Fișă tehnică · Rispolept® 2 mg, comprimate filmate

Doze

Schizofrenie

Adulţi

RISPOLEPT poate fi administrat o dată sau de două ori pe zi.

Pacienţii trebuie să înceapă cu 2 mg risperidonă pe zi. Doza poate fi mărită în a doua zi la 4 mg. În continuare, doza poate fi menţinută neschimbată sau poate fi individualizată, dacă este necesar. La majoritatea pacienţilor, dozele zilnice eficace sunt cuprinse între 4 şi 6 mg. La unii pacienţi, ar putea fi adecvată o fază mai lentă de creştere a dozei şi o doză iniţială şi doze de întreţinere mai mici.

Dozele mai mari de 10 mg pe zi nu au demonstrat o eficacitate superioară faţă de dozele mai mici şi pot cauza o incidenţă crescută a simptomelor extrapiramidale. Nu s-a evaluat siguranţa dozelor mai mari de 16 mg pe zi, de aceea nu sunt recomandate.

Vârstnici

Se recomandă o doză iniţială de 0,5 mg de două ori pe zi. Această doză poate fi ajustată individual cu creşteri zilnice de la 0,5 mg de două ori pe zi la 1 mg până la 2 mg de două ori pe zi.

Copii şi adolescenţi

Risperidona nu este recomandată pentru utilizare la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani cu schizofrenie din cauza lipsei datelor privind siguranţa şi eficacitatea.

Episoade maniacale în tulburarea bipolară

Adulţi

RISPOLEPT trebuie administrat o dată pe zi în fiecare zi, începând cu doza de risperidonă 2 mg. Ajustările dozei, dacă sunt indicate, trebuie să se efectueze la interval de cel puţin 24 de ore, cu creşteri ale dozei de 1 mg pe zi. Risperidona poate fi administrată în doze flexibile, cuprinse într-un interval de la 1 mg la 6 mg pe zi, pentru a optimiza nivelul de eficacitate şi tolerabilitate al fiecărui pacient. Dozele zilnice mai mari de 6 mg risperidonă nu au fost investigate la pacienţii cu episoade maniacale.

Ca în cazul tuturor tratamentelor simptomatice, continuarea utilizării RISPOLEPT trebuie evaluată şi justificată regulat.

Vârstnici

Se recomandă o doză iniţială de 0,5 mg de două ori pe zi. Această doză poate fi ajustată individual, cu creşteri zilnice de la 0,5 mg de două ori pe zi la 1 mg până la 2 mg de două ori pe zi. Se recomandă precauţie, deoarece experienţa clinică la vârstnici este limitată.

Copii şi adolescenţi

Nu se recomandă utilizarea risperidonei la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani cu manie bipolară, din cauza lipsei datelor privind eficacitatea.

Agresivitate persistentă la pacienţii cu demenţă Alzheimer moderată până la severă Se recomandă o doză iniţială de 0,25 mg de două ori pe zi. Dacă este necesar, această doză poate fi ajustată individual, cu creşteri de 0,25 mg de două ori pe zi, dar nu la intervale mai mici de două zile. Doza optimă este de 0,5 mg de două ori pe zi la majoritatea pacienţilor. Cu toate acestea, la unii pacienţi dozele eficace pot fi de până la 1 mg de două ori pe zi.

RISPOLEPT nu trebuie folosit mai mult de 6 săptămâni la pacienţii cu agresivitate persistentă în demenţa Alzheimer. În timpul tratamentului, pacienţii trebuie evaluaţi frecvent şi regulat, iar necesitatea continuării administrării trebuie reevaluată.

