Fișă tehnică · Januvia 100 mg, comprimate filmate

Fișă pentru profesioniști. Text oficial (AMDM).

Cod ATC: A10BH01
Forma farmaceutică: comprimate filmate
Concentrație: 100 mg

Acțiune farmacologică

Januvia conţine substanţa activă sitagliptin, care face parte dintr-o clasă de medicamente denumită clasa inhibitorilor DPP-4 (inhibitori ai dipeptidil peptidazei-4), care reduce valoarea glicemiei la pacienţii adulţi cu diabet zaharat tip 2. Acest medicament ajută la creșterea valorilor insulinei eliberate după o masă şi reduce cantitatea de zahăr fabricat de organism. Medicul dumneavoastră v-a recomandat acest medicament pentru a vă ajuta să scădeţi valoarea glucozei din sânge, care este prea mare din cauza diabetului de tip 2. Acest medicament poate fi utilizat singur sau în asociere cu anumite alte medicamente (insulină, metformin, sulfonilureice sau glitazone) care scad glicemia, pe care este posibil să le luaţi deja pentru diabet împreună cu un program privind alimentaţia şi exerciţiile fizice. Ce este diabetul zaharat tip 2? Diabetul zaharat tip 2 este o afecţiune în care organismul nu produce suficientă insulină, iar insulina produsă de organism nu funcţionează cum ar trebui. Organismul dumneavoastră poate, de asemenea, produce prea multă glucoză. Când se întâmplă acest lucru, zahărul (glucoza) se acumulează în sânge. Aceasta poate duce la apariţia unor probleme medicale grave, cum sunt bolile de inimă, de rinichi, orbire şi amputaţie. 2. CE TREBUIE SĂ ŞTIŢI ÎNAINTE SĂ UTILIZAŢI JANUVIA Nu utilizaţi Januvia dacă sunteţi alergic la sitagliptin sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la pct. 6). Atenţionări şi precauţii La pacienţii care utilizează Januvia au fost raportate cazuri de inflamaţie a pancreasului (pancreatită) (vezi pct. 4). Spuneţi medicului dumneavoastră dacă aveţi sau aţi avut: o boală a pancreasului (cum este pancreatita) pietre la fiere (litiază biliară), dependență de alcool sau valori foarte mari ale trigliceridelor (o formă de grăsime) în sângele dumneavoastră. Aceste afecţiuni medicale pot creşte şansa de apariţie a pancreatitei (vezi pct. 4). diabet zaharat tip 1 cetoacidoză diabetică (o complicaţie a diabetului cu valoare a glucozei crescută în sânge, scădere rapidă în greutate, greaţă sau vărsături) orice probleme cu rinichii din trecut sau prezent. o reacţie alergică la Januvia (vezi pct. 4). Este puţin probabil ca acest medicament să determine o valoare mică a glucozei din sânge, deoarece acesta nu acţionează când valoarea glucozei din sângele dumneavoastră este mică. Cu toate acestea, administrarea acestui medicament în asociere cu un medicament sulfonilureic sau cu insulină poate determina o valoare mică a glucozei din sânge (hipoglicemie). Este posibil ca medicul dumneavoastră să reducă doza de derivaţi de sulfoniluree sau de insulină. Copii şi adolescenţi Copiii și adolescenții sub 18 ani nu trebuie să utilizeze acest medicament. Nu este eficient la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 10 și 17 ani. Nu se știe dacă acest medicament este sigur și eficient atunci când este utilizat la copii sub 10 ani. Januvia împreună cu alte medicamente Spuneţi medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luaţi, aţi luat recent sau s-ar putea să luaţi orice alte medicamente. Sarcina şi alăptarea Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeţi că aţi putea fi gravidă sau intenţionaţi să rămâneţi gravidă, adresaţi-vă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament. Nu trebuie să luaţi acest medicament în timpul sarcinii. Nu se cunoaşte dacă acest medicament trece în laptele uman. Nu trebuie să luaţi acest medicament dacă alăptaţi sau intenţionaţi să alăptaţi. Conducerea vehiculelor şi folosirea utilajelor Acest medicament nu are nicio influență sau are influență neglijabilă asupra capacității de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje. Cu toate acestea, au fost raportate ameţeală şi somnolenţă, care vă poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Utilizarea acestui medicament în asociere cu medicamente numite derivaţi de sulfoniluree sau cu insulină poate determina hipoglicemie, care vă poate afecta capaci

