Fișă tehnică · Lercanid-BP 20 mg, comprimate filmate

Doze

Doza recomandată este de 10 mg administrată oral o dată pe zi, cu cel puţin 15 minute înainte de masă; doza poate fi crescută la 20 mg, în funcţie de răspunsul pacientului.

Stabilirea dozei trebuie făcută cu prudenţă, prin creştere treptată, deoarece pot fi necesare 2 săptămâni până la instalarea efectului antihipertensiv maxim.

La unii pacienţi, la care tensiunea arterială nu era controlată adecvat prin administrarea unui singur medicament antihipertensiv, se poate asocia lercanidipina la un tratament anterior cu: un blocant betaadrenergic (atenolol), un diuretic (hidroclortiazid) sau un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (captopril sau enalapril).

Deoarece curba doză-răspuns este ascendentă cu un platou la doze între 20-30 mg, este improbabil ca eficacitatea să crească la doze mai mari, în timp ce reacţiile adverse se pot intensifica.

Pacienții vârstnici: cu toate că datele de farmacocinetică şi experienţa clinică sugerează că nu este necesară ajustarea dozei zilnice, se recomandă atenţie deosebită la iniţierea tratamentului la vârstnici.

Insuficiență renală sau hepatică: trebuie acordată o atenţie deosebită în perioada de iniţiere a tratamentului la pacienţii cu disfuncţie renală sau hepatică uşoară sau moderată. Deşi schema zilnică de

1 tratament recomandată conţine doze care pot fi tolerate de către aceste subgrupe de pacienţi, o creştere a dozei zilnice la 20 mg lercanidipină trebuie realizată cu atenţie.

Efectul antihipertensiv poate fi crescut la pacienţii cu disfuncţii hepatice şi în consecinţă trebuie luată în calcul ajustarea dozelor.

Lercanidipina HCl nu este recomandată la pacienţi cu insuficienţă hepatică severă sau la pacienţi cu insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei < 30 ml/min).

Copii și adolescenți: siguranța și eficacitatea lercanidipinei HCl la copiii cu vârsta până la 18 ani nu au fost stabilite. Nu există date disponibile.

Mod de administrare

Pentru administrare orală.

Precauții care trebuie luate înainte de administrarea medicamentului:

- Tratamentul trebuie administrat, de preferință, dimineața cu cel puțin 15 minute înainte de micul dejun.

- Acest produs nu trebuie administrat cu suc de grapefruit (vezi pct. 4.3 și 4.5).

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Administrarea concomitentă cu următoarele medicamente este contraindicată
▪ Inhibitori ai enzimei CYP3A4
Lercanidipina este metabolizată de enzima CYP3A4 şi de aceea inhibitorii CYP3A4 administraţi
concomitent pot interacţiona cu metabolizarea şi eliminarea lercanidipinei.
Un studiu asupra interacţiunii cu un inhibitor puternic de CYP3A4, ketoconazol, a arătat o creştere
considerabilă a concentraţiei plasmatice de lercanidipină (o creştere de 15 ori a ASC şi de 8 ori a Cmax
pentru enantiomerul S-lercanidipină).
Trebuie evitată prescrierea de lercanidipină împreună cu inhibitori de CYP3A4 (de exemplu ketoconazol,
itraconazol, ritonavir, eritromicină, troleandomicină, claritromicină) (vezi pct. 4.3).
▪ Ciclosporină
Creşterea concentraţiilor plasmatice de lercanidipină şi ciclosporină a fost observată în cazul
administrării lor concomitente. Un studiu pe voluntari sănătoşi tineri a arătat că dacă ciclosporina este
3

