Fișă tehnică · Glucophage XR 500 mg, comprimate cu eliberare prelungită

Fișă pentru profesioniști. Text oficial (AMDM).

Cod ATC: A10BA02
Forma farmaceutică: comprimate cu eliberare prelungită
Concentrație: 500 mg

Acțiune farmacologică

Ce este Glucophage XR şi pentru ce se utilizează Glucophage XR comprimate cu eliberare prelungită conține clorhidrat de metformină în calitate de substanță activă, care aparține unui grup de medicamente numite biguanide, utilizate în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 (non-insulino dependent). Glucophage XR se utilizează împreună cu dieta și exercițiile fizice pentru a reduce riscul de apariție a diabetului de tip 2 la adulții supraponderali, atunci când dieta și exercițiile fizice singure nu au fost suficiente pentru a controla glucoza (zahărul) din sânge. Aveți risc crescut de a dezvolta diabet zaharat de tip 2 dacă aveți și alte boli cum ar fi tensiune arterială crescută, vârsta peste 40 de ani, o cantitate anormală de lipide (grăsimi) din sânge sau antecedente de diabet zaharat în timpul sarcinii. Medicamentul este deosebit de eficient dacă aveți vârsta sub 45 de ani, sunteți foarte supraponderal, aveți niveluri ridicate ale glicemiei după o masă sau aveți diabet zaharat dezvoltat în timpul sarcinii. Glucophage XR este utilizat pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2 atunci când dieta și exercițiile fizice singure nu au fost suficiente pentru a controla glucoza (zahărul) din sânge. Insulina este un hormon care permite țesuturilor organismului să utilizeze glucoza din sânge și să o folosească pentru energie sau pentru depozitare pentru a fi utilizată ulterior. Persoanele cu diabet zaharat de tip 2 nu produc suficientă insulină în pancreas sau organismul lor nu răspunde în mod adecvat la insulina pe care o produce. Acest lucru duce la o acumulare de glucoză în sânge, care poate cauza o serie de probleme grave pe termen lung, de aceea este important să continuați să luați medicamentul, chiar dacă s-ar putea să nu aveți nici un fel de simptome evidente. Glucophage XR face organismul mai sensibil la insulină și ajută la normalizarea modului în care organismul dumneavoastră utilizează glucoza. Glucophage XR este asociat fie cu o greutate corporală stabilă, fie cu o pierdere modestă în greutate. Glucophage XR comprimate cu eliberare prelungită sunt concepute special pentru a elibera medicamentul lent în corpul dumneavoastră și, prin urmare, sunt diferite de majoritatea altor tipuri de comprimate ce conțin metformină.

Doze și mod de administrare

Doze

Adulți cu funcție renală normală (RFG ≥ 90 ml/min)

Reducerea riscului sau amânarea declanșării diabetului zaharat tip 2

Metformina trebuie luată în considerare numai în cazul în care modificările intensive ale stilului de viață timp de 3 până la 6 luni nu au condus la un control glicemic adecvat

• Doza iniţială recomandată de Glucophage XR 500 mg este de un comprimat pe zi, administrat în timpul cinei.

• După 10-15 zile, această doză trebuie ajustată în funcţie de valoarea glicemiei (Valorile TTGO și/sau FPG și/sau HbA1C trebuie să se încadreze în limitele normale). O creştere treptată a dozei poate îmbunătăţi tolerabilitatea gastrointestinală. Doza maximă zilnică recomandată este de 4 comprimate (2000 mg) o dată pe zi în timpul cinei.

• Se recomandă monitorizarea sistematică (fiecare 3-6 luni) a statutului glicemic (TTGO și/sau FPG și/sau HbA1C) precum și factorii de risc pentru a evalua dacă tratamentul trebuie să fie continuat, modificat sau întrerupt.

• De asemenea, este necesară o decizie de reevaluare a terapiei dacă pacientul pune ulterior în aplicare îmbunătățiri în dietă și/sau exerciții fizice sau dacă schimbările în starea medicală vor permite intervenții sporite ale stilului de viață.

Administrarea în monoterapie şi în combinaţie cu alte antidiabetice orale

• Doza iniţială recomandată este de un comprimat pe zi.

• După 10-15 zile, această doză trebuie ajustată în funcţie de valoarea glicemiei. O creştere treptată a dozei poate îmbunătăţi tolerabilitatea gastrointestinală. Doza maximă zilnică recomandată este de 4 comprimate pe zi.

