Fișă tehnică · Fenobarbital Zentiva 100 mg 100 mg, comprimate

Doze

Adulţi

Doza recomandată este de 2-3 mg/kg şi zi, administrată în priză unică, seara, înainte de culcare.

Copii şi adolescenţi

Doza recomandată depinde de greutatea corporală, după cum urmează:

- sub 20 kg: 5 mg/kg şi zi

- între 20–30 kg: 3-4 mg/kg şi zi

1

- peste 30 kg: 2-3 mg/kg şi zi.

La copiii cu vârstă sub 6 ani, comprimatele trebuie sfărâmate şi amestecate cu alimentele.

Vârstnici

Se recomandă reducerea dozelor administrate la pacienţii vârstnici.

Insuficienţă respiratorie, insuficienţă hepatică, insuficienţă renală

Se recomandă reducerea dozelor administrate la pacienţii cu insuficienţă respiratorie, insuficienţă renală sau insuficienţă hepatică (este necesară monitorizarea prin intermediul testelor de laborator, din cauza riscului de encefalopatie hepatică).

Eficacitatea administrării poate fi apreciată după 15 zile de tratament.

În tratamentul epilepsiei, doza trebuie ajustată în funcţie de necesităţile individuale ale pacientului. Întreruperea tratamentului cu fenobarbital sau înlocuirea cu un alt antiepileptic trebuie să se facă progresiv, pentru a evita precipitarea sau creşterea frecvenţei crizelor epileptice.

Mod de administrare

Medicamentul se administrează pe cale orală.

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

INTERACŢIUNI FARMACODINAMICE
- Alcoolul etilic creşte efectul sedativ al fenobarbitalului. Modificarea stării de vigilenţă poate face
periculoasă conducerea vehiculelor şi folosirea utilajelor. Trebuie evitate băuturile alcoolice şi
medicamentele care conţin alcool etilic.
- Antidepresive imipraminice: cresc riscul crizelor convulsive generalizate. Este necesară
supraveghere clinică şi, eventual, creşterea dozelor de antiepileptice.
- Metadonă: risc major de deprimare respiratorie, care poate fi letală, în caz de supradozaj. În plus,
scade concentraţia plasmatică a metadonei, cu posibila apariţie a sindromului de sevraj, din cauza
creşterii metabolizării hepatice. Trebuie efectuată supraveghere clinică în mod regulat, iar doza de
metadonă ajustată.

-

-

Alte deprimante ale SNC: derivaţi morfinici (analgezice, antitusive şi trerapie de substituţie),
benzodiazepine, anxiolitice altele decât benzodiazepinele (carbamaţii, captodiamă, etifoxină),
hipnotice, antidepresive sedative, neuroleptice, antihistaminice H1 sedative, antihipertensive
centrale, baclofen, talidomidă: creşte deprimarea centrală. Alterarea vigilenţei poate constitui un
pericol în cazul conducerii vehiculelor sau folosirii utilajelor.
Metotrexat: creşte toxicitatea hematologică prin inhibiţia aditivă a dihidrofolat-reductazei.
Derivaţi morfinici (analgezice, antitusive şi tratamente de substituţie) şi benzodiazepinele: risc
major de deprimare respiratorie care poate fi letală în caz de supradozaj.