Tulburări de comportament

Copii şi adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 5 şi 18 ani

Pentru subiecţii cu greutatea corporală ≥ 50 kg, se recomandă o doză iniţială de 0,5 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, această doză poate fi ajustată individual, cu creşteri de 0,5 mg o dată pe zi, dar nu la intervale mai mici de două zile. Doza optimă este de 1 mg o dată pe zi pentru majoritatea pacienţilor. Totuşi, la unii pacienţi, dozele eficace pot fi de 0,5 mg o dată pe zi, în timp ce la alţi pacienţi poate fi necesară doza de 1,5 mg o dată pe zi. Pentru subiecţii cu greutatea corporală < 50 kg, se recomandă o doză iniţială de 0,25 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, această doză poate fi ajustată individual, cu creşteri de 0,25 mg o dată pe zi, dar nu la intervale mai mici de două zile. Doza optimă este de 0,5 mg o dată pe zi pentru majoritatea pacienţilor. Cu toate acestea, la unii pacienţi dozele eficace pot fi de 0,25 mg o dată pe zi, în timp ce la alţi pacienţi poate fi necesară o doză de 0,75 mg o dată pe zi.

Ca în cazul tuturor tratamentelor simptomatice, continuarea utilizării RISPOLEPT trebuie evaluată şi justificată regulat.

RISPOLEPT nu este recomandat pentru utilizare la copii cu vârsta sub 5 ani, deoarece nu există experienţă privind utilizarea la copii cu vârsta sub 5 ani cu această tulburare.

Insuficienţă renală şi hepatică

Pacienţii cu insuficienţă renală au o capacitate mai mică de a elimina fracţiunea activă antipsihotică comparativ cu adulţii cu funcţie renală normală. Pacienţii cu disfuncţie hepatică prezintă creşteri ale concentraţiei plasmatice ale fracţiunii libere a risperidonei.

La pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică, indiferent de indicaţia terapeutică, doza iniţială precum şi dozele următoare trebuie înjumătăţite, iar creşterea treptată a dozei trebuie să fie mai lentă.

RISPOLEPT trebuie folosit cu precauţie la aceste grupuri de pacienţi.

Mod de administrare

RISPOLEPT este destinat utilizării orale. Alimentele nu afectează absorbţia RISPOLEPT. Se recomandă ca întreruperea tratamentului să se facă treptat. După încetarea bruscă a administrării dozelor mari de medicamente antipsihotice s-au semnalat foarte rar simptome acute ale sindromului de întrerupere, incluzând greaţa, vărsăturile, transpiraţiile şi insomnia (vezi pct. 4.8). De asemenea, pot apărea recurenţe ale simptomelor psihotice şi s-a raportat apariţia tulburărilor motorii involuntare (cum sunt acatisia, distonia şi dischinezia).

Schimbarea medicaţiei antipsihotice anterioare

Când se consideră adecvat din punct de vedere medical, se recomandă întreruperea prin reducere treptată a medicaţiei anterioare, în acelaşi timp cu iniţierea tratamentului cu RISPOLEPT. De asemenea, când se consideră adecvat din punct de vedere medical, trecerea pacienţilor de la un antipsihotic cu eliberare lentă la terapia cu RISPOLEPT poate fi făcută înlocuind următoarea injecţie programată. Trebuie reevaluată periodic necesitatea continuării medicaţiei antipsihotice existente.

