Fișă tehnică · Invega® 3 mg, comprimate cu eliberare prelungită

Doze

Schizofrenie (adulţi)

Doza recomandată de INVEGA pentru tratamentul schizofreniei la adulţi este de 6 mg, o dată pe zi, administrată dimineaţa. Nu este necesară titrarea iniţială a dozei. Unii pacienţi pot beneficia de doze mai mici sau mai mari în limitele recomandate, de 3 mg până la 12 mg, o dată pe zi. Ajustarea dozelor, dacă este indicată, trebuie să se facă numai după reevaluarea clinică. Când sunt indicate creşteri ale dozei, se recomandă creşteri de 3 mg pe zi şi, în general, la intervale mai mari de 5 zile.

Tulburare schizoafectivă (adulţi)

Doza recomandată de INVEGA pentru tratamentul tulburării schizoafective la adulţi este de 6 mg, o dată pe zi, administrată dimineaţa. Nu este necesară titrarea iniţială a dozei. Unii pacienţi pot beneficia de doze mai mari în limitele recomandate de 6 mg până la 12 mg, o dată pe zi. Ajustarea dozelor, dacă este indicată, trebuie să se facă numai după reevaluarea clinică. Când sunt indicate creşteri ale dozei, se recomandă creşteri de 3 mg pe zi şi, în general, la intervale mai mari de 4 zile.

Trecerea la alte medicamente antipsihotice

Nu există date colectate în mod sistematic care să se refere în mod specific la trecerea pacienţilor de la INVEGA la alte medicamente antipsihotice. Din cauza profilelor farmacodinamice şi farmacocinetice diferite ale medicamentelor antipsihotice, este necesară supravegherea medicală atunci când trecerea la un alt medicament antipsihotic este considerată adecvată din punct de vedere medical.

Vârstnici

Recomandările de dozaj pentru pacienţii vârstnici cu funcţie renală normală (≥ 80 ml/min) sunt aceleaşi ca pentru adulţii cu funcţie renală normală. Totuşi, deoarece pacienţii vârstnici pot prezenta o diminuare a funcţiei renale, pot fi necesare ajustări ale dozei în funcţie de starea funcţiei renale a acestora (vezi mai jos Insuficienţă renală). INVEGA trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii vârstnici cu demenţă şi cu factori de risc pentru accident vascular cerebral (vezi pct. 4.4). Nu au fost studiate siguranţa şi eficacitatea utilizării INVEGA la pacienţii cu vârsta > 65 de ani cu tulburări schizoafective.

Insuficienţă hepatică

Nu este necesară nicio ajustare a dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară sau moderată. Deoarece INVEGA nu a fost studiat la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă, se recomandă prudenţă la aceşti pacienţi.

Insuficienţă renală

Pentru pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (clearance-ul creatininei ≥ 50 şi < 80 ml/min), doza iniţială recomandată de INVEGA este de 3 mg o dată pe zi. Doza poate fi crescută la 6 mg o dată pe zi pe baza răspunsului clinic şi tolerabilităţii.

Pentru pacienţii cu insuficienţă renală moderată până la severă (clearance-ul creatininei ≥ 10 şi < 50 ml/min), doza iniţială recomandată de INVEGA este de 3 mg la interval de 2 zile care poate fi crescută la 3 mg o dată pe zi, după reevaluare clinică. Deoarece INVEGA nu a fost studiat la pacienţii cu clearance-ul creatininei sub 10 ml/min, utilizarea sa nu se recomandă la aceşti pacienţi.

Copii şi adolescenţi

Schizofrenie: Doza iniţială recomandată de INVEGA în tratamentul schizofreniei la adolescenţi cu vârsta de 15 ani şi peste este de 3 mg, o dată pe zi, administrată dimineaţa.

Adolescenţi cu o greutate corporală < 51 kg: doza zilnică maximă recomandată de INVEGA este de 6 mg.

Adolescenţi cu o greutate corporală ≥ 51 kg: doza zilnică maximă recomandată de INVEGA este de 12 mg.