EFECTUL FENOBARBITAL ZENTIVA ASUPRA ALTOR MEDICAMENTE
Fenobarbitalul este un inductor bine caracterizat al enzimelor metabolice ale medicamentelor
(Citocromi P-450 și UDP glicozil transferaze) și transportoare (P-gp). Prin urmare, fenobarbitalul
poate accelera metabolizarea și/sau eliminarea multor clase de medicamente, scăzând astfel expunerea
sistemică a acestora, ceea ce poate duce la scăderea eficacității medicamentului administrat
concomitent.
Asocieri contraindicate (vezi pct.4.3):
- Saquinavir, daclatasvir, dasabuvir, paritaprevir, ombitasvir, ledipasvir, sofosbuvir : este posibilă
reducerea eficacităţii.
Asocieri care necesită precauţii, monitorizarea clinică și / sau ajustarea medicamentului în timpul și
după întreruperea tratamentului cu fenobarbital:
- Ifosfamida: posibilă agravare a neurotoxicităţii.
- Anticoagulante orale: reduce efectul anticoagulantelor orale. Se recomandă controlul mai
frecvent al timpului de protrombină şi a valorilor INR. Dozele anticoagulantelor orale trebuie
ajustate în timpul tratamentului cu fenobarbital şi încă 8 zile după oprirea administrării sale.
- Inhibitori de proteaze: administrarea concomitentă cu amprenavir, indinavir, nelfinavir poate
reduce eficacitatea inhibitorilor de proteaze.
- Ciclosporină, tacrolimus: prin extrapolarea datelor pentru rifampicină, eficacitatea este redusă în
timpul tratamentului concomitent. Concentraţiile plasmatice trebuie monitorizate.
- Corticosteroizi (glucocorticoizi şi mineralocorticoizi): scaderea eficacităţii. Acest fapt are
consecinţe importante mai ales la pacienţii cu boala Addison trataţi cu hidrocortizon şi la cei care
au efectuat transplant. Se recomandă urmărire clinică şi biologică şi ajustarea dozelor de
corticosteroid în timpul şi după întreruperea tratamentului cu fenobarbital.
- Digitoxină: scăderea eficacităţii digitoxinei. Trebuie efectuate monitorizarea clinică şi ECG şi,
după caz, determinarea concentraţiilor serice ale digitoxinei. Dacă este necesar, se ajustează doza
de digitoxină în cazul administrării concomitente şi după întreruperea tratamentului cu
fenobarbital sau, mai degrabă, se prescrie digoxină, deoarece acest medicament este metabolizat
într-o mai mică proporţie în ficat.
- Dihidropiridine
- Disopiramidă: scăderea eficacităţii antiaritmice. Trebuie efectuată supraveghere clinică, ECG şi,
dacă se consideră adecvat, controlul concentraţiei plasmatice a disopiramidei. Dacă este necesar,
se ajustează dozele de disopiramidă în timpul administrării concomitente şi după întreruperea
administrării fenobarbitalului.
- Doxiciclină
- Hormoni tiroidieni (prin extrapolare de la inductorii bine caracterizați): risc de hipotiroidie
clinică la pacienţii cu hipotiroidie, din cauza creşterii catabolizării hepatice a T3 şi T4. Trebuie
monitorizate concentraţiile plasmatice de T3 şi T4, iar doza hormonilor tiroidieni ajustată în
timpul şi după întreruperea administrării fenobarbitalului, dacă este necesar.
- Hidrochinidină, chinidină: scăderea eficacităţii antiaritmice. Trebuie efectuate supraveghere
clinică şi ECG şi controlul concentraţiilor plasmatice de chinidine. Doza de chinidină trebuie
ajustată în timpul şi după tratamentul cu fenobarbital, dacă este necesar.
- Itraconazol: scade concentraţia plasmatică a itraconazolului.
- Montelukast: posibilă scădere a eficacităţii montelukastului.
- Teofilină (baze şi săruri) şi aminofilină: scăderea activităţii teofilinei.
- Zidovudină (prin extrapolarea datelor pentru rifampicină): scăderea eficacităţii zidovudinei.
4

-

Estrogenii şi progestativele (care nu se utilizează ca metode contraceptive): scade eficacitatea
estrogenilor şi progestativelor.

Alte asocieri care trebuie luate în considerare:
- Estroprogestative şi progestative (folosite în scop anticoncepţional): diminuează eficacitatea
contraceptivelor. Se recomandă utilizarea altor metode contraceptive, în special a metodelor de
barieră.
- Ritonavir, simeprevir, dolutegravir: posibilă diminuare a eficacităţii inhibitorilor de proteaze.
- Medicamente anticanceroase: utilizarea concomitentă a fenobarbitalului și a medicamentelor
anticanceroase metabolizate prin intermediul enzimelor (Citocromi P-450 și UDP glicozil
transferaze) poate determina un risc de expunere mai mică a medicamentelor anticanceroase.
- Antiepileptice: Lamotrigina.
Utilizarea concomitentă a fenobarbitalului și a lamotriginei poate duce la scăderea eficacității și la
toxicitate sanguină, cum ar fi leucopenia și trombocitopenia.
- Alprenolol, metoprolol, propranolol (beta-blocante): scade concentraţia plasmatică a acestor
beta-blocante cu reducerea eficacităţii clinice (prin creşterea metabolizării hepatice). Trebuie ţinut
cont că aceste beta-blocante se elimină, mai ales, prin biotransformare hepatică.
- Carbamazepină: scăderea progresivă a concentraţiei plasmatice a carbamazepinei şi a
metabolitului său activ, fără modificare aparentă a eficacităţii anticomiţiale. Trebuie ţinut cont de
acest lucru mai ales pentru interpretarea concentraţiei plasmatice.
- Procarbazină: creşterea incidenţei reacţiilor de hipersensibilitate (cu hipereozinofilie, erupţii
cutanate), provocate de creşterea metabolizării procarbazinei.
- Amitriptilină/amitriptilinoxid: este posibilă reducerea concentrațiilor plasmatice de
amitriptilină/amitriptilinoxid.
- Antitrombotice cum ar fi apixaban, ticagrelor: este posibilă scăderea eficacității.
EFECTUL ALTOR MEDICAMENTE ASUPRA FENOBARBITAL ZENTIVA
-

Folaţi: scad concentraţia plasmatică a fenobarbitalului, din cauza creşterii metabolizării
fenobarbitalului, la care folaţii sunt unul dintre co-factori. Trebuie efectuată supraveghere clinică
şi, când se consideră adecvat, controlul concentraţiei plasmatice. Doza de fenobarbital trebuie
ajustată în timpul şi după întreruperea administrării acidului folic, dacă este necesar.

