Fișă tehnică · Rispolept Consta® 37,5 mg, pulbere şi solvent pentru suspensie injectabilă cu eliberare prelungită

Doze

Adulţi

Doză iniţială:

Pentru majoritatea pacienţilor doza recomandată este de 25 mg administrată intramuscular, la interval de două săptămâni. Pentru acei pacienţi care utilizează oral o doză fixă de risperidonă, timp de două sau mai multe săptămâni, trebuie avută în vedere următoarea schemă de conversie la tratamentul injectabil. Pacienţilor trataţi cu o doză de risperidonă de 4 mg sau mai mică, administrată oral, trebuie să li se administreze RISPOLEPT CONSTA 25 mg, în timp ce la pacienţii trataţi cu doze mai mari, administrate oral, trebuie avută în vedere o doză mai mare de RISPOLEPT CONSTA, de 37,5 mg.

În cazul pacienţilor care nu utilizează în prezent risperidonă administrată oral, trebuie avută în vedere administrarea unui tratament anterior pe cale orală, atunci când se alege începerea administrării i.m. Doza iniţială recomandată este de 25 mg RISPOLEPT CONSTA, la interval de două săptămâni. La pacienţii trataţi cu doze orale mai mari de antipsihotic trebuie avută în vedere o doză mai mare de RISPOLEPT CONSTA, de 37,5 mg.

Trebuie asigurată o protecţie antipsihotică suficientă cu risperidonă administrată oral sau cu antipsihoticul administrat anterior, în perioada de trei săptămâni de eliberare prelungită ce succedă prima injectare de RISPOLEPT CONSTA (vezi pct. 5.2).

RISPOLEPT CONSTA nu trebuie utilizat în exacerbările schizofreniei, fără asigurarea unei protecţii antipsihotice suficiente cu risperidonă administrată oral sau cu antipsihoticul administrat anterior, în timpul perioadei de trei săptămâni de eliberare prelungită care succedă prima injectare de RISPOLEPT CONSTA.

Doză de întreţinere:

Pentru majoritatea pacienţilor, doza recomandată este de 25 mg, administrată intramuscular, la interval de două săptămâni. La unii pacienţi, dozele eficace pot fi mai mari, de 37,5 mg sau 50 mg. Creşterea dozei nu trebuie făcută mai frecvent decât la interval de 4 săptămâni. Efectul modificării dozei nu trebuie anticipat mai devreme de 3 săptămâni după prima injectare cu o doză mai mare. În studiile clinice, nu s-a constatat niciun efect benefic suplimentar pentru doza de 75 mg. Nu se recomandă doze mai mari de 50 mg, administrate la interval de două săptămâni.

Vârstnici

Nu este necesară o ajustare a dozei. Doza recomandată este de 25 mg, administrată intramuscular la interval de două săptămâni. În cazul pacienţilor care nu utilizează în prezent risperidonă administrată oral, doza recomandată este de 25 mg RISPOLEPT CONSTA, la interval de două săptămâni. Pentru acei pacienţi care utilizează oral o doză fixă de risperidonă, timp de două sau mai multe săptămâni, trebuie avută în vedere următoarea schemă de conversie la tratamentul injectabil. Pacienţilor trataţi cu o doză de risperidonă de 4 mg sau mai mică, administrată oral, trebuie să li se administreze 25 mg RISPOLEPT CONSTA, în timp ce la pacienţii trataţi cu doze mai mari, administrate oral, trebuie avută în vedere o doză mai mare de RISPOLEPT CONSTA, de 37,5 mg.

Trebuie asigurată o protecţie antipsihotică suficientă în perioada de trei săptămâni de eliberare prelungită, care succedă prima injectare de RISPOLEPT CONSTA (vezi pct. 5.2). Datele clinice privind utilizarea RISPOLEPT CONSTA la vârstnici sunt limitate. RISPOLEPT CONSTA trebuie utilizat cu prudenţă la vârstnici.

Insuficienţă hepatică şi renală

RISPOLEPT CONSTA nu a fost studiat la pacienţii cu insuficienţă hepatică şi renală.

Dacă pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală au nevoie de tratament cu RISPOLEPT CONSTA, se recomandă o doză iniţială de 0,5 mg risperidonă administrată oral de două ori pe zi, în prima săptămână. În a doua săptămână se poate administra 1 mg de două ori pe zi sau 2 mg o dată pe zi. Dacă o doză zilnică totală, administrată oral, de cel puţin 2 mg pe zi este bine tolerată, se poate administra o injecţie de 25 mg RISPOLEPT CONSTA la interval de două săptămâni.

