Fișă tehnică · Forsanec® 120 mg, comprimate filmate

Doze

Deoarece riscurile cardiovasculare ale etoricoxibului pot creşte cu doza şi cu durata expunerii, trebuie utilizate cea mai scurtă durată posibil şi cea mai mică doză zilnică eficace. Necesitatea administrării medicamentului pentru ameliorarea simptomelor şi răspunsul terapeutic trebuie reevaluate periodic, în special la pacienţii cu boală artrozică (vezi pct. 4.3, 4.4, 4.8 şi 5.1).

1

Pentru uşurarea administrării de doze mici, este disponibil FORSANEC 60 mg comprimate (care se poate diviza în două părţi egale).

Boală artrozică

Doza recomandată este de 30 mg o dată pe zi.

Se poate utiliza FORSANEC 60 mg, prin divizarea comprimatului în două părți egale.

La unii pacienți cu o ameliorare insuficientă a simptomelor, creșterea dozei la 60 mg o dată pe zi poate crește eficacitatea medicamentului. În absența unei creșteri a beneficiului terapeutic, ar trebui luate în considerare alte opțiuni terapeutice.

Poliartrită reumatoidă

Doza recomandată este de 60 mg o dată pe zi. La unii pacienți cu ameliorare insuficientă a simptomelor, o doză crescută de 90 mg o dată pe zi poate crește eficacitatea. Odată ce pacientul este stabilizat clinic, poate fi adecvată reducerea dozei la 60 mg o dată pe zi. În absența unei creșteri a beneficiului terapeutic, ar trebui luate în considerare alte opțiuni terapeutice.

Spondilită anchilozantă

Doza recomandată este de 60 mg o dată pe zi. La unii pacienți cu ameliorare insuficientă a simptomelor, o doză crescută de 90 mg o dată pe zi poate crește eficacitatea. Odată ce pacientul este stabilizat clinic, poate fi adecvată reducerea dozei la 60 mg o dată pe zi. În absența unei creșteri a beneficiului terapeutic, ar trebui luate în considerare alte opțiuni terapeutice.

Afecţiuni dureroase acute

În afecţiunile dureroase acute, etoricoxib trebuie utilizat doar pentru perioada simptomatică acută.

Artrită gutoasă acută

Doza recomandată este de 120 mg o dată pe zi. În studiile clinice privind artrita gutoasă acută, etoricoxib a fost administrat timp de 8 zile.

Dureri după intervenţii chirurgicale dentare

Doza recomandată este de 90 mg o dată pe zi, limitată la o perioadă maximă de 3 zile. În timpul perioadei de trei zile de tratament, in pus față de FORSANEC, unii pacienţi pot necesita alte tipuri de analgezie post-operatorie suplimentară.

Doze mai mari decât cele recomandate pentru fiecare indicaţie în parte, fie nu au demonstrat eficacitate suplimentară, fie nu au fost studiate. Ca urmare:

- doza pentru artroză nu trebuie să depăşească 60 mg pe zi.

- doza pentru poliartrita reumatoidă şi spondilita anchilozantă nu trebuie să depăşească 90 mg pe zi.

- doza pentru artrita gutoasă acută nu trebuie să depăşească 120 mg pe zi şi durata tratamentului trebuie să fie de maxim 8 zile.

- doza pentru durerile apărute după intervenţii chirurgicale dentare nu trebuie să depăşească 90 mg pe zi, limitată la o perioadă maximă de 3 zile de tratament.

Grupe speciale de pacienţi

Pacienţi vârstnici

La pacienţii vârstnici, nu este necesară ajustarea dozelor. Similar altor medicamente, este necesară prudenţă la pacienţii vârstnici (vezi pct. 4.4).

2

Pacienţi cu disfuncţie hepatică

Indiferent de indicaţie, la pacienţii cu disfuncţie hepatică uşoară (scor Child-Pugh 5-6) nu trebuie administrată o doză mai mare de 60 mg o dată pe zi. La pacienţii cu disfuncţie hepatică moderată (scor Child-Pugh 7-9), indiferent de indicaţie, nu trebuie depăşită doza de 30 mg o dată pe zi.