ALTE INTERACŢIUNI MEDICAMENTOASE CU FENOBARBITAL ZENTIVA
-

-

-

Acidul valproic: determină creşterea concentraţiilor plasmatice ale fenobarbitalului, cu apariţia
semnelor de supradozaj, din cauza inhibării metabolizării hepatice a fenobarbitalului (mai ales la
copii). În plus, fenobarbitalul determină scăderea concentraţiei plasmatice a acidului valproic şi
creşterea valorilor metaboliţilor acidului valproic şi ale amoniului, ca urmare a stimulării
metabolizării hepatice de către fenobarbital. Este necesară monitorizarea clinică a pacientului iar
dozele de fenobarbital trebuie scăzute imediat ce apar semne clinice de sedare. Trebuie
monitorizate concentraţiile plasmatice ale celor două medicamente antiepileptice. Astfel, pacienţii
trataţi cu cele două medicamente trebuie atent monitorizaţi pentru apariţia semnelor de
hiperamoniemie.
Felbamatul: scăderea concentraţiilor plasmatice şi a eficacităţii felbamatului şi creşterea
concentraţiei plasmatice de fenobarbital, cu risc de supradozaj. Trebuie efectuată supraveghere
clinică şi monitorizarea concentraţiei plasmatice de fenobarbital. Atunci când este necesar, doza
de fenobarbital trebuie ajustată.
Progabid: posibilă creştere a concentraţiei plasmatice a fenobarbitalului. Scădere probabilă a
concentraţiei plasmatice a progabidului (nu a fost documentată). Trebuie efectuată supraveghere
clinică şi controlul concentraţiei plasmatice a fenobarbitalului, dacă este necesar. Dozele trebuie
ajustate, când se consideră adecvat.

-

-

-

Fenitoină: la pacienţii trataţi deja cu fenobarbital, asocierea cu fenitoină creşte concentraţiile
plasmatice de fenobarbital şi poate determina simptome de toxicitate (inhibare competitivă a
metabolizării). Pot apărea modificări nepredictibile la pacienţii trataţi deja cu fenobarbital, în
momentul asocierii fenitoinei:
• cel mai frecvent, scad concentraţiile plasmatice de fenitoină (metabolizare crescută), fără
ca această scădere să influenţeze negativ activitatea anticonvulsivantă. După întreruperea
fenobarbitalului, pot apărea efecte toxice ale fenitoinei.
• în unele cazuri, concentraţia fenitoinei poate creşte (inhibare competitivă a metabolizării).
Digoxină: scad concentraţia plasmatică şi eficacitatea digoxinei (prin creşterea metabolizării
hepatice). Se recomandă urmărirea clinică, ECG şi, eventual, urmărirea digoxinemiei.
Medicamente blocante ale canalelor de calciu (diltiazem, verapamil): scade concentraţia
plasmatică a acestor medicamente prin creşterea metabolizării hepatice. Trebuie efectuată
supraveghere clinică şi, dacă este necesar, ajustarea dozelor de medicamente blocante ale
canalelor de calciu în timpul administrării concomitente şi după întreruperea administrării
fenobarbitalului.
Medicamente pe bază de sunătoare (Hypericum perforatum): risc de diminuare a concentraţiei
plasmatice şi eficacităţii fenobarbitalului.

Alte interacţiuni medicamentoase: lopinavir, sirolimus, stiripentol, tiagabină.

Sarcina, alăptarea şi fertilitatea
Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeţi că aţi putea fi gravidă sau intenţionaţi să rămâneţi gravidă,
adresaţi-vă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Sarcina
• Atunci când este administrat la o femeie gravidă, fenobarbitalul poate fi dăunător pentru făt,
administrarea fenobarbitalului în timpul sarcinii implicând riscuri. Cu cât este mai mare doza
utilizată, cu atât sunt mai mari riscurile.
• Fenobarbital Zentiva poate provoca malformaţii congenitale, în special la nivelul gurii
(cheilopalatoschizis) şi inimii (anomalii cardiovasculare). Se cunoaşte faptul că aproximativ 5 din
4
•
•
•
100 de copii ale femeilor cu epilepsie tratate cu fenobarbital vor prezenta malformaţii congenitale,
comparativ cu 2-3 copii din 100, născuţi de femei care nu au epilepsie şi nu au fost tratate cu
fenobarbital. Asocierea cu medicamente care conţin valproat (alt medicament pentru tratamentul
epilepsiei) creşte şi mai mult riscul de malformaţii.
Administrarea de fenobarbital în perioada sarcinii se va face numai dacă nu există alternative
terapeutice şi numai după evaluarea raportului dintre beneficiul tratamentului pentru mamă şi
riscul potenţial pentru făt. Medicul dumneavoastră va decide dacă trebuie să continuaţi utilizarea
acestui medicament şi vă va explica care sunt posibilele riscuri.
În cazul în care se decide continuarea tratamentului în timpul sarcinii, trebuie instituită
monitorizare prenatală de specialitate, pentru a detecta posibila apariţie a malformaţiilor.
Întrebaţi-l pe medicul dumneavoastră despre administrarea de acid folic, deoarece fenobarbitalul
poate scădea valorile acidului folic în sânge.
Alăptarea
Alăptarea este contraindicată în timpul tratamentului cu fenobarbital.