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Interacţiuni farmacodinamice
Medicamente care prelungesc intervalul QT
Similar altor antipsihotice, se recomandă precauţie în prescrierea risperidonei concomitent cu
medicamente cunoscute pentru prelungirea intervalului QT, cum sunt antiaritmice (de
exemplu chinidină, disopiramidă, procainamidă propafenonă, amiodaronă, sotalol),
antidepresive triciclice (adică amitriptilină), antidepresive tetraciclice (adică maprotilină),
unele antihistaminice, alte antipsihotice, unele antimalarice (de exemplu, chinină şi
meflochină) şi cu medicamente care determină dezechilibru electrolitic (hipocalcemie,
hipomagneziemie), bradicardie sau cele care inhibă metabolizarea hepatică a risperidonei.
Aceasta listă cuprinde anumite medicamente, dar nu este exhaustivă.
Medicamente cu acţiune la nivelul sistemului nervos central şi alcool
Risperidona trebuie folosită cu precauţie în asociere cu alte substanţe active la nivel nervos
central, în special cu alcoolul etilic, opiaceele, antihistaminicele şi benzodiazepinele, din cauza
riscului crescut de sedare.
Levodopa şi agonişti dopaminergici
RISPOLEPT poate antagoniza efectul levodopa şi al altor agonişti dopaminergici. În cazul în
care această administrare concomitentă este considerată necesară, în special în stadiile
avansate ale bolii Parkinson, trebuie prescrisă doza eficace minimă pentru fiecare tip de
medicament.
Psihostimulante
Folosirea asociată de psihostimulante (de exemplu metilfenidat) cu risperidonă poate duce la apariția
simptomelor extrapiramidale la schimbarea oricărui tratament sau a ambelor tratamente (vezi Atenționări și
precauții).

Medicamente cu efect hipotensiv
Ulterior punerii pe piaţă s-a observat hipotensiune arterială semnificativă clinic în cazul
administrării risperidonei concomitent cu tratamentul antihipertensiv.
Paliperidona
Nu se recomandă utilizarea concomitentă a RISPOLEPT în forma farmaceutică cu
administrare orală cu paliperidonă, deoarece paliperidona este metabolitul activ al risperidonei
şi asocierea acestora poate duce la expunerea sumată la fracţiunea activă antipsihotică.
Interacţiuni farmacocinetice
Alimentele nu afectează absorbţia RISPOLEPT.
Risperidona este metabolizat în principal prin CYP2D6 şi într-o măsură mai mică prin

CYP3A4. Atât risperidona, cât şi metabolitul sau activ 9-hidroxirisperidona sunt substraturi
ale glicoproteinei P (P-gp).
Substanţele, care modifică activitatea CYP2D6, sau substanţele, care inhibă sau induc puternic
CYP3A4 şi/sau activitatea P-gp, pot influenţa farmacocinetica fracţiunii active antipsihotice a
risperidonei.
Inhibitori puternici ai CYP2D6
Administrarea concomitentă a RISPOLEPT cu un inhibitor puternic al CYP2D6 poate crește
concentraţia plasmatică a risperidonei, dar mai puţin în ceea ce priveşte fracţiunea cu activitate
antipsihotică. Dozele mari de inhibitor puternic al CYP2D6 poate creşte concentraţia
fracţiunii active antipsihotice a risperidonei (de exemplu, paroxetina). Se estimează că alţi
inhibitori ai CYP 2D6, cum este chinidina, pot să modifice concentraţiile plasmatice ale
risperidonei într-un mod similar. Când administrarea concomitentă a paroxetinei, chinidinei,
sau unui alt inhibitor puternic al CYP2D6, în special în doze mari, este iniţiată sau întreruptă,
medicul trebuie să reevalueze doza de RISPOLEPT.
Inhibitori ai CYP3A4 şi/sau P-gp
Administrarea concomitentă a RISPOLEPT cu un inhibitor puternic al CYP3A4 şi/sau P-gp
poate creşte substanţial concentraţia plasmatică a fracţiunii cu activitate antipsihotică a
risperidonei. Când administrarea concomitentă a itraconazolului sau unui alt inhibitor puternic
al CYP3A4 şi/sau P-gp este iniţiată sau întreruptă, medicul trebuie să reevalueze doza de
RISPOLEPT.
Inductori ai CYP3A4 şi/sau P-gp
Administrarea concomitentă a RISPOLEPT cu un inductor puternic al CYP3A4 şi/sau P-gp
poate reduce concentraţia plasmatică a fracţiunii cu activitate antipsihotică a risperidonei.
Când administrarea concomitentă a carbamazepinei sau unui alt inductor puternic al CYP3A4
şi/sau P-gp este iniţiată sau întreruptă, medicul trebuie să reevalueze doza de RISPOLEPT.
Inductorii CYP3A4 îşi exercita efectul lor într-un mod dependent de timp şi poate lua cel
puţin 2 săptămâni pentru a ajunge la efectul maxim după introducere. Invers, la întrerupere
inducerea CYP3A4 poate dura cel puţin 2 săptămâni ca să scadă.
Medicamente legate ferm de proteine
Când RISPOLEPT se administrează concomitent cu medicamente, care se leagă ferm de
proteinele plasmatice, nu există nici o relevantă clinică a deplasării medicamentelor din
proteinele plasmatice.
Când se utilizează medicamente concomitent, e necesar de consultat RCP-urile
corespunzătoare pentru informaţii cu privire la calea de metabolizarea şi eventuala necesitate
de a ajusta doza.
Exemple de interacţiuni
RISPOLEPT nu prezintă un efect relevant clinic asupra farmacocineticii litiului, valproatului,
digoxinei sau topiramatului.
Carbamazepina scade concentraţia plasmatică a fracţiunii antipsihotice active a risperidonei.
Efecte similare se pot constata, de exemplu, în cazul utilizării concomitente cu rifampicină,
fenitoină şi fenobarbital care au, de asemenea, efect inductor enzimatic asupra CYP 3A4
hepatice, precum şi asupra glicoproteinei P. Atunci când carbamazepina sau alţi inductori ai
enzimelor hepatice CYP 3A4 /glicoproteina P (P-gp) sunt introduşi sau excluşi din tratament,
medicul trebuie să reevalueze doza de RISPOLEPT.
Verapamil, un inhibitor al CYP 3A4 şi P-gp, creşte concentraţia plasmatică a risperidonei.
Galantamina şi donepezilul nu prezintă un efect clinic relevant asupra farmacocineticii
risperidonei şi asupra fracţiunii cu activitate antipsihotică.