Creşterea dozelor trebuie să se realizeze cu 500 mg la 10-15 zile, până la maxim 2000 mg o dată pe zi în timpul cinei. Dacă nu se realizează controlul glicemiei cu Glucophage XR administrat în doză de 2000 mg pe zi, trebuie să se ia în considerare administrarea de comprimate Glucophage XR 1000 mg de 2 ori pe zi, ambele comprimate fiind administrate în timpul mesei. Dacă, de asemenea, nu se realizează controlul glicemiei, pacienții pot fi transferați la comprimate cu metformină cu eliberare imediată,până la doza maximă de 3000 mg.

La pacienţii aflaţi deja sub tratament cu metformină comprimate se recomandă ca doza iniţială de Glucophage XR să fie echivalentă cu doza zilnică de metformină sub formă de comprimate cu eliberare imediată. Pentru pacienţii aflaţi sub tratament cu comprimate de metformină cu eliberare imediată în doze peste 2000 mg pe zi, trecerea la Glucophage XR nu este recomandată.

Dacă se intenţionează înlocuirea altui medicament antidiabetic: se va întrerupe administrarea acestuia şi se va începe administrarea de GlucophageXR în dozele menţionate mai sus.

Asocierea cu insulină:

Asocierea metforminei cu insulină se poate utiliza pentru obţinerea unui control mai bun al glicemiei. Doza uzuală iniţială recomandată de Glucophage XR este de un comprimat o dată pe zi, cu masa de seară, în timp ce doza de insulină este ajustată în funcţie de valorile glicemiei.

Vârstnici

Datorită posibilităţii ca la vârstnici funcţia renală să fie afectată, doza de metformină va fi ajustată în funcţie de valorile investigaţiilor funcţiei renale. Este necesară o evaluare periodică a funcţiei renale (vezi pct. 4.4).

Beneficiul pentru reducerea riscului sau întârzierea declanșării diabetului zaharat de tip 2 nu a fost stabilit la pacienții cu vârsta de 75 ani și peste (vezi pct. 5.1) și, prin urmare, nu este recomandată inițierea tratamentului cu metformină la acești pacienți (vezi pct. 4.4).

Insuficiență renală

Trebuie evaluată RFG înainte de inițierea tratamentului cu medicamente ce conțin metformină și ulterior cel puțin o dată pe an. La pacienții cu risc crescut de progresie ulterioară a insuficienței renale și la vârstnici, funcția renală trebuie evaluată mai frecvent, de ex., la fiecare 3-6 luni.

RFG (ml/min)	Doza zilnică maximă totală	Considerațiuni suplimentare
60-89	2000 mg

diminuarea funcției renale

45-59	2000 mg	Înainte de inițierea tratamentului cu metformină, trebuie revizuiți factorii care pot crește riscul de acidoză lactică (vezi pct. 4.4).
30-44	1000 mg	Doza inițială constituie cel mult jumătate din doza maximă
≤ 30	-	Metformina este contraindicată.

Copii şi adolescenţi

În absenţa datelor clinice disponibile, GlucophageXR nu trebuie utilizat la copii.