Experienţa clinică este limitată mai ales la pacienţii cu disfuncţie hepatică moderată, de aceea se recomandă prudenţă. Nu există experienţă clinică la pacienţii cu disfuncţie hepatică severă (scor Child-Pugh ≥ 10); de aceea, este contraindicată administrarea medicamentului la acest grup de pacienţi (vezi pct. 4.3, 4.4 şi 5.2).

Pacienţi cu disfuncţie renală

La pacienţii cu clearance al creatininei ≥30 ml/min nu este necesară ajustarea dozei (vezi pct. 5.2). Administrarea etoricoxibului la pacienţii cu clearance al creatininei <30 ml/min este contraindicată (vezi pct. 4.3 şi 4.4).

Copii şi adolescenţi

Etoricoxib este contraindicat la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 16 ani (vezi pct. 4.3).

Mod de administrare

FORSANEC se administrează pe cale orală şi poate fi luată cu sau fără alimente. Efectul medicamentului poate avea un debut mai rapid când FORSANEC este administrată fără alimente. Aceasta trebuie avută în vedere când este necesară ameliorarea rapidă a simptomelor.

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Interacţiuni farmacodinamice
Anticoagulante orale
La subiecţii cu stare clinică stabilizată în tratament cronic cu warfarină, administrarea de etoricoxib
120 mg zilnic a fost asociată cu creşterea cu aproximativ 13% a timpului de protrombină
„International Normalised Ratio” (INR). De aceea, la pacienţii trataţi cu anticoagulante orale trebuie
monitorizat cu atenţie timpul de protrombină INR, mai ales în primele zile de la începerea
tratamentului cu etoricoxib sau atunci când doza de etoricoxib este modificată (vezi pct. 4.4).
5

Diuretice, inhibitori ai ECA (enzima de conversie a angiotensinei) şi antagonoşti ai receptorilor
angiotensinei II
AINS pot reduce efectul diureticelor şi al altor medicamente antihipertensive. La unii pacienţi care
prezintă funcţie renală alterată (de exemplu, pacienţi deshidrataţi sau pacienţi vârstnici cu funcţie
renală alterată) administrarea concomitentă a unui inhibitor ECA sau a unui antagonist al receptorilor
angiotensinei II cu medicamente care inhibă ciclooxigenaza poate duce la deteriorarea suplimentară
a funcţiei renale, inclusiv posibilă insuficienţă renală acută, care este de obicei reversibilă. Aceste
interacţiuni trebuie luate în considerare la pacienţi trataţi cu etoricoxib concomitent cu inhibitori ai
ECA sau cu antagonoşti ai receptorilor angiotensinei II. Prin urmare, această asociere trebuie
administrată cu precauţie în special la vârstnici. Pacienţii trebuie hidrataţi adecvat şi trebuie acordată
o atenţie deosebită monitorizării funcţiei renale după iniţierea terapiei concomitente şi apoi în mod
periodic.
Acid acetilsalicilic
Într-un studiu la subiecţi sănătoşi, la starea de echilibru, etoricoxib 120 mg administrat o dată pe zi,
nu a prezentat efect asupra acţiunii antiagregante plachetare a acidului acetilsalicilic (81 mg o dată pe
zi). Etoricoxib poate fi administrat concomitent cu acidul acetilsalicilic la doze ale acestuia folosite
în profilaxia cardiovasculară (doze mici de acid acetilsalicilic). În orice caz, administrarea
concomitentă de doze mici de acid acetilsalicilic cu etoricoxib poate duce la creşterea incidenţei
ulceraţiilor gastro-intestinale sau a altor complicaţii, comparativ cu administrarea de etoricoxib în
monoterapie. Nu este recomandată administrarea concomitentă a etoricoxibului cu doze de acid
acetilsalicilic mai mari decât cele folosite în profilaxia cardiovasculară sau cu alte AINS (vezi pct.
5.1 şi 4.4).
Ciclosporină şi tacrolimus
Cu toate că această interacţiune nu a fost studiată cu etoricoxib, administrarea concomitentă de
ciclosporină sau de tacrolimus cu orice AINS poate amplifica efectul nefrotoxic al ciclosporinei sau
tacrolimusului. Funcţia renală trebuie monitorizată atunci când etoricoxib se foloseşte în asociere cu
oricare dintre aceste medicamente.
Interacţiuni farmacocinetice
Efectul etoricoxibului asupra farmacocineticii altor medicamente
Litiu
AINS reduc excreţia renală de litiu, crescând astfel litemia. La nevoie, se recomandă monitorizarea
atentă a litemiei şi ajustarea dozei litiului pe durata tratamentului asociat şi la întreruperea
administrării de AINS.
Metotrexat
Două studii au investigat efectele etoricoxibului 60 mg, 90 mg sau 120 mg administrat o dată pe zi,
timp de şapte zile, la pacienţi trataţi o dată pe săptămână cu metotrexat în doze de 7,5 mg până la 20
mg pentru poliartrită reumatoidă. Etoricoxib în doze de 60 mg şi 90 mg nu a avut efect asupra
concentraţiilor plasmatice sau clearance-ului renal al metotrexatului. Într-unul dintre studii,
etoricoxib 120 mg nu a prezentat efect, dar în celălalt studiu, etoricoxib 120 mg a dus la creşterea
concentraţiilor plasmatice ale metotrexatului cu 28% şi la reducerea clearance-ului renal al
metotrexatului cu 13%. Atunci când etoricoxib se administrează concomitent cu metotrexat se
recomandă monitorizarea corespunzătoare a toxicităţii legate de administrarea metotrexatului.
Contraceptive orale
Administrarea concomitentă de etoricoxib 60 mg cu un contraceptiv oral care conţine 35 micrograme
etinilestradiol (EE) şi 0,5 până la 1 mg noretindronă timp de 21 zile a dus la creşterea la starea de
echilibru a ASC0-24ore a EE cu 37%. Etoricoxib 120 mg administrat asociat cu acelaşi contraceptiv
6