Trebuie asigurată o protecţie antipsihotică suficientă în perioada de trei săptămâni de eliberare prelungită care succedă prima injectare de RISPOLEPT CONSTA (vezi pct. 5.2).

Copii şi adolescenţi

Nu au fost stabilite siguranţa şi eficacitatea RISPOLEPT CONSTA la copii cu vârsta sub 18 ani. Nu sunt disponibile date.

Mod de administrare

RISPOLEPT CONSTA trebuie administrat la interval de două săptămâni prin injectare intramusculară profundă, în muşchiul deltoid sau muşchiul gluteal, folosind acul cu protecţie de siguranţă adecvat. Pentru administrarea în muşchiul deltoid, se utilizează acul de 25 mm, alternând injecţiile între cele două braţe. Pentru administrarea în muşchiul gluteal, se utilizează acul de 50 mm, alternând injecţiile între cele două fese. Nu se administrează intravenos (vezi pct. 4.4 şi pct. 6.6).

Pentru instrucţiuni privind reconstituirea medicamentului înainte de administrare, vezi pct. 6.6.

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Interacţiunile RISPOLEPT CONSTA la administrare cu alte medicamente nu au fost evaluate
sistematic. Datele privind interacţiunile în acest compartiment se bazează pe studiile
medicamentului RISPOLEPT, administrat oral.
Interacţiuni legate de farmacodinamică

Medicamente cunoscute că prelungesc intervalul QT
Similar altor antipsihotice, se recomandă precauţie în prescrierea risperidonei împreună cu
medicamente cunoscute pentru prelungirea intervalului QT, cum sunt antiaritmicele (de exemplu
chinidina, disopiramida, procainamida, propafenona, amiodarona, sotalolul), antidepresive triciclice
(adică amitriptilina), antidepresive tetraciclice (adică maprotilina), unele antihistaminice, alte
antipsihotice, unele antimalarice (adică derivaţi de chinină şi meflochina) şi cu medicamente care
determină dezechilibru electrolitic (hipokaliemie, hipomagneziemie), bradicardie sau cele care
inhibă metabolizarea hepatică a risperidonei. Această listă indică anumite medicamente, dar nu este
exhaustivă.
Medicamente cu acţiune centrală şi alcoolul etilic
Risperidona trebuie folosită cu precauţie în asociere cu alte substanţe care acţionează la nivel nervos
central, în special cu alcoolul etilic, opiaceele, antihistaminicele şi benzodiazepinele, din cauza
riscului crescut de sedare.
Levodopa şi agonişti dopaminergici
RISPOLEPT CONSTA poate antagoniza efectul levodopei şi al altor agonişti dopaminergici. În
cazul în care această asociere este considerată necesară, în special în stadiile avansate ale bolii
Parkinson, trebuie prescrisă doza minimă eficace pentru fiecare tip de medicament.
Medicamente cu efect hipotensiv
Ulterior punerii pe piaţă s-a observat hipotensiune arterială semnificativă clinic în cazul
administrării risperidonei concomitent cu tratamentul antihipertensiv.
Psihostimulante
Utilizarea concomitentă a psihostimulantelor (de ex. metilfenidat) împreună cu risperidona poate
duce la simptome extrapiramidale atunci când este schimbat oricare dintre tratamente sau ambele
(vezi pct. 4.4).
Interacţiuni corelate cu profilul farmacocinetic
Risperidona este metabolizată în principal pe calea CYP2D6 şi într-o proporţie mai mică pe calea
CYP3A4. Atât risperidona, cât şi metabolitul său activ 9-hidroxi-risperidona sunt substrat al
glicoproteinei-P (gp-P). Substanţele care modifică activitatea CYP2D6 sau substanţele care inhibă
puternic sau care induc activitatea CYP3A4 şi/sau a gp-P pot influenţa farmacocinetica fracţiunii
active, cu efect antipsihotic, a risperiodonei.
Inhibitori puternici ai CYP2D6
Administrarea concomitentă a RISPOLEPT CONSTA cu un inhibitor puternic al CYP2D6 poate să
crească concentraţia plasmatică a risperidonei, dar mai puţin a fracţiunii active, cu efect
antipsihotic. Doze mai mari dintr-un inhibitor puternic al CYP2D6 pot creşte concentraţiile
fracţiunii active, cu efect antipsihotic, a risperidonei (de exemplu paroxetina, vezi mai jos). Este de
aşteptat ca şi alţi inhibitori ai CYP2D6, cum este chinidina, să afecteze concentraţiile plasmatice ale
risperidonei într-un mod asemănător. La începutul sau la întreruperea tratamentului concomitent cu
paroxetină, chinidină sau alt inhibitor puternic al CYP2D6, în special în doze mari, medicul trebuie
să reevalueze dozele de RISPOLEPT CONSTA.
Inhibitori ai CYP3A4 şi/sau ai gp-P
Administrarea concomitentă a RISPOLEPT CONSTA cu inhibitori puternici ai CYP3A4 şi/sau ai
gp-P poate creşte semnificativ concentraţiile plasmatice ale fracţiunii active, cu efect antipsihotic, a
risperidonei.
La începutul sau întreruperea tratamentului cu itraconazol sau alt inhibitor puternic al CYP3A4
şi/sau gp-P, medicul trebuie să reevalueze dozele de RISPOLEPT CONSTA.