Ajustarea dozelor, dacă este indicată, trebuie să se facă numai după reevaluarea clinică, în funcţie de necesităţile individuale ale fiecărui pacient. Atunci când sunt indicate creşteri ale dozei, se recomandă creşteri de 3 mg/zi şi, în general, la intervale 5 zile sau mai mari. Nu au fost stabilite siguranţa şi eficacitatea utilizării INVEGA în tratamentul schizofreniei la adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 12 şi 14 ani. Datele disponibile actualmente sunt prezentate la punctele 4.8 şi 5.1 dar nu se pot face recomandări privind doza. Nu există o utilizare relevantă a INVEGA la copii şi adolescenţi cu vârsta mai mică de 12 ani.

Tulburare schizoafectivă: Nu au fost studiate sau stabilite siguranţa şi eficacitatea utilizării INVEGA în tratamentul tulburării schizoafective la pacienţi cu vârsta cuprinsă între 12 şi 17 ani. Nu există o utilizare relevantă a INVEGA la copii şi adolescenţi cu vârsta mai mică de 12 ani.

Alte grupe speciale de pacienţi

Nu este recomandată nicio ajustare a dozei pe baza sexului, apartenenţei etnice sau statutului de fumător.

Mod de administrare

INVEGA se administrează pe cale orală. Comprimatele INVEGA trebuie înghiţite întregi, cu lichide, şi nu trebuie mestecate, împărţite sau zdrobite. Substanţa activă este conţinută într-un înveliş neabsorbabil conceput să elibereze substanţa activă într-un ritm controlat. Învelişul comprimatului, împreună cu componentele insolubile ale nucleului, sunt eliminate din organism; pacienţii nu trebuie să se îngrijoreze dacă observă ocazional în scaunul lor ceva ce seamănă cu un comprimat.

Administrarea INVEGA trebuie standardizată în relaţie cu ingestia de alimente (vezi pct. 5.2). Pacientul trebuie instruit să utilizeze INVEGA fie întotdeauna în condiţii de repaus alimentar, fie întotdeauna cu micul dejun şi să nu alterneze între administrarea în condiţii de repaus alimentar şi administrarea în timpul mesei.

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Se recomandă prudenţă la prescrierea INVEGA cu medicamente despre care se cunoaşte că prelungesc
intervalul QT, de exemplu antiaritmice din clasa IA (de exemplu chinidina, disopiramida) şi antiaritmice
din clasa III (de exemplu amiodarona, sotalolul) unele antihistaminice, alte medicamente antipsihotice şi
unele antimalarice (de exemplu mefloquina).
Potenţialul INVEGA de a influenţa modul de acţiune al altor medicamente
Nu se anticipează ca paliperidona să determine interacţiuni farmacocinetice importante cu medicamente
care sunt metabolizate de izoenzimele citocromului P-450. Studiile in vitro arată că paliperidona nu este
un inductor al activităţii CYP1A2.
Datorită efectelor principale ale paliperidonei asupra activităţii SNC (vezi pct. 4.8), INVEGA trebuie
utilizat cu prudenţă în asociere cu alte medicamente care acţionează la nivel central, de exemplu
anxiolitice, cele mai multe antipsihotice, hipnotice, opiacee etc. ori cu alcoolul etilic.
Paliperidona poate antagoniza efectul produs de levodopa şi alţi agonişti dopaminergici. Dacă această
asociere este considerată necesară, în mod deosebit în stadiul final al bolii Parkinson, atunci trebuie
prescrisă cea mai mică doză eficace din fiecare tratament.
Datorită potenţialului de a induce hipotensiune arterială ortostatică (vezi pct. 4.4), un efect aditiv poate
fi observat când INVEGA este administrat cu alte medicamente care au acest potenţial, de exemplu alte
antipsihotice, antidepresive triciclice.
Se recomandă prudenţă dacă paliperidona este asociată cu alte medicamente recunoscute că scad pragul
de declanşare al crizelor convulsive (de exemplu fenotiazine sau butirofenone, clozapină, antidepresive
triciclice sau ISRS, tramadol, mefloquină etc).
6

