Fișă tehnică · Ista 100 mg, comprimate filmate

Doze Doza de sitagliptin este de 100 mg o dată pe zi. În cazul administrării în asociere cu metformin şi/sau un agonist PPARγ, doza de metformin şi/sau de agonist PPARγ trebuie menţinută, iar medicamentele trebuie administrate concomitent. În cazul în care sitagliptina este administrată în asociere cu o sulfoniluree sau cu insulină, trebuie avută în vedere utilizarea unei doze mai mici de sulfoniluree sau de insulină, pentru a diminua riscul hipoglicemiei (vezi pct. 4.4).

În cazul în care este omisă o doză de Ista, aceasta trebuie administrată imediat după ce pacientul îşi aminteşte. Nu trebuie administrată o doză dublă în aceeaşi zi.

Grupuri speciale de pacienţi Insuficienţă renală Atunci când se are în vedere utilizarea de sitagliptin în asociere cu un alt medicament antidiabetic, trebuie verificate condiţiile de utilizare a acestuia la pacienţii cu insuficienţă renală. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (rata de filtrare glomerulară [RFG] ≥ 60 până la < 90 ml/minut). Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală moderată (RFG ≥ 45 până la < 60 ml/minut). La pacienţii cu insuficienţă renală moderată (RFG ≥ 30 până la < 45 ml/minut), doza de Ista este de 50 mg, o dată pe zi. La pacienţii cu insuficienţă renală severă (RFG ≥ 15 până la < 30 ml/minut) sau cu boală renală în stadiu terminal (BRST) (RFG < 15 ml/minut), inclusiv acei pacienți care necesită hemodializă sau dializă peritoneală, doza de Ista este de 25 mg, o dată pe zi. Tratamentul poate fi administrat indiferent de momentul dializei. Deoarece este necesară ajustarea dozei pe baza funcţiei renale, se recomandă evaluarea funcţiei renale înainte de iniţierea tratamentului cu Ista şi periodic după aceea. Insuficienţă hepatică Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată. Ista nu a fost evaluat la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă și se recomandă prudență (vezi pct. 5.2). Cu toate acestea, deoarece sitagliptin este eliminat în principal pe cale renală, nu este de așteptat ca insuficiența hepatică severă să afecteze farmacocinetica sitagliptin. Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei în funcţie de vârstă. Utilizarea Ista la pacienţii cu vârsta peste 75 de ani nu a fost studiată.

Copii şi adolescenţi Sitagliptinul nu trebuie utilizat la copii și adolescenți cu vârsta de 10 până la 17 ani din cauza dovezilor insuficiente cu privire la eficacitate. Datele disponibile în prezent sunt descrise la pct. 4.8, 5.1 și 5.2. Sitagliptinul nu a fost studiat la pacienți copii cu vârsta sub 10 ani. Mod de administrare Ista se poate administra cu sau fără alimente.

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Efectele altor medicamente asupra sitagliptin
Datele clinice descrise mai jos sugerează că riscul pentru interacţiunile clinic semnificative prin
administrarea asociată a acestor medicamente este mic.
Studiile in vitro au arătat că principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea limitată a
sitagliptin este CYP3A4, cu contribuţia CYP2C8. La pacienţii cu funcţie renală normală,
metabolizarea, inclusiv prin CYP3A4, joacă doar un rol mic în clearance-ul sitagliptinului.
Metabolizarea poate juca un rol semnificativ în eliminarea sitagliptin în insuficienţa renală
severă sau boala renală în stadiu terminal (BRST). Din acest motiv, este posibil ca inhibitorii
puternici ai CYP3A4 (de exemplu: ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicină) să altereze
farmacocinetica sitagliptin la pacienţii cu insuficienţă renală severă sau BRST. Efectele
inhibitorilor puternici ai CYP3A4 în insuficienţa renală nu au fost evaluate într-un studiu clinic.
Studiile in vitro privind transportul au arătat că sitagliptin este un substrat al glicoproteinei-p şi
al transportorului-3 al anionului organic (OAT3). Transportul de sitagliptin mediat de OAT3 a
fost inhibat in vitro de către probenecid, deşi riscul interacţiunilor semnificative clinic este
considerat a fi mic. Administrarea concomitentă de inhibitori OAT3 nu a fost evaluată in vivo.
Metformin: Administrarea concomitentă a unor doze multiple de 1000 mg metformin de 2 ori pe
zi cu 50 mg sitagliptin nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptin la pacienţii
cu diabet zaharat tip 2.
Ciclosporină: A fost efectuat un studiu pentru evaluarea efectului ciclosporinei, un inhibitor
potent al glicoproteinei-p, asupra farmacocineticii sitagliptin. Administrarea unei doze orale
unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut
ASC şi Cmax ale sitagliptin cu aproximativ 29 %, respectiv 68 %. Aceste modificări ale
farmacocineticii sitagliptin nu au fost considerate clinic semnificative. Clearance-ul renal al
sitagliptin nu s-a modificat în mod semnificativ. Aşadar, nu sunt de aşteptat interacţiuni
semnificative cu alţi inhibitori ai glicoproteinei-p.
Efectele sitagliptin asupra altor medicamente
Digoxină: Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentraţiilor plasmatice de digoxină. După
administrarea zilnică a 0,25 mg digoxină concomitent cu 100 mg de sitagliptin zilnic, timp de 10
zile, ASC plasmatic al digoxinei a crescut în medie cu 11 %, iar Cmax plasmatică în medie cu
18 %. Nu se recomandă ajustarea dozei de digoxină. Cu toate acestea, pacienţii cu risc de
toxicitate digoxinică trebuie monitorizaţi atunci când sitagliptinul şi digoxina sunt administrate
concomitent.
Datele sugerează că in vitro, sitagliptin nu inhibă, nici nu induce izoenzimele CYP450. În studii
clinice, sitagliptin nu a influenţat semnificativ farmacocinetica metforminului, gliburidei,
simvastatinei, rosiglitazonei, warfarinei sau a contraceptivelor orale, furnizând dovezi in vivo
ale unei capacităţi reduse de interacţiune cu substraturi ale CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 şi

transportorului cationic organic (organic cationic transporter - OCT). Sitagliptin poate fi un
inhibitor slab al glicoproteinei-p in vivo.

Sarcina şi alăptarea
Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeţi că aţi putea fi gravidă sau intenţionaţi să
rămâneţi gravidă, adresaţi-vă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte
de a lua acest medicament. Nu trebuie să luaţi acest medicament în timpul
sarcinii.
Nu se cunoaşte dacă acest medicament trece în laptele uman. Nu trebuie să luaţi
acest medicament dacă alăptaţi sau intenţionaţi să alăptaţi.