administrată la 3 ore după lercanidipină, concentraţia plasmatică de lercanidipină nu s-a modificat, dar
ASC la ciclosporină a crescut cu 27%. Cu toate acestea, administrarea concomitentă de lercanidipină cu
ciclosporina a dus la creşterea de 3 ori a nivelului plasmatic de lercanidipină şi o creştere cu 21% a ASC
a ciclosporinei.
Lercanidipina şi ciclosporina nu trebuie administrate împreună (vezi 4.3).
▪ Grapefrut sau suc de grapefrut
Ca şi alte dihidropiridine, lercanidipina este sensibilă la acţiunea grapefrutului sau a sucului de grapefrut
de inhibare a metabolizării, cu o creştere consecutivă a biodisponibilităţii lor sistemice şi o creştere a
efectului hipotensiv.
Lercanidipina nu trebuie administrată împreună cu grapefrut sau suc de grapefrut (vezi 4.3).
Administrarea concomitentă cu următoarele medicamente nu este recomandată
▪ Inductori ai CYP3A4
Administrarea concomitentă de lercanidipină şi inductori ai CYP3A4 cum sunt anticonvulsivele (de
exemplu fenitoină, fenobarbital, carbamazepină) şi rifampicină trebuie făcută cu prudenţă, deoarece
efectul antihipertensiv poate fi redus; se recomandă măsurarea mai frecventă a tensiunii arteriale (vezi
pct. 4.4).
▪ Alcool etilic
Consumul de alcool etilic trebuie evitat în timpul tratamentului, deoarece poate potenţa efectul
vasodilatator al medicamentelor antihipertensive (vezi pct. 4.4).
Administrarea concomitentă cu următoarele medicamente necesită precauţie şi ajustarea dozelor
▪ Substraturi ale citocromului CYP3A4
Se recomandă prudenţă în cazul administrării concomitente de lercanidipină cu alte medicamente
metabolizate de enzimele citocromului CYP3A4, cum sunt terfenadină, astemizol, antiaritmice de clasa
III, de exemplu amiodaronă, chinidină, sotalol.
▪ Midazolam
În cazul administrării orale concomitente de lercanidipină în doză de 20 mg cu midazolam la voluntari
vârstnici, absorbţia lercanidipinei a crescut (cu aproximativ 40%) şi viteza de absorbţie a scăzut (tmax sa modificat de la 1,75 ore la 3 ore). Concentraţiile plasmatice de midazolam nu au fost modificate.
▪ Metoprolol
Atunci când lercanidipina a fost administrată concomitent cu metoprolol, un blocant beta-adrenergic care
se elimină predominant hepatic, biodisponibilitatea metoprololului nu a fost modificată, în timp ce a
lercanidipinei a fost redusă cu 50%. Acest efect se poate datora reducerii fluxului sanguin hepatic de
către blocantul beta-adrenergic şi poate să apară şi în prezenţa altor medicamente din aceeaşi clasă. În
consecinţă, lercanidipina se poate administra în condiţii de siguranţă împreună cu blocante betaadrenergice, dar pot fi necesare ajustări ale dozei.
▪ Digoxină
Administrarea concomitentă de 20 mg lercanidipină la pacienţi trataţi cronic cu beta-metildigoxină nu a
evidenţiat nici o interacţiune. Totuşi, a fost observată o creştere medie cu 33% în Cmax la digoxină, în
timp ce ASC şi clearance-ul renal nu au fost modificate.
Pacienţii trataţi concomitent cu digoxină trebuie monitorizaţi clinic atent privind semnele de toxicitate
digitalică.
Administrarea concomitentă cu alte medicamente
▪ Fluoxetina

Un studiu privind interacţiunea cu fluoxetina (inhibitor CYP2D6 şi CYP3A4), pe voluntari cu vârsta
medie de 65+ 7 ani (media+ d.s.), nu a arătat modificări relevante clinic ale farmacocineticii
lercanidipinei.
▪ Cimetidina
Administrarea concomitentă de lercanidipină şi cimetidină în doze de 800 mg zilnic nu determină
modificări semnificative ale concentraţiilor plasmatice de lercanidipină, dar pentru doze mai mari se
recomandă prudenţă, deoarece timpul de înjumătăţire şi efectul hipotensiv ale lercanidipinei pot fi
crescute.
▪ Simvastatină
La administrarea concomitentă de 20 mg lercanidipină cu 40 mg simvastatină, ASC pentru lercanidipină
nu a fost semnificativ modificată în timp ce ASC pentru simvastatină a crescut cu 56% şi a metabolitului
său activ beta-hidroxiacid cu 28%. Este puţin probabil ca aceste modificări să aibă relevanţă clinică. Nu
sunt de aşteptat interacţiuni când se administrează lercanidipina dimineaţa şi simvastatina seara, după
cum este indicat pentru un astfel de medicament.
▪ Diuretice şi inhibitori de enzimă de conversie ai angiotensinei (ECA)
Lercanidipina a fost administrată în condiţii de siguranţă împreună cu diuretice şi cu inhibitori ai enzimei
de conversie a angiotensinei.
▪ Alte medicamente care afectează tensiunea arterială
Ca la toate medicamentele antihipertensive, o creştere a efectului hipotensiv poate fi observată la
administrarea concomitentă de lercanidipină cu medicamente care afectează tensiunea arterială, precum
alfa blocantele utilizate în tratamentul afecţiunilor urinare, antidepresivele triciclice, neurolepticele.
La administrarea concomitentă de corticosteroizi poate fi observată scăderea efectului hipotensiv al
lercanidipinei.

Sarcina, alăptarea şi fertilitatea
Lercanid-BP nu este recomandat dacă sunteţi gravidă şi nu ar trebui folosit în perioada alăptării.
Nu sunt disponibile date legate de utilizarea Lercanid-BP la femeile gravide sau care alăptează. Dacă
sunteţi gravidă sau alăptaţi, dacă nu folosiţi metode contraceptive, credeţi că aţi putea fi gravidă sau
intenţionaţi să rămâneţi gravidă, adresaţi-vă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte de a
lua acest medicament.
2
Fertilitatea
Nu sunt disponibile date clinice legate de lercanidipină. La unii pacienţi trataţi cu medicamente blocante
ale canalelor de calciu au fost raportate modificări biochimice reversibile la nivelul capului
spermatozoizilor, care pot afecta fecundaţia. În cazurile în care fertilizarea in-vitro eşuează în repetate
rânduri şi nu poate fi găsită o altă explicaţie, trebuie luată în considerare posibilitatea ca blocantele
canalelor de calciu să fie cauza.