Fișă tehnică · Dilerk® 20 mg, comprimate filmate

Doze

Doza recomandată este 10 mg administrată oral, o dată pe zi, cu cel puţin 15 minute înainte de masă. În funcţie de răspunsul individual al pacientului doza poate fi crescută la 20 mg.

Creşterea dozei trebuie făcută treptat, deoarece pot fi necesare aproximativ 2 săptămâni până când efectul antihipertensiv maxim devine evident.

La anumiți pacienţi, la care tensiunea arterială nu este controlată adecvat prin administrarea unui singur medicament antihipertensiv, se poate asocia Dilerk la un tratament anterior cu un blocant betaadrenergic (atenolol), un diuretic (hidroclorotiazidă) sau un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (captopril sau enalapril).

Deoarece curba doză-răspuns este ascendentă, cu un platou atins la doze între 20-30 mg, este improbabil ca eficacitatea tratamentului să crească la administrarea de doze mai mari, în timp ce riscul apariției reacţiilor adverse poate creşte.

Vârstnici

Cu toate că datele de farmacocinetică şi experienţa clinică sugerează că nu este necesară ajustarea dozei zilnice, se recomandă atenţie deosebită la iniţierea tratamentului la vârstnici.

Copii şi adolescenţi

Siguranţa şi eficacitatea lercanidipinei la copii cu vârsta sub 18 ani nu au fost încă stabilite. Nu sunt disponibile date.

Pacienți cu insuficienţa renală sau hepatică

Trebuie acordată o atenţie deosebită în perioada de iniţiere a tratamentului la pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică, forme uşoare până la moderate. Deşi schema zilnică de tratament recomandată conţine doze care pot fi tolerate de către aceste subgrupe de pacienţi, o creştere a dozei zilnice la 20 mg lercanidipină trebuie realizată cu atenţie. Efectul antihipertensiv poate fi amplificat la pacienţii cu insuficienţă hepatică şi, în consecinţă, trebuie luată în considerare o ajustare a dozei.

Dilerk este contraindicat la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă şi la pacienţii cu insuficienţă renală severă (rata filtrării glomerulare (RFG) < 30 ml/min), inclusiv la pacienţii cărora li se efectuează dializă (vezi pct. 4.3 şi 4.4).

Mod de administrare

Administrare orală.

Măsuri de precauție care trebuie luate înainte de manipularea sau administrarea medicamentului:

-tratamentul trebuie administrat de preferință dimineața, cu cel puțin 15 minute înainte de micul dejun;

-acest medicament nu trebuie administrat cu suc de grepfrut (vezi pct. 4.3 și 4.5).

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Administrarea concomitentă cu următoarele medicamente este contraindicată
Inhibitori ai enzimei CYP3A4
Este cunoscut faptul că lercanidipina este metabolizată prin intermediul izoenzimelor CYP3A4 şi, ca
urmare, medicamentele care au efect inhibitor asupra CYP3A4 administrate concomitent, pot
interacţiona cu metabolizarea și eliminarea lercanidipinei. Un studiu asupra interacţiunii cu un
inhibitor puternic al CYP3A4, ketoconazol, a demonstrat o creştere considerabilă a concentraţiei
plasmatice a lercanidipinei (o creştere de 15 ori a ASC şi de 8 ori a Cmax pentru eutomerul Slercanidipină).
Administrarea concomitentă a lercanidipinei cu inhibitori ai CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol,
itraconazol, ritonavir, eritromicină, troleandomicină, claritromicină) trebuie evitată (vezi pct. 4.3).
Ciclosporina
După administrarea concomitentă a lercanidipinei şi ciclosporinei au fost observate concentraţii
plasmatice crescute ale ambelor medicamente. Un studiu efectuat la voluntari sănătoşi tineri a
demonstrat că, în cazul administrării ciclosporinei la 3 ore după administrarea lercanidipinei,
concentraţiile plasmatice ale lercanidipinei nu au fost modificate, în timp ce ASC a ciclosporinei a
crescut cu 27%. Cu toate acestea, administrarea concomitentă a lercanidipinei cu ciclosporină a
determinat o creştere de 3 ori a concentraţiilor plasmatice ale lercanidipinei şi o creştere cu 21% a
ASC a ciclosporinei.
Ciclosporina şi lercanidipina nu trebuie administrate concomitent (vezi pct. 4.3).