Doze și mod de administrare

Doze

Doza de sitagliptin este de 100 mg o dată pe zi. În cazul administrării în asociere cu metformin şi/sau un agonist PPARγ, doza de metformin şi/sau de agonist PPARγ trebuie menţinută, iar Januvia trebuie administrat concomitent.

În cazul în care Januvia este administrat în asociere cu o sulfoniluree sau cu insulină, trebuie avută în vedere utilizarea unei doze mai mici de sulfoniluree sau de insulină, pentru a diminua riscul hipoglicemiei (vezi pct. 4.4).

În cazul în care este omisă o doză de Januvia, aceasta trebuie administrată imediat după ce pacientul îşi aminteşte. Nu trebuie administrată o doză dublă în aceeaşi zi.

Grupuri speciale de pacienţi

Insuficienţă renală

Atunci când se are în vedere utilizarea de sitagliptin în asociere cu un alt medicament antidiabetic, trebuie verificate condiţiile de utilizare a acestuia la pacienţii cu insuficienţă renală.

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (clearance al creatininei (RFG ≥ 60 până la < 90 ml/min).

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală moderată (RFG ≥ 45 până la < 60 ml/min).

La pacienţii cu insuficienţă renală moderată (RFG ≥ 30 până la < 45 ml/min), doza de Januvia este de 50 mg, o dată pe zi.

La pacienţii cu insuficienţă renală severă (RFG ≥ 15 ml/min până la < 30 ml/min) sau cu boală renală în stadiu terminal (BRST) (RFG < 15 ml/min), inclusiv cei care necesită hemodializă sau dializă peritoneală, doza de Januvia este de 25 mg, o dată pe zi. Tratamentul poate fi administrat indiferent de momentul dializei.

Deoarece este necesară ajustarea dozei pe baza funcţiei renale, se recomandă evaluarea funcţiei renale înainte de iniţierea tratamentului cu Januvia şi periodic după aceea.

Insuficienţă hepatică

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată. Januvia nu a fost evaluat la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă (se recomandă prudență).

Cu toate acestea, deoarece sitagliptin este eliminat în principal pe cale renală, nu este de așteptat ca insuficiența hepatică severă să afecteze farmacocinetica sitagliptin.

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei în funcţie de vârstă.

Copii şi adolescenţi

Januvia nu este eficient la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 10 și 17 ani cu diabet zaharat de tip 2. Januvia nu a fost studiat la copii și adolescenți cu vârsta sub 10 ani.

Mod de administrare

Januvia se poate administra cu sau fără alimente.

Interacțiuni

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Efectele altor medicamente asupra sitagliptin
Datele clinice descrise mai jos sugerează că riscul pentru interacţiunile clinic semnificative prin
administrarea asociată a acestor medicamente este mic.
3