Fenotiazinele, antidepresivele triciclice şi unele beta-blocante adrenergice pot creşte
concentraţiile plasmatice ale risperidonei, dar nu pe acelea ale fracţiunii active antipsihotic.
Amitriptilina nu influenţează farmacocinetica risperidonei sau a fracţiunii active antipsihotice.
Cimetidina şi ranitidina cresc biodisponibilitatea risperidonei, dar numai într-o măsură limitată
pe cea a fracţiunii active antipsihotice.
Eritromicina, un inhibitor al CYP 3A4, nu modifică farmacocinetica risperidonei şi a fracţiunii
cu activitate antipsihotică.
Administrarea asociată de psihostimulante (de exemplu, metilfenidat) şi RISPOLEPT la copii
şi adolescenţi nu a modificat farmacocinetica şi eficacitatea RISPOLEPT.
Vezi pct. 4.4 cu privire la mortalitatea crescută la pacienţii vârstnici cu demenţă cărora li se
administrează concomitent furosemid.
Copii şi adolescenţi
Studiile privind interacţiunile medicamentoase au fost realizate numai la adulţi.

Sarcina, alăptarea şi fertilitatea
Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeţi că aţi putea fi gravidă sau intenţionaţi să
rămâneţi gravidă adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru
recomandări înainte de a lua acest medicament. Medicul dumneavoastră va decide dacă
puteţi folosi acest medicament.
Următoarele simptome pot apărea la nou-născuţii ale căror mame au utilizat
RISPOLEPT în ultimul trimestru de sarcină (ultimele trei luni de sarcină): tremurături,
rigiditate musculară şi/sau slăbiciune, somnolenţă, agitaţie, probleme la respiraţie şi
dificultăţi de alimentare. În cazul în care copilul dumneavoastră dezvoltă oricare dintre
aceste simptome, trebuie să vă adresaţi medicului dumneavoastră.
RISPOLEPT poate creşte concentraţia hormonului numit "prolactină" în sânge, fapt care
poate influenţa fertilitatea (a se vedea Reacţii adverse posibile).