Fișă tehnică · Esom 40 mg, capsule gastrorezistente

Doze

Adulţi

Boala de reflux gastro-esofagian (BRGE)

- tratamentul esofagitei erozive de reflux 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni.

Se recomandă un tratament adiţional de 4 săptămâni pentru pacienţii la care esofagita nu a fost vindecată sau care au simptome persistente.

Tratamentul prelungit după prevenţia indusă intravenoasă a resângerării ulcerelor peptice 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni după tratamentul intravenos pentru a preveni hemoragiile repetate ale ulcerelor peptice.

Tratamentul sindromului Zollinger Ellison

Doza iniţială recomandată este de 40 mg esomeprazol de două ori pe zi. Ulterior, doza trebuie ajustată individual şi tratamentul continuat atât timp cât este indicat clinic. În funcţie de datele clinice disponibile, majoritatea pacienţilor pot fi controlaţi cu doze cuprinse între 80 şi 160 mg esomeprazol zilnic. Cu doze peste 80 mg pe zi, doza trebuie divizată şi administrată de două ori pe zi.

Pacienți cu insuficienţă renală

Ajustarea dozei nu este necesară la pacienţii cu insuficienţă renală. Datorită experienţei limitate la pacienţii cu insuficienţă renală severă, aceşti pacienţi trebuie trataţi cu atenţie (vezi pct. 5.2).

Pacienți cu insuficienţă hepatică

Ajustarea dozei nu este necesară la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată. Pentru pacienţii cu insuficienţă hepatică severă, nu trebuie depăşită o doză maximă de 20 mg esomeprazol (vezi pct. 5.2).

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici.

Copii și adolescenți

Adolescenţi cu vârsta de la 12 ani

Boala de reflux gastro-esofagian (BRGE)

- tratamentul esofagitei erozive de reflux 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni.

Se recomandă un tratament adiţional de 4 săptămâni pentru pacienţii la care esofagita nu a fost vindecată sau care au simptome persistente.

Copii cu vârsta sub 12 ani

Nu trebuie utilizat la copii cu vârsta cuprinsă între 1 şi 11 ani.

Mod de administrare

Administrare orală.

Capsulele trebuie înghiţite întregi, cu lichid. Capsulele nu trebuie mestecate sau sfărâmate. Pentru pacienţii cu dificultăţi la înghiţire, capsulele pot fi dispersate în jumătate de pahar cu apă plată. Nu trebuie utilizate alte lichide, deoarece învelişul enteric se poate dizolva. Se amestecă până la dezintegrarea capsulelor şi se bea lichidul cu pelete imediat sau în decurs de 15 minute. Se clăteşte paharul cu jumătate de pahar cu apă şi se bea. Peletele nu trebuie mestecate sau sfărâmate.

Pentru pacienţii care nu pot înghiţi, capsulele pot fi dispersate în apă plată şi administrate printro sondă gastrică. Este important să se verifice cu atenţie dimensiunile seringii alese şi a sondei. Pentru instrucţiunile de preparare şi administrare vezi pct. 6.6.

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Efecte ale esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente
Inhibitori ai proteazelor
S-a raportat că omeprazolul interacţionează cu anumiţi inhibitori ai proteazelor. Importanţa
clinică şi mecanismele acestor interacţiuni nu sunt întotdeauna cunoscute. pH-ul gastric crescut
din timpul tratamentului cu omeprazol poate schimba absorbţia inhibitorilor de proteaze. Alte
mecanisme au loc prin intermediul inhibării CYP2C19.
Pentru atazanavir şi nelfinavir s-au raportat concentraţii plasmatice scăzute la administrarea
concomitentă cu omeprazol şi administrarea concomitentă nu este recomandată. Administrarea