oral, fie concomitent, fie la interval de 12 ore unul faţă de celălalt, a dus la creşterea la starea de
echilibru a ASC0-24ore a EE cu 50-60%. Această creştere a concentraţiilor EE trebuie luată în
considerare atunci când se alege un contraceptiv oral pentru asocierea cu etoricoxib. O creştere a
expunerii la EE poate determina creşterea incidenţei reacţiilor adverse asociate cu contraceptive orale
(de exemplu, evenimente trombo-embolice venoase la femei cu risc).
Terapie de substituţie hormonală (TSH)
Administrarea asociată de etoricoxib 120 mg cu terapie de substituţie hormonală care constă în
estrogeni conjugaţi (0,625 mg PREMARIN) timp de 28 zile, a dus la creşterea la starea de echilibru
a ASC0-24ore medie de estronă neconjugată (41%), estrogeni equini conjugaţi (76%) şi 17-βestradiol (22%). Nu s-a studiat efectul dozelor de etoricoxib recomandate pentru tratament cronic (30
mg, 60 mg şi 90 mg). Efectele etoricoxibului 120 mg asupra expunerii (ASC0-24ore) la aceste
componente estrogenice ale PREMARIN au fost mai mici decât jumătatea celor observate atunci când
PREMARIN a fost administrat în monoterapie şi doza a fost crescută de la 0,625 la 1,25 mg.
Semnificaţia clinică a acestor creşteri este necunoscută şi nu au fost studiate efectele asocierii cu
etoricoxib a unor doze mai mari de PREMARIN. Aceste creşteri ale concentraţiilor estrogenice
trebuie luate în considerare atunci când se alege terapia hormonală în perioada de după menopauză
pentru asocierea cu etoricoxib deoarece creşterea expunerii la estrogen poate determina creşterea
riscului reacţiilor adverse asociate cu terapia de substituţie hormonală.
Prednison/prednisolon
În studii privind interacţiunile medicamentoase, etoricoxib nu a prezentat efecte importante din punct
de vedere clinic asupra farmacocineticii prednisonului/prednisolonului.
Digoxină
Etoricoxib 120 mg administrat o dată pe zi timp de 10 zile la voluntari sănătoşi nu a modificat ASC024ore plasmatică la starea de echilibru sau eliminarea renală a digoxinei. S-a constatat creşterea Cmax
a digoxinei (cu aproximativ 33%). În general, la majoritatea pacienţilor această creştere nu este
importantă. Cu toate acestea, pacienţii cu risc crescut de toxicitate digitalică trebuie monitorizaţi din
acest punct de vedere atunci când se administrează concomitent etoricoxib şi digoxină.
Efectele etoricoxibului asupra medicamentelor metabolizate de sulfotransferaze
Etoricoxib este un inhibitor al activităţii sulfotransferazelor umane, în mod special al SULT1E1 şi sa demonstrat că duce la creşterea concentraţiilor serice ale etinilestradiolului. Deşi cunoştinţele
referitoare la efectele numeroaselor sulfotransferaze sunt în prezent limitate, iar consecinţele clinice
pentru numeroase medicamente sunt încă în studiu, se recomandă prudenţă atunci când etoricoxib se
administrează concomitent cu alte medicamente metabolizate în principal de sulfotransferaze umane
(de exemplu, salbutamol oral şi minoxidil).
Efectul etoricoxibului asupra medicamentelor metabolizate de izoenzimele CYP
Pe baza studiilor in vitro, nu este de aşteptat ca etoricoxib să inhibe izoenzimele citocromului P450
(CYP) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 sau 3A4. Într-un studiu la subiecţi sănătoşi, administrarea zilnică
de etoricoxib 120 mg nu a afectat activitatea CYP3A4 la nivel hepatic aşa cum a fost confirmat de
testul respirator cu eritromicină.
Efectele altor medicamente asupra farmacocineticii etoricoxibului
Calea principală de metabolizare a etoricoxibului este dependentă de izoenzimele CYP. CYP3A4
pare să contribuie la metabolizarea etoricoxibului in vivo. Studiile in vitro au arătat că CYP2D6,
CYP2C9, CYP1A2 şi CYP2C19 pot, de asemenea, cataliza calea metabolică principală, însă rolul lor
cantitativ nu a fost studiat in vivo.
Ketoconazol
7