Inductori ai CYP3A4 şi/sau ai gp-P
Administrarea concomitentă a RISPOLEPT CONSTA cu un inductor puternic al CYP3A4 şi/sau
gp-P pot scădea concentraţiile plasmatice ale fracţiunii active, cu efect antipsihotic, a risperidonei.
La începutul sau întreruperea tratamentului cu carbamazepină sau alt inductor puternic al CYP3A4
şi/sau gp-P, medical trebuie să reevalueze dozele de RISPOLEPT CONSTA. Inductorii CYP3A4 îşi
extercită efectul într-o manieră dependentă de timp şi pot trece cel puţin 2 săptămâni până să atingă
efectul maxim după introducere. Invers, la întreruperea tratamentului, poate dura cel puţin 2
săptămâni ca inducerea CYP3A4 să se diminueze.
Medicamente cu legare in proporţie crescută de proteinele plasmatice
Atunci când RISPOLEPT CONSTA se administrează împreună cu medicamente cu legare în
proporţie crescută de proteinele plasmatice, nu s-a observat o desprindere relevantă clinic de
proteinele plasmatice a niciunuia dintre medicamente.
Atunci când se utilizează medicamente concomitente, trebuie citite informaţiile despre medicament
corespunzătoare, cu privire la calea de metabolizare şi posibila necesitate de ajustare a dozelor.
Copii şi adolescenţi
Au fost efectuate studii privind interacţiunile numai la adulţi. Nu este cunoscută relevanţa
rezultatelor acestor studii pentru copii şi adolescenţi.
Exemple
Exemple de medicamente care pot interacţiona sau pentru care s-a dovedit că nu interacţionează cu
risperidona sunt enumerate mai jos:
Efectele altor medicamente asupra farmacocineticii risperidonei
Antibacteriene:
• Eritromicina, un inhibitor moderat al CYP3A4 şi un inhibitor al gp-P, nu modifică
farmacocinetica risperidonei şi a fracţiunii active, cu afect antipsihotic.
• Rifampicina, un inductor puternic al CYP3A4 şi un inductor al gp-P, a scăzut concentraţiile
plasmatice ale fracţiunii active, cu efect antipsihotic.
Anticolinesterazice:
• Donepezilul şi galantamina, ambele substraturi ale CYP2D6 şi CYP3A4, nu au arătat un efect
relevant clinic asupra farmacocineticii risperidonei şi asupra fracţiunii active, cu efect
antipsihotic.
Antiepileptice:
• Pentru carbamazepină, un inductor puternic al CYP3A4 şi un inductor al gp-P, s-a arătat că
scade concentraţiile plasmatice ale fracţiunii active, cu efect antipsihotic, a risperidonei. Efecte
similar pot fi observate cu fenitoina şi fenobarbital care, de asemenea, induc enzimele hepatice
CYP3A4, precum şi glicoproteina-P.
• Topiramatul a scăzut modest biodisponibilitatea risperidonei, dar nu şi pe cea a fracţiunii
active, cu efect antipsihotic. Prin urmare, această interacţiune este puţin probabil să aibă
semnificaţie clinică.
Antimicotice:
• Itraconazolul, un inhibitor puternic al CYP3A4 şi un inhibitor al gp-P, la doze de 200 mg/zi, a
crescut concentraţiile plasmatice ale fracţiunii active, cu efect antipsihotic, cu aproximativ
70%, la doze de risperidonă de 2 până la 8 mg/zi.

•

Ketoconazolul, un inhibitor puternic al CYP3A4 şi un inhibitor al gp-P, la doze de 200 mg/zi, a
crescut concentraţia plasmatică a risperidonei şi a scăzut concentraţia plasmatică a 9-hidroxirisperidonei.

