacienţi poate fi necesară doza de 1,5 mg o dată pe zi. Pentru subiecţii cu greutatea corporală < 50 kg, se recomandă o doză iniţială de 0,25 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, această doză poate fi ajustată individual, cu creşteri de 0,25 mg o dată pe zi, dar nu la intervale mai mici de două zile. Doza optimă este de 0,5 mg o dată pe zi pentru majoritatea pacienţilor. Cu toate acestea, la unii pacienţi dozele eficace pot fi de 0,25 mg o dată pe zi, în timp ce la alţi pacienţi poate fi necesară o doză de 0,75 mg o dată pe zi.

Ca în cazul tuturor tratamentelor simptomatice, continuarea utilizării Rostalept-Rota trebuie evaluată şi justificată regulat.

Rostalept-Rota nu este recomandat pentru utilizare la copii cu vârsta sub 5 ani, deoarece nu există experienţă privind utilizarea la copii cu vârsta sub 5 ani cu această tulburare.

Insuficienţă renală şi hepatică

Pacienţii cu insuficienţă renală au o capacitate mai mică de a elimina fracţiunea activă antipsihotică comparativ cu adulţii cu funcţie renală normală. Pacienţii cu disfuncţie hepatică prezintă creşteri ale concentraţiei plasmatice ale fracţiunii libere a risperidonei.

La pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică, indiferent de indicaţia terapeutică, doza iniţială precum şi dozele următoare trebuie înjumătăţite, iar creşterea treptată a dozei trebuie să fie mai lentă.

Rostalept-Rota trebuie folosit cu precauţie la aceste grupuri de pacienţi.

Mod de administrare

Rostalept-Rota este destinat utilizării orale. Alimentele nu afectează absorbţia Rostalept-Rota. Se recomandă ca întreruperea tratamentului să se facă treptat. După încetarea bruscă a administrării dozelor mari de medicamente antipsihotice s-au semnalat foarte rar simptome acute ale sindromului de întrerupere, incluzând greaţa, vărsăturile, transpiraţiile şi insomnia (vezi pct. 4.8). De asemenea, pot apărea recurenţe ale simptomelor psihotice şi s-a raportat apariţia tulburărilor motorii involuntare (cum sunt acatisia, distonia şi dischinezia).

Schimbarea medicaţiei antipsihotice anterioare

Când se consideră adecvat din punct de vedere medical, se recomandă întreruperea prin reducere treptată a medicaţiei anterioare, în acelaşi timp cu iniţierea tratamentului cu Rostalept-Rota. De asemenea, când se consideră adecvat din punct de vedere medical, trecerea pacienţilor de la un antipsihotic cu eliberare lentă la terapia cu Rostalept-Rota poate fi făcută înlocuind următoarea injecţie programată. Trebuie reevaluată periodic necesitatea continuării medicaţiei antipsihotice existente.

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Interacţiuni farmacodinamice
Medicamente care prelungesc intervalul QT
Similar altor antipsihotice, se recomandă precauţie în prescrierea risperidonei concomitent cu
medicamente cunoscute pentru prelungirea intervalului QT, cum sunt antiaritmice (de exemplu
chinidină, disopiramidă, procainamidă propafenonă, amiodaronă, sotalol), antidepresive triciclice
(adică amitriptilină), antidepresive tetraciclice (adică maprotilină), unele antihistaminice, alte
antipsihotice, unele antimalarice (de exemplu, chinină şi meflochină) şi cu medicamente care
determină dezechilibru electrolitic (hipocalcemie, hipomagneziemie), bradicardie sau cele care
inhibă metabolizarea hepatică a risperidonei. Aceasta listă cuprinde anumite medicamente, dar nu
este exhaustivă.
Medicamente cu acţiune la nivelul sistemului nervos central şi alcool
Risperidona trebuie folosită cu precauţie în asociere cu alte substanţe active la nivel nervos central,
în special cu alcoolul etilic, opiaceele, antihistaminicele şi benzodiazepinele, din cauza riscului
crescut de sedare.
Levodopa și agoniștii de dopamină
Risperidona poate antagoniza efectul levodopa şi al altor agonişti dopaminergici. În cazul în care
această administrare concomitentă este considerată necesară, în special în stadiile avansate ale bolii
Parkinson, trebuie prescrisă doza eficace minimă pentru fiecare tip de medicament.
Medicamente cu efect hipotensiv
Ulterior punerii pe piaţă s-a observat hipotensiune arterială semnificativă clinic în cazul administrării
risperidonei concomitent cu tratamentul antihipertensiv.
Psihostimulante
Folosirea asociată de psihostimulante (de exemplu metilfenidat) cu risperidonă poate duce la apariția
simptomelor extrapiramidale la schimbarea oricărui tratament sau a ambelor tratamente (vezi
Atenționări și precauții).
Paliperidona
Nu se recomandă utilizarea concomitentă a risperidonei în forma farmaceutică cu administrare orală
cu paliperidonă, deoarece paliperidona este metabolitul activ al risperidonei şi asocierea acestora
poate duce la expunerea sumată la fracţiunea activă antipsihotică.