Ketoconazolul, un inhibitor puternic al CYP3A4, administrat în doză de 400 mg o dată pe zi timp de
11 zile la voluntari sănătoşi nu a prezentat niciun efect clinic important asupra farmacocineticii
etoricoxibului administrat în doză unică de 60 mg (creştere cu 43% a ASC).
Voriconazol şi miconazol
Administrarea concomitentă de etoricoxib fie cu voriconazol administrat pe cale orală, fie cu
miconazol gel oral administrat local, poate determina o uşoară creştere a expunerii la etoricoxib, dar
pe baza datelor publicate aceasta nu este considerată a fi clinic semnificativă.
Rifampicină
Administrarea concomitentă de etoricoxib cu rifampicină, un inductor puternic al enzimelor CYP, a
dus la scăderea cu 65% a concentraţiilor plasmatice de etoricoxib. Această interacţiune poate duce la
recurenţa simptomelor atunci când etoricoxib se administrează concomitent cu rifampicină. Cu toate
că această informaţie ar putea sugera creşterea dozei, utilizarea unor doze de etoricoxib mai mari
decât cele stabilite pentru fiecare dintre indicaţii nu a fost studiată în cazul asocierii cu rifampicină
şi, de aceea, nu este recomandată (vezi pct. 4.2).
Antiacide
Antiacidele nu influenţează farmacocinetica etoricoxibului în mod relevant clinic.

Sarcina, alăptarea şi fertilitatea
Sarcina
Comprimatele de FORSANEC nu trebuie administrate în timpul sarcinii. Nu luaţi comprimatele dacă
sunteţi gravidă sau credeți că aţi putea fi gravidă, sau dacă intenţionaţi să rămâneți gravidă. Dacă
rămâneți gravidă, întrerupeţi administrarea comprimatelor şi informaţi medicul dumneavoastră.
Adresaţi-vă medicului dumneavoastră dacă nu sunteţi sigură sau dacă aveţi nevoie de sfaturi
suplimentare.
3
Alăptarea
Nu se cunoaşte dacă FORSANEC se excretă prin laptele uman. Dacă alăptaţi sau intenţionaţi să
alăptaţi, informaţi medicul dumneavoastră înainte de a lua FORSANEC. În cazul în care utilizaţi
FORSANEC, nu trebuie să alăptaţi.
Fertilitatea
FORSANEC nu este recomandat femeilor care încearcă să rămână gravide.