Antipsihotice:
• Fenotiazinele pot creşte concentraţiile plasmatice ale risperidonei, dar nu şi pe cele ale
fracţiunii active, cu efect antipsihotic.
Antivirale:
• Inhibitori de proteaze: nu sunt disponibile date din studii specifice; cu toate acestea, având în
vedere că ritonavirul este un inhibitor puternic al CYP3A4 şi un inhibitor slab al CYP2D6,
ritonavirul şi inhibitorii de proteaze potenţaţi cu ritonavir pot creşte concentraţiile fracţiunii
active, cu efect antipsihotic, a risperidonei.
Blocante beta-adrenergice:
• Unele blocante beta-adrenergice pot să crească concentraţiile plasmatice ale risperidonei, dar
nu şi pe acelea ale fracţiunii active, cu efect antipsihotic.
Blocantele canalelor de calciu:
• Verapamilul, un inhibitor moderat al CYP3A4 şi un inhibitor al gp-P, creşte concentraţiile
plasmatice ale risperidonei şi ale fracţiunii active, cu efect antipsihotic.
Medicamente cu acţiune la nivel gastrointestinal:
• Antagoniştii receptorilor H2: Cimetidina şi ranitidina, inhibitori slabi ai CYP2D6 şi CYP3A4,
cresc biodisponibilitatea risperidonei, dar numai marginal pe cea a fracţiunii active cu efect
antipsihotic.
ISRS şi antidepresive triciclice:
• Fluoxetina, un inhibitor puternic al CYP2D6, creşte concentraţia plasmatică a risperidonei, dar
mai puţin pe cea a fracţiunii active, cu efect antipsihotic.
• Paroxetina, un inhibitor puternic al CYP2D6, creşte concentraţiile plasmatice ale risperidonei;
dar, la doze de până la 20 mg/zi, mai puţin pe cea a fracţiunii active, cu efect antipsihotic. Cu
toate acestea, dozele mai mari de paroxetină pot creşte concentraţiile fracţiunii active, cu efect
antipsihotic, a risperidonei.
• Antidepresivele triciclice pot creşte concentraţiile plasmatice ale risperidonei, dar nu şi pe
acelea ale fracţiunii active, cu efect antipsihotic. Amitriptilina nu afectează farmacocinetica
risperidonei sau pe cea a fracţiunii active, cu efect antipsihotic.
• Sertralina, un inhibitor slab al CYP2D6, şi fluvoxamina, un inhibitor slab al CYP3A4, la doze
de până la 100 mg/zi nu sunt asociate cu modificări clinic semnificative ale concentraţiilor
plasmatice ale fracţiunii active, cu efect antipsihotic, a risperidonei. Cu toate acestea, doze mai
mari de 100 mg/zi de sertralină sau fluvoxamină pot să crească concentraţiile fracţiunii active,
cu efect antipsihotic, a risperidonei.
Efectul risperidonei asupra farmacocineticii altor medicamente
Antiepileptice:
• Risperidona nu a demonstrat un efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii valproatului
sau topiramatului.
Antipsihotice:
• Aripiprazolul, un substrat al CYP2D6 şi al CYP3A4: Comprimatele de risperidonă sau soluţia
injectabilă nu au afectat farmacocinetica aripirazolului şi a metabolitului său activ,
dehidroaripiprazol.

Glicozide digitalice:
• Risperidona nu a demonstrat un efect clinic relevant asupra farmacocineticii digoxinei.
Litiu:
• Risperidona nu a demonstrat un efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii litiului.
Administrarea concomitentă a risperidonei cu furosemid
• Vezi pct. 4.4 cu privire la mortalitatea crescută la pacienţii vârstnici cu demenţă, cărora li se
administrează concomitent furosemidă.

Sarcina, alăptarea şi fertilitatea
•
•
•
Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeţi că aţi putea fi gravidă sau plănuiţi să rămâneţi
gravidă, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări
înainte de a folosi acest medicament. Medicul dumneavoastră va decide dacă puteţi folosi
acest medicament.
Următoarele simptome pot apărea la nou-născuţii ale căror mame au utilizat Rispolept
Consta în ultimul trimestru de sarcină (ultimele trei luni de sarcină): tremurături, rigiditate
musculară şi/sau slăbiciune, somnolenţă, agitaţie, probleme la respiraţie şi dificultăţi de
alimentare. În cazul în care copilul dumneavoastră dezvoltă oricare dintre aceste
simptome, trebuie să vă adresaţi medicului dumneavoastră.
Rispolept Consta poate creşte valorile unui hormon numit „prolactină“ care poate
influenţa fertilitatea (a se vedea Reacţii adverse posibile).