Interacţiuni farmacocinetice
Alimentele nu afectează absorbţia risperidonei.

Risperidona este metabolizată în principal prin intermediul CYP2D6 şi, într-o măsură mai mică,
prin intermediul CYP3A4. Atât risperidona, cât şi metabolitul sau activ 9-hidroxirisperidona sunt
substraturi ale glicoproteinei P (gp-P).
Substanţele, care modifică activitatea CYP2D6, sau substanţele, care inhibă sau induc puternic
CYP3A4 şi/sau activitatea gp-P, pot influenţa farmacocinetica fracţiunii active, cu efect
antipsihotice, a risperidonei.
Inhibitori puternici ai CYP2D6
Administrarea concomitentă a risperidonei cu un inhibitor puternic al CYP2D6 poate crește
concentraţia plasmatică a risperidonei, dar mai puţin în ceea ce priveşte fracţiunea cu activitate
antipsihotică. Dozele mari de inhibitor puternic al CYP2D6 poate creşte concentraţia fracţiunii
active antipsihotice a risperidonei (de exemplu, paroxetina). Se estimează că alţi inhibitori ai
CYP2D6, cum este chinidina, pot să modifice concentraţiile plasmatice ale risperidonei într-un mod
similar. Când administrarea concomitentă a paroxetinei, chinidinei, sau unui alt inhibitor puternic al
CYP2D6, în special în doze mari, este iniţiată sau întreruptă, medicul trebuie să reevalueze dozele
de risperidonă.
Inhibitori ai CYP3A4 şi/sau P-gp
Administrarea concomitentă a ROSTALEPT-ROTA cu un inhibitor puternic al CYP3A4 şi/sau Pgp poate creşte substanţial concentraţia plasmatică a fracţiunii cu activitate antipsihotică a
risperidonei. Când administrarea concomitentă a itraconazolului sau unui alt inhibitor puternic al
CYP3A4 şi/sau P-gp este iniţiată sau întreruptă, medical trebuie să reevalueze dozele de
risperidonă.
Inductori ai CYP3A4 şi/sau P-gp
Administrarea concomitentă a risperidonei cu un inductor puternic al CYP3A4 şi/sau P-gp poate
reduce concentraţia plasmatică a fracţiunii cu activitate antipsihotică a risperidonei. Când
administrarea concomitentă a carbamazepinei sau unui alt inductor puternic al CYP3A4 şi/sau gp-P
este iniţiată sau întreruptă, medicul trebuie să reevalueze dozele de risperidonă. Inductorii CYP3A4
îşi exercita efectul lor într-un mod dependent de timp şi poate lua cel puţin 2 săptămâni pentru a
ajunge la efectul maxim după introducere. Invers, la întrerupere inducerea CYP3A4 poate dura cel
puţin 2 săptămâni ca să scadă.
Medicamente cu legare în proporţie crescută de proteinele plasmatice
Atunci când risperidona se administrează concomitent cu medicamente cu rată înaltă de fixare pe
proteinele plasmatice, nu se observă nicio dislocuire relevantă clinic a niciunuia dintre medicamente
de pe proteine plasmatice.
Atunci când se administrează medicație concomitentă, trebuie consultată eticheta corespunzătoare
pentru informații cu privire la căile de metabolizare și posibila necesitate de ajustare a dozei.
Copii şi adolescenţi
Au fost efectuate studii privind interacţiunile numai la adulţi. Nu este cunoscută relevanţa
rezultatelor acestor studii pentru copii şi adolescenţi.
Utilizarea concomitentă a psihostimulantelor (de exemplu metilfenidat) cu risperidona la copii şi
adolescenţi nu a modificat farmacocinetica şi eficacitatea risperidonei.
Exemple
Exemple de medicamente care pot interacţiona sau pentru care s-a dovedit că nu interacţionează cu