concomitentă de omeprazol (40 mg o dată pe zi) şi atazanavir 300 mg/ritonavir100 mg la
voluntari sănătoşi a determinat o reducere semnificativă a expunerii la atazanavir (o scădere cu
aproximativ 75% a ASC, Cmax şi Cmin). Creşterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a
compensat impactul omeprazolului asupra expunerii la atazanavir. Administrarea concomitentă
de omeprazol (20 mg o dată pe zi) şi atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg la voluntari sănătoşi a
determinat o reducere cu 30% a expunerii la atazanavir comparativ cu expunerea observată cu
atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg o dată pe zi fără omeprazol 20 mg o dată pe zi.
Coadministrarea omeprazol (40 mg o dată pe zi) a redus ASC medie pentru nelfinavir, Cmax şi
Cmin cu 36-39% şi ASC medie, Cmax şi Cmin a metabolitului activ M8 cu 75-92%. Datorită
efectelor faracodinamice şi a proprietăţilor farmacocinetice similare pentru omeprazol şi
esomeprazol, administrarea concomitentă a esomeprazolului şi atazanavirului nu este
recomandată şi administrarea concomitentă de esomeprazol şi nelfinavir este contraindicată.
Pe parcursul tratamentului cu omeprazol (40 mg de două ori pe zi) pentru saquinavir (cu
ritonavir concomitent) s-au raportat concentraţii plasmatice (80-100%) crescute. Tratamentul cu
omeprazol 20 mg de două ori pe zi nu a avut niciun efect asupra expunerii darunavir (cu ritonavir
concomitent) şi amprenavir (cu ritonavir concomitent). Tratamentul cu esomeprazol 20 mg de
două ori pe zi nu a avut niciun efect asupra expunerii amprenavir (cu sau fără ritonavir
concomitent). Tratamentul cu omeprazol 40 mg de două ori pe zi nu a avut niciun efect asupra
expunerii lopinavir (cu ritonavir concomitent).
Metotrexat
La unii pacienți s-a raportat creșterea concentrațiilor de metotrexat atunci când este administrat
concomitent cu inhibitori ai pompei de protoni. Administrarea metotrexatului în doză crescută
necesită considerarea întreruperii temporare a esomeprazolului.
Tacrolimus
S-a raportat o creștere a concentrației serice de tacrolimus la administrarea concomitentă de
esomeprazol. Este necesară instituirea unei monitorizări intense a concentraţiilor plasmatice de
tacrolimus, precum şi a funcţiei renale (clearance-ul creatininei) şi, la nevoie, trebuie ajustată
doza de tacrolimus.
Medicamente cu absorbţie dependentă de pH
Scăderea acidităţii gastrice în timpul tratamentului cu esomeprazol poate creşte sau scade
absorbţia medicamentelor, dacă mecanismul de absorbţie este influenţat de aciditatea gastrică.
Similar cu utilizarea altor inhibitori ai secreţiei acide sau antiacide, absorbţia ketoconazolului,
itraconazolului și erlotinibului poate scădea și absorbția digoxinei poate crește în timpul
tratamentului cu esomeprazol. Tratamentul concomitent cu omeprazol (20 mg zilnic) și digoxină
la subiecții sănătoși a crescut biodisponibilitatea digoxinei cu 10% (până la 30% la doi din zece
subiecți). Toxicitatea digoxinei a fost raportată rar. Cu toate acestea, este necesară prudență
atunci când se administrează esomeprazol în doze mari la pacienții vârstnici. Monitorizarea
terapeutică a digoxinei trebuie, prin urmare, consolidată.
Medicamente metabolizate de către enzima CYP2C19
Esomeprazolul inhibă CYP2C19, enzima principală implicată în metabolizarea esomeprazolului.
Prin urmare, când esomeprazol este administrat concomitent cu medicamente metabolizate de
către enzima CYP2C19, cum sunt diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină
etc concentraţiile plasmatice ale acestor medicamente pot creşte şi o reducere a dozei poate fi
necesară. Acest lucru trebuie luat în considerare, în special când se prescrie esomeprazol pentru
tratamentul la cerere.
Diazepam