Grepfrut sau suc de grepfrut
Ca şi în cazul altor dihidropiridine, lercanidipina este sensibilă la acţiunea de inhibare a metabolizării
a grepfrutului sau sucului de grepfrut, cu o creştere consecutivă a biodisponibilităţii sale şi o
accentuare a efectului de scădere a tensiunii arteriale. Lercanidipina nu trebuie administrată cu
grepfrut sau suc de grepfrut (vezi pct. 4.3).
Administrarea concomitentă cu următoarele medicamente nu este recomandată
Inductori ai enzimei CYP3A4
Administrarea concomitentă a lercanidipinei cu inductori ai CYP3A4 cum sunt anticonvulsivantele
(de exemplu, fenitoină, fenobarbital, carbamazepină) şi rifampicina trebuie efectuată cu prudenţă,
deoarece efectul antihipertensiv al lercanidipinei poate fi redus. În acest caz tensiunea arterială trebuie
monitorizată mai frecvent decât în mod obişnuit (vezi pct. 4.4).
Alcool
Trebuie evitat consumul de alcool, deoarece poate potenţa efectul antihipertensivelor vasodilatatoare
(vezi pct. 4.4).
Administrarea concomitentă cu următoarele medicamente necesită precauţie şi ajustarea
dozelor
Substraturi ale CYP3A4
Este necesară prudenţă la prescrierea concomitentă a lercanidipinei cu alte substraturi ale CYP3A4,
cum sunt terfenadina, astemizolul, antiaritmicele din clasa III, cum sunt amiodarona, chinidina,
sotalol.
Midazolam
În cazul administrării concomitente pe cale orală a unei doze de 20 mg lercanidipină cu midazolam la
voluntari vârstnici, absorbţia lercanidipinei a crescut (cu aproximativ 40%) şi viteza de absorbţie a
scăzut (Tmax a fost prelungit de la 1,75 ore la 3 ore). Concentraţiile plasmatice ale midazolamului nu
au fost modificate.
Metoprolol
Când lercanidipina a fost administrată concomitent cu metoprolol, un beta-blocant care se elimină în
principal prin ficat, biodisponibilitatea metoprololului a rămas nemodificată, în timp ce
biodisponibilitatea lercanidipinei a scăzut cu 50%. Acest efect se poate datora scăderii fluxului
sanguin hepatic, determinat de β-blocante şi ca atare poate să apară şi la alte medicamente din această
clasă. În consecinţă, lercanidipina poate fi administrată în siguranţă concomitent cu medicamente β blocante ale receptorilor adrenergici, dar poate fi necesară o ajustare a dozei.
Digoxină
Administrarea concomitentă a unei doze de 20 mg lercanidipină la pacienţii trataţi cronic cu βmetildigoxină nu a evidenţiat interacţiuni farmacocinetice. Cu toate acestea, a fost observată o creștere
medie de 33% a Cmax de digoxină, în timp ce ASC şi clearance-ul renal nu au fost modificate
semnificativ. Pacienţii trataţi concomitent cu digoxină trebuie monitorizaţi clinic atent, în ceea ce
privește semnele de intoxicaţie digitalică.
Administrarea concomitentă cu alte medicamente
Fluoxetina
Un studiu privind interacţiunile medicamentoase ale lercanidipinei cu fluoxetina (un inhibitor al
CYP2D6 şi CYP3A4) efectuat la voluntari cu vârsta de 65 ± 7 ani (media ± deviaţia standard) nu a
evidenţiat modificări semnificative clinic ale parametrilor farmacocinetici ai lercanidipinei.
Cimetidină
Administrarea concomitentă de cimetidină, 800 mg zilnic, nu a determinat apariţia unor modificări
semnificative ale concentraţiilor plasmatice de lercanidipină, dar pentru doze mai mari se recomandă

prudenţă, deoarece biodisponibilitatea şi efectul de scădere a tensiunii arteriale ale lercanidipinei pot
fi crescute.
Simvastatină
Când o doză de 20 mg lercanidipină a fost administrată repetat concomitent cu 40 mg simvastatină,
ASC a lercanidipinei nu a fost modificată semnificativ, în timp ce ASC a simvastatinei a crescut cu
56%, iar cea a metabolitului său activ, ß-hidroxiacid, cu 28%. Este improbabil ca asemenea modificări
să aibă relevanţă clinică. Nu sunt aşteptate interacţiuni între aceste medicamente, atunci când
lercanidipina este administrată dimineaţa şi simvastatina este utilizată seara, aşa cum este recomandat
pentru acest medicament.
Diuretice şi inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA)
Lercanidipina a fost administrată în condiţii de siguranţă împreună cu diuretice şi inhibitori ai ECA.
Alte medicamente care afectează tensiunea arterială
Ca în cazul tuturor medicamentelor antihipertensive, o creștere a efectului hipotensiv poate fi
observată la administrarea concomitentă de lercanidipină cu alte medicamente care influențează
tensiunea arterială, cum ar fi α-blocantele pentru tratamentul simptomelor urinare, antidepresivele
triciclice, neurolepticele. În mod contrar, o reducere a efectului hipotensiv poate fi observată la
administrarea concomitentă de corticosteroizi.
4.6 Fertilitate, sarcină şi alăptare
Sarcina
Nu sunt disponibile date legate de utilizarea lercanidipinei la femeile însărcinate. Studiile efectuate la
animale nu au evidenţiat efecte teratogene (vezi pct. 5.3), însă acestea au fost observate la alţi compuşi
dihidropiridinici. Dilerk nu este recomandat pe durata sarcinii și la femeile aflate la vârsta fertilă care
nu utilizează metode contraceptive.
Alăptarea
Nu se cunoaşte dacă lercanidipina sau metaboliţii săi sunt excretaţi în laptele matern. Riscul asupra
copilului nu poate fi exclus. Dilerk nu trebuie utilizată în timpul alăptării.
Fertilitatea
Nu sunt disponibile date clinice referitoare la lercanidipină. Au fost raportate modificări biochimice
reversibile la nivelul capului spermatozoizilor, care pot afecta fecundația la unii pacienți tratați cu
blocante ale canalelor de calciu. În cazurile în care fertilizarea in vitro eșuează în repetate rânduri și
nu poate fi găsită o altă explicație, ar trebui luată în considerare posibilitatea ca blocantele canalelor
de calciu să fie cauza.

Sarcina, alăptarea şi fertilitatea
Dilerk nu este recomandat dacă sunteți gravidă şi nu ar trebui folosit în perioada alăptării. Nu sunt
disponibile date legate de utilizarea Dilerk la femeile gravide sau la mamele care alăptează. Dacă sunteţi
gravidă sau alăptaţi, dacă nu folosiţi metode contraceptive, credeţi că aţi putea fi gravidă sau intenţionaţi
să rămâneţi gravidă, adresaţi-vă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest
medicament.