risperidona sunt enumerate mai jos:
Efectele altor medicamente asupra farmacocineticii risperidonei
Antibacteriene:
- Eritromicina, un inhibitor moderat al CYP3A4 şi un inhibitor al P-gp, nu modifică
farmacocinetica risperidonei şi a fracţiunii active, cu afect antipsihotic.
- Rifampicina, un inductor puternic al CYP3A4 şi un inductor al P-gp, a scăzut concentraţiile
plasmatice ale fracţiunii active.
Anticolinesterazice:
- Donepezilul și galantamina, ambele fiind substraturi ale CYP2D6 și CYP3A4, nu prezintă un
efect relevant clinic asupra farmacocineticii risperidonei și a fracțiunii active.
Antiepileptice:
- S-a demonstrat că administrarea carbamazepinei, un inductor puternic al CYP3A4 și un inductor
al P-gp, scade concentrația plasmatică a fracțiunii active. Efecte similare pot fi observate, de
exemplu, în cazul administrării de fenitoină și fenobarbital, care induc, de asemenea, enzima
hepatică CYP3A4, precum și glicoproteina-P.
- Topiramatul a scăzut în mai mică măsură biodisponibilitatea risperidonei, dar nu și pe cea a
fracțiunii active. Prin urmare, este puțin probabil ca această interacțiune să aibă semnificație
clinică.
Antimicotice:
- Itraconazolul, un inhibitor puternic al CYP3A4 şi un inhibitor al P-gp, la doze de 200 mg/zi, a
crescut concentraţiile plasmatice ale fracţiunii active, cu efect antipsihotic, cu aproximativ 70%,
la doze de risperidonă de 2 până la 8 mg/zi.
- Ketoconazolul, un inhibitor puternic al CYP3A4 şi un inhibitor al P-gp, la doze de 200 mg/zi, a
crescut concentraţia plasmatică a risperidonei şi a scăzut concentraţia plasmatică a 9hidroxirisperidonei.
Antipsihotice:
- Fenotiazinele pot creşte concentraţiile plasmatice ale risperidonei, dar nu şi pe cele ale fracţiunii
active.
Antivirale:
- Inhibitorii de protează: Nu sunt disponibile date din studii validate, efectuate în acest scop; cu
toate acestea, deoarece ritonavir este un inhibitor puternic al CYP3A4 și un inhibitor slab al
CYP2D6, ritonavir și inhibitorii de protează potențați de ritonavir au potențialul de a crește
concentrațiile fracțiunii active a risperidonei.
Beta-blocante:
- Unele beta-blocante pot crește concentrațiile plasmatice ale risperidonei, dar nu și pe cele ale
fracțiunii active.
Blocantele canalelor de calciu:
- Verapamil, un inhibitor moderat al CYP3A4 și un inhibitor al P-gp, crește concentrația
plasmatică a risperidonei și pe cea a fracțiunii active.
Medicamente cu acțiune gastrointestinală:
- Antagoniști ai receptorilor H2: Cimetidina și ranitidina, ambele fiind inhibitori slabi ai CYP2D6
și CYP3A4, au crescut biodisponibilitatea risperidonei, dar numai în mică măsură pe cea a
fracțiunii active.
Inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei și antidepresivele triciclice:

-

-

-

Fluoxetina, un inhibitor puternic al CYP2D6, crește concentrația plasmatică a risperidonei, dar
în mai mică măsură pe cea a fracției active.
Paroxetina, un inhibitor puternic al CYP2D6, crește concentrațiile plasmatice ale risperidonei,
dar, la doze de până la 20 mg/zi, într-o măsură mai mică pe cele ale fracției active. Cu toate
acestea, doze mai mari de paroxetină pot crește concentrațiile fracțiunii active a risperidonei.
Antidepresivele triciclice pot crește concentrațiile plasmatice ale risperidonei, dar nu și pe cele
ale fracțiunii active. Amitriptilina nu influențează farmacocinetica risperidonei sau a fracțiunii
antipsihotice active.
Sertralina, un inhibitor slab al CYP2D6, și fluvoxamina, un inhibitor slab al CYP3A4, la doze de
până la 100 mg/zi, nu sunt asociate cu modificări clinice semnificative ale concentrațiilor
fracțiunii active a risperidonei. Cu toate acestea, doze de peste 100 mg/zi de sertralină sau
fluvoxamină pot crește concentrațiile fracțiunii active a risperidonei.

Efectul risperidonei asupra farmacocineticii altor medicamente
Antiepileptice:
- Nu a fost evidențiat niciun efect clinic relevant al risperidonei asupra farmacocineticii
valproatului sau topiramatului.
Antipsihotice:
Aripiprazol, un substrat al CYP2D6 și CYP3A4: Risperidona comprimate sau cu administrare
injectabilă nu a influențat farmacocinetica însumării dintre aripiprazol și metabolitul său activ,
dehidroaripiprazol.
Glicozide digitalice:
- Nu s-a demonstrat niciun efect clinic relevant al risperidonei asupra farmacocineticii digoxinei.
Litiu:
- Nu s-a demonstrat niciun efect clinic relevant al risperidonei asupra farmacocineticii litiului..
Administrarea risperidonei concomitent cu furosemid
A se vedea pct. 4.4 cu privire la creșterea mortalității la pacienții vârstnici cu demență la care se
administrează concomitent furosemid.

Sarcina, alăptarea şi fertilitatea
- Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeţi că aţi putea fi gravidă sau intenţionaţi să rămâneţi
gravidă adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte
de a lua acest medicament. Medicul dumneavoastră va decide dacă puteţi folosi acest
medicament.
- Următoarele simptome pot apărea la nou-născuţii ale căror mame au utilizat Rostalept-Rota
în ultimul trimestru de sarcină (ultimele trei luni de sarcină): tremurături, rigiditate
musculară şi/sau slăbiciune, somnolenţă, agitaţie, probleme la respiraţie şi dificultăţi de
alimentare. În cazul în care copilul dumneavoastră dezvoltă oricare dintre aceste simptome,
trebuie să vă adresaţi medicului dumneavoastră.
- Rostalept-Rota poate creşte concentraţia hormonului numit "prolactină" în sânge, fapt care
poate influenţa fertilitatea (a se vedea pct. 4 “Reacţii adverse posibile”).