Fișă tehnică · Ketanov 10 mg, comprimate filmate

Trebuie avute în vedere cu atenție potențialele beneficii și riscuri ale ketorolacului și ale altor opțiuni de tratament înainte de a decide utilizarea Ketanov comprimate filmate.

Reacțiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurtă perioadă necesară controlării simptomelor (vezi pct.4.4). Durata totală a tratamentului (administrare parenterală urmată de administrare orală) nu trebuie să depășească 5 zile.

La adulți, utilizarea ketorolacului oral este indicată doar ca terapie de continuare după administrarea ketorolac IV sau IM.

Tranziția de la administrarea IV sau IM a ketorolac (o singură sau doze multiple) la doze multiple de ketorolac oral:

Pacienții cu vârsta cuprinsă între 17 – 64 ani: 20 mg oral o dată urmat apoi de 10 mg la 4-6 ore, nu mai mult de 40 mg/zi;

Pacienții cu vârsta ≥ 65 ani, cu disfuncție renală si/sau care cântăresc mai puțin de 50 kg: 10 mg

1 oral o dată urmat apoi de 10 mg la 4-6 ore, nu mai mult de 40 mg/zi.

Atentionare:

Formularea orală nu trebuie administrată ca o doză inițială.

Trebuie utilizată doza minimă eficientă pentru fiecare pacient.

Nu trebuie scurtat intervalul recomandat de dozare de 4 - 6 ore.

Durata totală a tratamentului la pacienții adulți: durata combinată de utilizare a ketorolac IV sau IM și Ketanov comprimate filmate nu trebuie să depășească 5 zile.

Tabel 1 rezumă instrucțiunile de administrare orală a ketorolacului în funcție de grupa de vârstă: Tabel 1: Rezumat ale instructiunilor privind doza:

Grupe speciale de populație

Copii și adolescenți

Ketanov este contraindicat la copii și adolescenți. Siguranța și eficacitatea ketorolac la pacienții copii și adolescenți cu vârsta sub 17 ani nu a fost raportată.

Vârstnici (≥ 65 ani)

Deoarece ketorolac poate fi eliminat mai lent de persoanele în vârstă care sunt, de asemenea, mai sensibile la efectele adverse legate de doză ale medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) (vezi pct. 4.4: Efecte gastro-intestinale - risc de ulcerație, sângerare și perforație), trebuie să se utilizeze cu extremă prudență, doze reduse și o monitorizare clinică atentă atunci când se administrează ketorolac la persoanele în vârstă.

cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Ketorolacul trometamol se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice (în medie 99,2%),
legarea fiind independentă de concentrația plasmatică. Nu există dovezi raportate în studii la
animale sau la om care să arate că ketorolacul induce sau inhibă enzimele hepatice capabile să
metabolizeze ketorolac sau alte medicamente.
Warfarină, digoxină/glicozide cardiace, salicilați, dextran și heparină
Legarea in vitro a warfarinei la proteinele plasmatice este redusă doar cu ketorolac (99,5%
control față de 99,3%) atunci când concentrațiile plasmatice de ketorolac ajung la 5 până la 10
μg/ml.
Ketorolac trometamol nu modifică legarea de proteinele plasmatice ale digoxinei. Studiile in vitro
indică faptul că la concentrații terapeutice de salicilat (300 µg/ml), legarea ketorolacului a fost
redusă de la aproximativ 99,2 la 97,5%, reprezentând un potențial de creștere de două ori
a concentrațiilor plasmatice ale ketorolacului nelegat. Concentrațiile terapeutice de
digoxină, warfarină, ibuprofen, naproxen, piroxicam, paracetamol, fenitoină și tolbutamidă
nu alterează legarea ketorolacului de proteine.
Într-un studiu raportat la voluntari adulți, ketorolac oral a fost administrat concomitent cu o doză
unică de 25 mg warfarină, ceea ce nu a provocat modificări semnificative ale farmacocineticii sau
farmacodinamicii warfarinei. Într-un alt studiu raportat, ketorolac a fost administrat IV sau IM cu
două doze de 5000 U de heparină la voluntari sănătoși, ceea ce a dus la o durată medie de
sângerare de 6,4 minute (3,2 până la 11,4 min) comparativ cu o medie de 6,0 minute (3,4 până la
7,5 min) doar pentru heparină și 5,1 minute (3,5 până la 8,5 min) pentru placebo. Deși aceste
rezultate raportate nu indică o interacțiune semnificativă între ketorolac și warfarină sau heparină,
administrarea de ketorolac la pacienții care iau anticoagulante trebuie făcută cu precauție, iar
pacienții trebuie monitorizați îndeaproape (vezi pct. 4.4).
Efectele warfarinei și AINS, în general, asupra sângerării GI sunt sinergice, astfel încât
utilizatorii ambelor medicamente prezintă un risc de sângerare GI gravă mai mare decât
utilizatorii de medicamente in monoterapie. AINS pot exacerba insuficiența cardiacă, reduce GFR
și crește nivelul plasmatic de glicozide cardiace atunci când sunt administrate concomitent cu
glicozide cardiace.
Acid acetilsalicilic
Când ketorolac este administrat cu acidul acetilsalicilic, legarea sa de proteine este redusă, deși
clearance-ul ketorolacului liber nu este modificat. Nu este cunoscută semnificația clinică a acestei
interacțiuni; cu toate acestea, ca și în cazul altor AINS, administrarea concomitentă de ketorolac
și acid acetilsalicilic nu este recomandată în general din cauza potențialului de efecte adverse
crescute.
Diuretice
9