Interacțiuni

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Utilizare concomitentă nerecomandată
Alcool
Intoxicaţia acută cu alcool etilic se asociază cu un risc crescut de acidoză lactică, mai ales în caz
de post alimentar, malnutriţie sau insuficienţă hepatică.
Substanţe de contrast iodate
Metformina trebuie întreruptă înainte sau în timpul procedurii imagistice și nu trebuie reluată
până la cel puțin 48 de ore după procedură, cu condiția că funcția renală a fost reevaluată și s-a
dovedit ca fiind stabilă, a se vedea pct. 4.2 și 4.4.
Asocieri ce necesită precauţii
Unele medicamente pot afecta în mod advers funcția renală care poate crește riscul de acidoză
lactică, de exemplu. AINS, inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei (COX) II, inhibitori
ECA, antagoniști ai receptorilor angiotensinei II și diuretice, în special diuretice de ansă.
Când se inițiază tratamentul cu astfel de medicamente în asociere cu metformina, este necesară
monitorizarea atentă a funcției renale.
Medicamente cu activitate hiperglicemiantă intrinsecă (de exemplu, glucocorticoizi
(administraţi sistemic sau local), şi simpatomimetice)
Poate fi necesară o monitorizare mai frecventă a glicemiei, în special la începutul tratamentului.
Dacă este cazul, se va ajusta doza de metformină în timpul tratamentului cu medicamentul
respectiv şi după întreruperea acestuia.
Transportori de cationi organici (OCT)
Metformina este un substrat al ambilor transportori OCT1 și OCT2.
Administrarea concomitentă a metforminei cu:
- Inhibitori ai OCT1 (cum ar fi verapamil) pot reduce eficacitatea metforminei.
- Inductorii de OCT1 (cum ar fi rifampicina) poate crește absorbția gastrointestinală și
eficacitatea metforminei.
- Inhibitori ai OCT2 (cum ar fi cimetidină, dolutegravir, ranolazină, trimetoprim, vandetanib,
isavuconazol) poate scădea eliminarea renală a metforminei și, astfel, poate duce la o creștere a
valorilor concentrației plasmatice a metforminei.
- Inhibitorii atât ai OCT1, cât și ai OCT2 (cum ar fi crizotinib, olaparib) poate modifica
eficacitatea și eliminarea renală a metforminei.
Prin urmare, se recomandă precauție, în special la pacienții cu insuficiență renală, atunci când
aceste medicamente sunt administrate concomitent cu metformină, deoarece concentrația
plasmatică a metforminei poate crește. Dacă este necesar, poate fi luată în considerate ajustarea
dozei de metformină, deoarece inhibitorii/inductorii OCT pot modifica eficacitatea metforminei.

Sarcină și alăptare

, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Hiperglicemia necontrolată în faza periconcepțională și în timpul sarcinii este asociată cu riscul
crescut de anomalii congenitale, pierdere a sarcinii, hipertensiune arterială indusă de sarcină,
preeclampsie și mortalitate perinatală. Este important să se mențină nivelurile de glucoză din sânge
cât mai aproape de normal pe parcursul sarcinii, pentru a reduce riscul de rezultate adverse legate de
hiperglicemie pentru mamă și copilul ei.
Metformin penetrează placenta la concentrații care pot atinge concentrații materne.

O cantitate mare de date despre femeile gravide (mai mult de 1000 de rezultate expuse) dintr-un
studiu de cohortă bazat pe registre și date publicate (meta-analize, studii clinice și registre) nu indică
nici un risc crescut de anomalii congenitale sau toxicitate feto/neonatală după expunere la
metformină în faza periconcepțională și/sau în timpul sarcinii.
Există dovezi limitate și neconcludente cu privire la efectul metforminei asupra rezultatului greutății
pe termen lung la copiii expuși in utero. Metformina nu pare să afecteze dezvoltarea motorie și
socială până la vârsta de 4 ani la copiii expuși în timpul sarcinii, deși datele privind rezultatele pe
termen lung sunt limitate.
Alăptarea
Metformina se excretă în laptele matern. Nu se observă reacţii adverse la nou-născuţii/copiii
alăptaţi. Totuşi, deoarece sunt disponibile numai date limitate, alăptarea nu este recomandată în
timpul tratamentului cu metformină.
Decizia întreruperii alăptării sau a tratamentului cu metformină trebuie să aibă în vedere
beneficiul alăptării şi potenţialul risc de apariţie a reacţiilor adverse la copil.
Fertilitatea
Nu s-a observat afectarea fertilităţii la şobolani masculi sau femele, în cazul administrării de
metformină în doze de până la 600 mg/kg/zi, care reprezintă de aproximativ trei ori doza
maximă recomandată la om pe baza comparării ariilor de suprafaţă corporală.

Insuficiență renală

Insuficiență renală Trebuie evaluată RFG înainte de inițierea tratamentului cu medicamente ce conțin metformină și ulterior cel puțin o dată pe an. La pacienții cu risc crescut de progresie ulterioară a insuficienței renale și la vârstnici, funcția renală trebuie evaluată mai frecvent, de ex., la fiecare 3-6 luni. RFG (ml/min) Doza zilnică maximă totală 60-89 2000 mg Considerațiuni suplimentare Poate fi luată în considerare reducerea dozei, în funcție de 45-59 2000 mg 30-44 1000 mg ≤ 30 - diminuarea funcției renale Înainte de inițierea tratamentului cu metformină, trebuie revizuiți factorii care pot crește riscul de acidoză lactică (vezi pct. 4.4). Doza inițială constituie cel mult jumătate din doza maximă Metformina este contraindicată.

Substanță activă: vezi toate medicamentele cu această substanță →