Fișă tehnică · Jazeta Novum 100 mg, comprimate filmate

Fișă pentru profesioniști. Text oficial (AMDM).

Cod ATC: A10BH01
Forma farmaceutică: comprimate filmate
Concentrație: 100 mg

Acțiune farmacologică

Jazeta Novum conţine substanţa activă sitagliptin, care face parte dintr-o clasă de medicamente denumită clasa inhibitorilor DPP-4 (inhibitori ai dipeptidil peptidazei-4), care reduce valoarea glicemiei la pacienţii adulţi cu diabet zaharat tip 2. Acest medicament ajută la creșterea valorilor insulinei eliberate după o masă şi reduce cantitatea de zahăr fabricat de organism. Medicul dumneavoastră v-a recomandat acest medicament pentru a vă ajuta să scădeţi valoarea glucozei din sânge, care este prea mare din cauza diabetului de tip 2. Acest medicament poate fi utilizat singur sau în asociere cu anumite alte medicamente (insulină, metformin, sulfonilureice sau glitazone) care scad glicemia, pe care este posibil să le luaţi deja pentru diabet împreună cu un program privind alimentaţia şi exerciţiile fizice. Ce este diabetul zaharat tip 2? Diabetul zaharat tip 2 este o afecţiune în care organismul nu produce suficientă insulină, iar insulina produsă de organism nu funcţionează cum ar trebui. Organismul dumneavoastră poate, de asemenea, produce prea multă glucoză. Când se întâmplă acest lucru, zahărul (glucoza) se acumulează în sânge. Aceasta poate duce la apariţia unor probleme medicale grave, cum sunt bolile de inimă, de rinichi, orbire şi amputaţie.

Doze și mod de administrare

Doze

Doza este de 100 mg sitagliptin o dată pe zi. În cazul administrării în asociere cu metformin şi/sau un agonist PPARγ, doza de metformin şi/sau de agonist PPARγ trebuie menţinută, iar Jazeta Novum trebuie administrat concomitent.

În cazul în care Jazeta Novum este administrat în asociere cu o sulfoniluree sau cu insulină, trebuie avută în vedere utilizarea unei doze mai mici de sulfoniluree sau de insulină, pentru a diminua riscul hipoglicemiei (vezi pct. 4.4).

Dacă este omisă o doză de Jazeta Novum, aceasta trebuie administrată imediat după ce pacientul îşi aminteşte. Nu trebuie administrată o doză dublă în aceeaşi zi.

Grupe speciale de pacienţi

Insuficienţă renală

Atunci când se are în vedere utilizarea de sitagliptin în asociere cu un alt medicament antidiabetic, trebuie verificate condiţiile de utilizare a acestuia la pacienţii cu insuficienţă renală.

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (rata de filtrare glomerulară [RFG] ≥ 60 până la < 90 ml/minut).

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală moderată (RFG ≥ 45 până la < 60 ml/minut).

La pacienţii cu insuficienţă renală moderată (RFG ≥ 30 până la < 45 ml/minut), doza de Jazeta Novum este de 50 mg o dată pe zi.

La pacienţii cu insuficienţă renală severă (RFG ≥ 15 până la < 30 ml/minut) sau cu boală renală în stadiu terminal (BRST) (RFG < 15 ml/minut), inclusiv acei pacienți care necesită hemodializă sau dializă peritoneală, doza de Jazeta Novum este de 25 mg o dată pe zi. Tratamentul poate fi administrat indiferent de momentul dializei.

Deoarece este necesară ajustarea dozei pe baza funcţiei renale, se recomandă evaluarea funcţiei renale înainte de iniţierea tratamentului cu Jazeta Novum şi periodic după aceea.

Insuficienţă hepatică

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată. Jazeta Novum nu a fost evaluat la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă și se recomandă prudență (vezi pct. 5.2).

Cu toate acestea, deoarece sitagliptinul este eliminat în principal pe cale renală, nu este de așteptat ca insuficiența hepatică severă să afecteze farmacocinetica sitagliptin.

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei în funcţie de vârstă.

Copii şi adolescenţi

Sitagliptinul nu trebuie utilizat la copii și adolescenți cu vârsta de 10 până la 17 ani din cauza dovezilor insuficiente cu privire la eficacitate. Datele disponibile în prezent sunt descrise la pct. 4.8, 5.1 și 5.2. Jazeta Novum nu a fost studiat la pacienți copii cu vârsta sub 10 ani.

Mod de administrare

Jazeta Novum se poate administra cu sau fără alimente.