S-a raportat că ketorolac reduce efectul natriuretic al furosemidului și tiazidelor la unii pacienți.
Acest răspuns a fost atribuit inhibării sintezei renale de prostaglandină. În timpul terapiei
concomitente cu AINS, pacientul trebuie observat îndeaproape pentru semne de insuficiență
renală (vezi pct. 4.4), precum și pentru a asigura eficacitatea diuretică.
Probenecid
Probenecidul nu trebuie administrat concomitent cu ketorolac din cauza scăderii clearance-ului
plasmatic și a volumului de distribuție a ketorolac, a creșterii concentrațiilor plasmatice ale
ketorolac și a timpului plasmatic de înjumătățire (ASC total a crescut de aproximativ trei ori de
la 5,4 la 17,8 μg/h/ml) și timpul de înjumătățire plasmatică final a crescut aproximativ de două ori
de la 6,6 la 15,1 ore. Prin urmare, utilizarea concomitentă de ketorolac și probenecid este
contraindicată.
Litiu
Au fost raportate medicamente antiinflamatoare nesteroidiene care produc o creștere a nivelului
plasmatic al litiului și o reducere a clearance-ului renal al litiului. Concentrația minimă medie de
litiu a fost raportată crescută cu 15%, iar clearance-ul renal a scăzut cu aproximativ 20%. Aceste
efecte au fost atribuite inhibării sintezei de prostaglandină renală de către AINS. Astfel, utilizarea
concomitentă de ketorolac și litiu este contraindicată.
Metotrexat
S-a raportat inhibarea competitivă a acumulării de metotrexat cu AINS în felii de rinichi de
iepure. Acest lucru poate indica faptul că ar putea spori toxicitatea metotrexatului.
Trebuie avută precauție atunci când AINS sunt administrate concomitent cu metotrexat.
Inhibitori ECA/antagoniști ai recepatorilor angiotensinei II
Utilizarea concomitentă de inhibitori ECA și/sau antagoniști ai receptorului angiotensinei II poate
crește riscul de insuficiență renală, în special la pacienții cu depleție de volum.
Au fost raportate medicamente antiinflamatoare nesteroidiene care diminuează efectul
antihipertensiv al inhibitorilor ECA și/sau antagoniștilor receptorilor angiotensinei II. Această
interacțiune trebuie luată în considerare la pacienții care iau AINS concomitent cu inhibitori ECA
și/sau antagoniști ai receptorilor angiotensinei II.
Medicamente antiepileptice
Au fost raportate cazuri sporadice de convulsii în timpul utilizării concomitente de ketorolac
și medicamente antiepileptice (fenitoină, carbamazepină).
Medicamente psihoactive
Au fost raportate halucinații când s-a utilizat ketorolac la pacienții care au luat medicamente
psihoactive (fluoxetină, tiotixen, alprazolam).
Pentoxifilină/oxpentifilină
Când ketorolac este administrat concomitent cu pentoxifilină/oxpentifilină, există o
tendință crescută de hemoragie.
Relaxante musculare nedepolarizante
S-a raportat o posibilă interacțiune între ketorolac IV/IM și relaxantele musculare nedepolarizante
care au dus la apnee. Nu a fost raportată în mod oficial utilizarea concomitentă a ketorolacului cu
relaxanți musculari.
Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS)
10

Există un risc crescut de sângerare GI atunci când se combină inhibitori selectivi ai recaptării
serotoninei (ISRS) cu AINS. Trebuie exercitată precauție atunci când AINS sunt administrate
concomitent cu ISRS.
Mifepristonă
Antiinflamatoarele nesteroidiene nu trebuie utilizate 8-12 zile după administrarea de mifepristonă
deoarece antiinflamatoarele nesteroidiene pot scădea efectul mifepristonei.
Corticosteroizi
Similar tuturor antiinflamatoarelor nesteroidiene, se recomandă precauție la administrarea
concomitentă cu corticosteroizi din cauza riscului crescut de ulcerație sau sângerare gastrointestinală.
Ciclosporină
Similar altor antiinflamatoare nesteroidiene se recomandă prudență în cazul administrării
concomitente cu ciclosporină din cauza riscului crescut de nefrotoxicitate.
Tacrolimus
Există riscul de nefrotoxicitate în cazul administrării antiinflamatoarelor nesteroidiene
administrate concomitent cu tacrolimus.
Antibiotice chinolone
Studiile la animale indică faptul că antiinflamatoarele cresc riscul de convulsii asociate cu
antibioticele chinolone. Pacienții cărora li se administrează antiinflamatoare nesteroidiene și
chinolone pot prezenta un risc crescut de apariție a convulsiilor.
Zidovudină
Antiinflamatoarele nesteroidiene administrate concomitent cu zidovudină cresc riscul de
toxicitate hematologică. Există dovezi ale unui risc crescut de hemartroze și hematom la pacienții
HIV pozitivi hemolitici cărora li se administrează ibuprofen concomitent cu zidovudină.
Tromboxan
Ketorolac inhibă agregarea plachetară, reduce concentrațiile de tromboxan și prelungește timpul
de sângerare. Spre deosebire de efectele prelungite ale acid acetilsalicilic, funcția plachetară
revine la normal în 24-48 h după întreruperea ketorolacului.
Antihipertensive
Medicamentele antiinflamatoare
antihipertensive.

nesteroidiene

pot

reduce

efectul

medicamentelor

Antiacide
Antiacidele nu afectează gradul de absorbție.

Sarcina, alăptarea și fertilitatea
3
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți
gravidă, adresați-vă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest
medicament.
Ketanov nu trebuie luat dacă sunteți gravidă, dacă sunteți în travaliu sau dacă alăptați.
Ketanov poate face mai dificilă instalarea sarcinii. Informați medicul dumneavoastră
dacă intenționați să rămâneți gravidă sau aveți probleme în a rămâne gravidă.