Administrarea concomitentă a 30 mg esomeprazol a determinat o scădere cu 45% a clearanceului diazepamului, substrat al CYP2C19.
Fenitoină
Administrarea concomitentă a 40 mg esomeprazol și fenitoină a determinat o creştere cu 13% a
concentraţiilor plasmatice minime ale fenitoinei, la pacienţii epileptici. Se recomandă
monitorizarea concentraţiilor plasmatice ale fenitoinei când tratamentul cu esomeprazol este
iniţiat sau întrerupt.
Voriconazol
Omeprazol (40 mg o dată pe zi) a crescut Cmax şi ASCτ a voriconazolului (un substrat
CYP2C19) cu 15%, respectiv 41%.
Cilostazol
Omeprazolul, precum și esomeprazolul, acționează ca inhibitor al enzimei CYP2C19.
Omeprazolul, administrat în doze de 40 mg la subiecții sănătoși, într-un studiu încrucișat, a
crescut Cmax și ASC pentru cilostazol cu 18%, respectiv 26% și a unuia dintre metaboliții săi
activi cu 29%, respectiv 69%.
Cisapridă
La voluntarii sănătoşi, administrarea concomitentă a 40 mg esomeprazol și cisapridă a
determinat o creştere cu 32% a ariei de sub curba concentraţiei plasmatice în funcţie de timp
(ASC) şi o prelungire cu 31% a timpului de înjumătăţire plasmatică prin eliminare (t1/2), dar nu
şi o creştere semnificativă a concentraţiilor plasmatice maxime pentru cisapridă. Prelungirea
uşoară a intervalului QT observată după administrarea cisapridei în monoterapie nu a fost
prelungită suplimentar când cisaprida s-a administrat concomitent cu esomeprazol (vezi şi pct.
4.4).
Warfarină
Într-un studiu clinic, administrarea a 40 mg esomeprazol la pacienţii trataţi cu warfarină a arătat
că timpul de coagulare a fost în limite normale. Cu toate acestea, după punerea pe piaţă, au fost
raportate câteva cazuri izolate de creştere a INR semnificative clinic, în decursul tratamentului
concomitent. Se recomandă monitorizare când se iniţiază sau întrerupe tratamentul concomitent
cu esomeprazol în timpul tratamentului cu warfarină sau alţi derivaţi de cumarină.
Clopidogrel
Rezultatele unui studiu efectuat pe subiecți sănătoși au arătat o interacțiune farmacocinetică/
farmacodinamică între clopidogrel (300 doză de încărcare mg /75 mg doză zilnică de menținere)
și esomeprazol (40 mg administrat zilnic pe cale orală) ceea ce a condus la scăderea expunerii la
metabolitul activ al clopidogrelului cu o medie de 40% și a condus la scăderea inhibiției maxime
(ADP indusă) a agresiunii plachetare cu o medie de 14%.
Când clopidogrelul a fost administrat împreună cu o combinație în doze fixe de esomeprazol 20
mg + ASA 81 mg comparativ cu clopidogrelul administrat în monoterapie la subiecții sănătoși sa observat o expunere scăzută cu 40% a metabolitului activ al clopidogrelului. Totuși, nivelurile
maxime de inhibiție (ADP indusă) a agresiunii plachetare la acești subiecți au fost aceleași atât la
grupurile tratatate cu clopidogrel cât și la cele tratate cu clopidogrel + combinații (esomeprazol +
ASA).
S-au raportat date fără semnificaţie clinică asupra implicațiilor interacțiunii FC/FD a
esomeprazolului în ceea ce privește evenimentele cardiovasculare majore, observate în studiile
observaţionale şi în studiile clinice. Ca o măsură de precauție, nu se recomandă utilizarea
concomitentă a clopidogrelului.

Amoxicilina şi chinidina
Nu au fost evidenţiate efecte relevante din punct de vedere clinic ale esomeprazolului asupra
proprietăţilor farmacocinetice ale amoxicilinei sau chinidinei.
Naproxen sau rofecoxib
Studiile care evaluează administrarea concomitentă a esomeprazol şi naproxen sau rofecoxib nu
au identificat interacţiuni farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic în timpul studiilor
pe termen scurt.
Efecte ale altor medicamente asupra parametrilor farmacocinetici ai esomeprazolului
Esomeprazol este metabolizat de către CYP2C19 şi CYP3A4. Administrarea concomitentă de
esomeprazol şi claritromicină (500 mg de două ori pe zi), un inhibitor al CYP3A4, a determinat
dublarea expunerii la esomeprazol (ASC). Administrarea concomitentă de esomeprazol şi a unui
inhibitor mixt al CYP2C19 şi CYP3A4 poate determina mai mult decât dublarea expunerii la
esomeprazol. Voriconazolul, inhibitor al CYP2C19 şi CYP3A4 creşte ASC a omeprazolului cu
280%. O ajustare a dozei de esomeprazol nu este, în general, necesară în niciuna dintre aceste
situaţii. Cu toate acestea, ajustarea dozei trebuie avută în vedere la pacienţii cu insuficienţă
hepatică severă şi dacă tratamentul pe termen lung este indicat.
Medicamentele care induc enzimele CYP2C19 sau CYP3A4 sau ambele (cum ar fi rifampicina și
sunătoarea) pot conduce la scăderea nivelului seric al esomeprazolului prin creșterea
metabolizării esomeprazolului.
Copii şi adolescenţi
Au fost efectuate studii privind interacțiunile numai la adulți.

Sarcina şi alăptarea
Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeţi că aţi putea fi gravidă sau intenţionaţi să rămâneţi
gravidă, adresaţi-vă medicului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament. Medicul
dumneavoastră va decide dacă puteţi să luaţi Esom în acest timp. Nu se cunoaşte dacă Esom
trece în laptele matern. Ca urmare, nu trebuie să luaţi Esom dacă alăptaţi.