Interacțiuni

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Efectele altor medicamente asupra sitagliptin
Datele clinice descrise mai jos sugerează că riscul pentru interacţiunile clinic semnificative prin
administrarea asociată a acestor medicamente este mic.
Studiile in vitro au arătat că principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea limitată a sitagliptin
este CYP3A4, cu contribuţia CYP2C8. La pacienţii cu funcţie renală normală, metabolizarea, inclusiv
prin CYP3A4, joacă doar un rol mic în clearance-ul sitagliptinului. Metabolizarea poate juca un rol
semnificativ în eliminarea sitagliptin în insuficienţa renală severă sau boala renală în stadiu terminal
(BRST). Din acest motiv, este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 (de exemplu: ketoconazol,
itraconazol, ritonavir, claritromicină) să altereze farmacocinetica sitagliptinului la pacienţii cu
insuficienţă renală severă sau BRST. Efectele inhibitorilor puternici ai CYP3A4 în insuficienţa renală
nu au fost evaluate într-un studiu clinic.
Studiile in vitro privind transportul au arătat că sitagliptin este un substrat al glicoproteinei-p şi al
transportorului-3 al anionului organic (OAT3). Transportul de sitagliptin mediat de OAT3 a fost
inhibat in vitro de către probenecid, deşi riscul interacţiunilor semnificative clinic este considerat a fi
mic. Administrarea concomitentă de inhibitori OAT3 nu a fost evaluată in vivo.
Metformin: Administrarea concomitentă a unor doze multiple de 1000 mg metformin de 2 ori pe zi cu
50 mg sitagliptin nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptinului la pacienţii cu
diabet zaharat tip 2.
Ciclosporină: A fost efectuat un studiu pentru evaluarea efectului ciclosporinei, un inhibitor potent al
glicoproteinei-p, asupra farmacocineticii sitagliptinului. Administrarea unei doze orale unice de 100
mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC şi C max ale
sitagliptinului cu aproximativ 29 %, respectiv 68 %. Aceste modificări ale farmacocineticii
sitagliptinului nu au fost considerate clinic semnificative. Clearance-ul renal al sitagliptinului nu s-a
modificat în mod semnificativ. Aşadar, nu sunt de aşteptat interacţiuni semnificative cu alţi inhibitori
ai glicoproteinei-p.
Efectele sitagliptinului asupra altor medicamente
Digoxină: Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentraţiilor plasmatice de digoxină. După
administrarea zilnică a 0,25 mg digoxină concomitent cu 100 mg de sitagliptin zilnic, timp de 10 zile,
ASC plasmatic al digoxinei a crescut în medie cu 11 %, iar Cmax plasmatică în medie cu 18 %. Nu se
recomandă ajustarea dozei de digoxină. Cu toate acestea, pacienţii cu risc de toxicitate digoxinică
trebuie monitorizaţi atunci când sitagliptin şi digoxina sunt administrate concomitent.
Datele sugerează că in vitro, sitagliptinnu inhibă, nici nu induce izoenzimele CYP450. În studii
clinice, sitagliptin nu a influenţat semnificativ farmacocinetica metforminului, gliburidei,
simvastatinei, rosiglitazonei, warfarinei sau a contraceptivelor orale, furnizând dovezi in vivo ale unei
capacităţi reduse de interacţiune cu substraturi ale CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 şi transportorului
cationic organic (organic cationic transporter - OCT). Sitagliptin poate fi un inhibitor slab al
glicoproteinei-p in vivo.

Sarcină și alăptare

Sarcina, alăptarea şi fertilitatea
Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeţi că aţi putea fi gravidă sau intenţionaţi să rămâneţi gravidă,
adresaţi-vă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Nu trebuie să luaţi acest medicament în timpul sarcinii.
Nu se cunoaşte dacă acest medicament trece în laptele uman. Nu trebuie să luaţi acest medicament dacă
alăptaţi sau intenţionaţi să alăptaţi.
2

Insuficiență renală

Insuficienţă renală Atunci când se are în vedere utilizarea de sitagliptin în asociere cu un alt medicament antidiabetic, trebuie verificate condiţiile de utilizare a acestuia la pacienţii cu insuficienţă renală. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (rata de filtrare glomerulară [RFG] ≥ 60 până la < 90 ml/minut). Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală moderată (RFG ≥ 45 până la < 60 ml/minut). La pacienţii cu insuficienţă renală moderată (RFG ≥ 30 până la < 45 ml/minut), doza de Jazeta Novum este de 50 mg o dată pe zi. La pacienţii cu insuficienţă renală severă (RFG ≥ 15 până la < 30 ml/minut) sau cu boală renală în stadiu terminal (BRST) (RFG < 15 ml/minut), inclusiv acei pacienți care necesită hemodializă sau dializă peritoneală, doza de Jazeta Novum este de 25 mg o dată pe zi. Tratamentul poate fi administrat indiferent de momentul dializei. Deoarece este

Substanță activă: vezi toate medicamentele cu această substanță →