Studiile in vitro au arătat că principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea limitată a
sitagliptin este CYP3A4, cu contribuţia CYP2C8. La pacienţii cu funcţie renală normală,
metabolizarea, inclusiv prin CYP3A4, joacă doar un rol mic în clearance-ul sitagliptinului.
Metabolizarea poate juca un rol semnificativ în eliminarea sitagliptin în insuficienţa renală
severă sau boala renală în stadiu terminal (BRST). Din acest motiv, este posibil ca inhibitorii
puternici ai CYP3A4 (de exemplu: ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicină) să
altereze farmacocinetica sitagliptin la pacienţii cu insuficienţă renală severă sau BRST. Efectele
inhibitorilor puternici ai CYP3A4 în insuficienţa renală nu au fost evaluate într-un studiu clinic.
Studiile in vitro privind transportul au arătat că sitagliptin este un substrat al glicoproteinei-p şi
al transportorului-3 al anionului organic (OAT3). Transportul de sitagliptin mediat de OAT3 a
fost inhibat in vitro de către probenecid, deşi riscul interacţiunilor semnificative clinic este
considerat a fi mic. Administrarea concomitentă de inhibitori OAT3 nu a fost evaluată in vivo.
Metformin: Administrarea concomitentă a unor doze multiple de 1000 mg metformin de 2 ori
pe zi cu 50 mg sitagliptin nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptin la
pacienţii cu diabet zaharat tip 2.
Ciclosporină: A fost efectuat un studiu pentru evaluarea efectului ciclosporinei, un inhibitor
potent al glicoproteinei-p, asupra farmacocineticii sitagliptin. Administrarea unei doze orale
unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a
crescut ASC şi Cmax ale sitagliptin cu aproximativ 29 %, respectiv 68 %. Aceste modificări ale
farmacocineticii sitagliptin nu au fost considerate clinic semnificative. Clearance-ul renal al
sitagliptin nu s-a modificat în mod semnificativ. Aşadar, nu sunt de aşteptat interacţiuni
semnificative cu alţi inhibitori ai glicoproteinei-p.
Efectele sitagliptin asupra altor medicamente
Digoxină: Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentraţiilor plasmatice de digoxină. După
administrarea zilnică a 0,25 mg digoxină concomitent cu 100 mg de sitagliptin zilnic, timp de
10 zile, ASC plasmatică a digoxinei a crescut în medie cu 11 %, iar Cmax plasmatică în medie cu
18 %. Nu se recomandă ajustarea dozei de digoxină. Cu toate acestea, pacienţii cu risc de
toxicitate digoxinică trebuie monitorizaţi atunci când sitagliptinul şi digoxina sunt administrate
concomitent.
Datele sugerează că in vitro, sitagliptin nu inhibă, nici nu induce izoenzimele CYP450. În studii
clinice, sitagliptin nu a influenţat semnificativ farmacocinetica metforminului, gliburidei,
simvastatinei, rosiglitazonei, warfarinei sau a contraceptivelor orale, furnizând dovezi in vivo
ale unei capacităţi reduse de interacţiune cu substraturi ale CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 şi
transportorului cationic organic (TCO). Sitagliptin poate fi un inhibitor slab al glicoproteinei-p
in vivo.

Sarcină și alăptare

Sarcina şi alăptarea
Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeţi că aţi putea fi gravidă sau intenţionaţi să rămâneţi
gravidă, adresaţi-vă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest
medicament.
Nu trebuie să luaţi acest medicament în timpul sarcinii.
Nu se cunoaşte dacă acest medicament trece în laptele uman. Nu trebuie să luaţi acest
medicament dacă alăptaţi sau intenţionaţi să alăptaţi.

Insuficiență renală

Insuficienţă renală Atunci când se are în vedere utilizarea de sitagliptin în asociere cu un alt medicament antidiabetic, trebuie verificate condiţiile de utilizare a acestuia la pacienţii cu insuficienţă renală. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (clearance al creatininei (RFG ≥ 60 până la < 90 ml/min). Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală moderată ( RFG ≥ 45 până la < 60 ml/min). La pacienţii cu insuficienţă renală moderată (RFG ≥ 30 până la < 45 ml/min), doza de Januvia este de 50 mg, o dată pe zi. La pacienţii cu insuficienţă renală severă (RFG ≥ 15 ml/min până la < 30 ml/min) sau cu boală renală în stadiu terminal (BRST) (RFG < 15 ml/min), inclusiv cei care necesită hemodializă sau dializă peritoneală, doza de Januvia este de 25 mg, o dată pe zi. Tratamentul poate fi administrat indiferent de momentul dializei. Deoarece este necesară ajustarea dozei

Substanță activă: vezi toate medicamentele cu această substanță →