Chiar dacă nu au fost efectuate studii asupra interacţiunii dintre INVEGA şi litiu, este puţin probabilă
apariţia unei interacţiuni farmacocinetice între acestea.
Administrarea concomitentă a 12 mg INVEGA, o dată pe zi, cu valproatul de sodiu comprimate cu
eliberare prelungită (500 mg până la 2000 mg, o dată pe zi) nu a afectat farmacocinetica stării de
echilibru a valproatului de sodiu. Administrarea concomitentă a INVEGA cu valproatul de sodiu
comprimate cu eliberare prelungită a crescut expunerea la paliperidonă (vezi mai jos).
Potenţialul altor medicamente de a influenţa modul de acţiune al INVEGA
Studiile in vitro indică faptul că CYP2D6 şi CYP3A4 pot fi implicate într-un grad minim în
metabolizarea paliperidonei, dar nu există niciun indiciu, nici in vitro, nici in vivo, că aceste izoenzime
joacă un rol semnificativ în metabolizarea paliperidonei. Administrarea concomitentă de INVEGA cu
paroxetină, un puternic inhibitor al CYP2D6, nu a arătat niciun efect semnificativ clinic asupra
farmacocineticii paliperidonei. Studiile in vitro au demonstrat că paliperidona este un substrat pentru
glicoproteina P (P-gp).
Administrarea concomitentă de INVEGA o dată pe zi cu carbamazepină 200 mg de două ori pe zi a
produs o scădere de aproximativ 37% a Cmax şi ASC medii ale paliperidonei la starea de echilibru.
Această scădere este determinată, într-o măsură substanţială, de o creştere de 35% a clearance-ului
renal, probabil ca rezultat al unei inducţii a P-gp renale de către carbamazepină. O scădere minoră a
cantităţii de substanţă activă excretată nemodificată în urină sugerează existenţa unui efect redus asupra
metabolizării prin intermediul CYP sau biodisponibilităţii paliperidonei în cursul administrării
concomitente cu carbamazepină. Reduceri mai mari ale concentraţiilor plasmatice de paliperidonă ar
putea apare la doze mai mari de carbamazepină. La iniţierea tratamentului cu carbamazepină, doza de
INVEGA trebuie re-evaluată şi, dacă este necesar, mărită. Invers, la întreruperea tratamentului, doza de
INVEGA trebuie re-evaluată şi, dacă este necesar, redusă. Sunt necesare 2-3 săptămâni pentru a obţine
inducţia completă şi la întreruperea administrării inductorului efectul se stinge într-o perioadă similară.
Alte medicamente sau preparate fitoterapeutice care sunt inductori, de exemplu rifampicina şi
sunătoarea (Hypericum perforatum) pot avea efecte similare asupra paliperidonei.
Medicamentele care modifică durata tranzitului gastro-intestinal pot afecta absorbţia paliperidonei, de
exemplu metoclopramida.
Administrarea concomitentă a unei doze unice de INVEGA 12 mg cu valproat de sodiu comprimate cu
eliberare prelungită (două comprimate de 500 mg, o dată pe zi) a dus la o creştere de aproximativ 50% a
Cmax şi ASC a paliperidonei. Trebuie luată în considerare, după o evaluare clinică, diminuarea dozei de
INVEGA când acesta este administrat concomitent cu valproatul de sodiu.
Utilizarea concomitentă de INVEGA cu risperidonă
Utilizarea concomitentă de INVEGA cu risperidonă nu este recomandată, deoarece paliperidona este
metabolitul activ al risperidonei şi asocierea celor două poate duce la o expunere suplimentară la
paliperidonă.
Utilizarea concomitentă a INVEGA cu psihostimulante
Utilizarea concomitentă a psihostimulantelor (de ex. metilfenidat) împreună cu paliperidona poate duce
la simptome extrapiramidale atunci când este schimbat oricare dintre tratamente sau ambele (vezi pct.
4.4).
Copii şi adolescenţi
Studii privind interacţiunile au fost efectuate numai la adulţi.

Sarcina şi alăptarea
Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeţi că sunteţi gravidă sau intenţionaţi să rămâneţi gravidă, adresaţivă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament. Nu trebuie să luaţi
acest medicament în cursul sarcinii, dacă acest lucru nu a fost discutat cu medicul dumneavoastră.
Următoarele simptome pot să apară la nou-născuţii ale căror mame au utilizat paliperidonă în ultimul
trimestru (ultimele trei luni de sarcină): tremurături, rigiditate şi/sau slăbiciune musculară, somnolenţă,
agitaţie, probleme la respiraţie şi dificultăţi de hrănire. În cazul în care copilul dumneavoastră prezintă
oricare dintre aceste simptome, poate fi necesar să vă contactaţi medicul.
Nu trebuie să alăptaţi câtă vreme luaţi acest medicament.