Fișă tehnică · Diclofenac-BP 75 mg/3 ml, soluţie injectabilă

Doze şi mod de administrare Reacțiile adverse pot fi minimizate prin utilizarea dozei minime eficace, pe o perioadă cât mai scurtă posibilă de timp, necesară pentru controlul simptomelor (vezi pct. 4.4) Adulți Diclofenac-BP soluţie injectabilă nu trebuie administrat pentru mai mult de 2 zile. La necesitate, tratamentul poate fi continuat cu diclofenac comprimate sau supozitoare. Doza uzuală este o fiolă 75 mg zilnic, administrată prin injectare adâncă intragluteală în cadranul superior-extern. În cazurile severe (de exemplu colică), doza zilnica se poate creşte, în mod excepţional, la 2 fiole a câte 75 mg, administrate la interval de câteva ore (câte o fiolă în fiecare fesă). Alternativ, o fiolă de 75 mg poate fi asociată cu alte forme farmaceutice de diclofenac (de exemplu comprimate, supozitoare) până la o doză zilnică maximă de 150 mg. Grupe speciale de pacienți Vârstnici În general, nu este necesară ajustarea dozei inițiale la pacienții vârstnici. Cu toate acestea, se recomandă precauție pe motive medicale de bază, în special pentru pacienții vârstnici fragilizați sau cei subponderali. (vezi pct. 4.4). Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani Diclofenac-BP soluţie injectabilă nu trebuie utilizat la copii şi adolescenţi. Pacienți cu insuficiență cardiacă congestivă (NYHA I) sau factori de risc cardiovascular semnificativ

Pacienții cu factori de risc semnificativ pentru boli cardiovasculare trebuie tratați cu diclofenac numai după o evaluare atentă (vezi pct. 4.4). Funcție renală compromisă Diclofenac-BP este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală severă (RFG <30 mL/min/1,73 m2) (vezi pct. 4.3). Nu au fost efectuate studii specifice la pacienții cu funcție renală compromisă, prin urmare nu poate fi definită o ajustare specifică a dozei. Se recomandă prudență atunci când Diclofenac-BP este administrat la pacienții cu funcție renală ușoară până la moderată (vezi pct. 4.4). Funcție hepatică compromisă Diclofenac-BP este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă (vezi pct. 4.3). Nu au fost efectuate studii specifice la pacienții cu funcție hepatică compromisă, prin urmare nu poate fi definită o ajustare specifică a dozei. Se recomandă prudență atunci când Diclofenac-BP este administrat la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată (vezi pct. 4.4). Mod de administrare Trebuie respectate următoarele instrucţiuni pentru injectarea intramusculară pentru a evita afectarea unui nerv sau altui ţesut la locul injectării (care poate rezulta în slăbiciune musculară, paralizie musculară, hipoestezie, necroză și embolie medicamentoasă a pielii (sindromul Nicolau)): Injecțiile trebuie efectuate conform standardelor stricte de sterilitate, asepsie și antisepsie. (vezi pct. 4.4). A se administra prin injectare intramusculară profundă în cadranul superior-exterior al feselor folosind tehnică aseptică; fiecare fiolă este de unică folosință. Soluția trebuie utilizată imediat după deschidere. Pentru administrarea intramusculară de Diclofenac-BP, trebuie utilizată o tehnică de injectare adecvată și trebuie ales un ac de lungime adecvată (având în vedere grosimea țesutului adipos) pentru a evita injectarea subcutanată accidentală a medicamentului.

Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune Următoarele interacțiuni includ cele observate cu diclofenac comprimate gastrorezistente și/sau alte forme farmaceutice de diclofenac: Litiu Dacă este utilizat concomitent, diclofenacul poate creşte concentraţiile plasmatice ale litiului. Se recomandă monitorizarea concentraţiilor plasmatice ale litiului. Digoxină Dacă este utilizat concomitent, diclofenacul poate creşte concentraţiile plasmatice ale digoxinei. Se recomandă monitorizarea concentraţiilor plasmatice ale digoxinei. Diuretice şi substanţe antihipertensive Ca şi alte AINS, utilizarea concomitentă a diclofenacului cu diuretice sau substanţe antihipertensive (de exemplu, beta-blocante, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (ECA)) poate determina o scădere a efectului antihipertensiv al acestora. Astfel, combinaţia trebuie administrată cu prudenţă şi monitorizată periodic tensiunea arterială a acestor pacienţi, în special a celor vârstnici. La unii pacienți cu funcție renală compromisă (de exemplu, pacienți deshidratați sau pacienți vârstnici cu funcție renală compromisă), administrarea concomitentă a unui inhibitor ECA sau a unui antagonist al angiotensinei II și a agenților care inhibă sistemul ciclo-oxigenazei poate duce la o deteriorare suplimentară a funcției renale, inclusiv posibilă insuficiență renală acută, care este de obicei reversibilă. Aceste interacțiuni trebuie luate în considerare la pacienții care iau diclofenac concomitent cu inhibitori ai ECA sau antagonişti ai angiotensinei II. Pacienţii trebuie hidrataţi adecvat şi trebuie avută în vedere monitorizarea funcţiei renale după iniţierea tratamentului concomitent şi după aceea periodic, în special pentru diuretice şi inhibitori ECA, datorită riscului crescut de nefrotoxicitate.

Tratamentul concomitent cu diuretice care economisesc potasiu, ciclosporină, tacrolimus sau trimetoprim poate fi asociat cu o creștere a concentrațiilor plasmatice de potasiu, care, prin urmare, trebuie monitorizate frecvent (vezi pct. 4.4). Alte AINS şi corticosteroizi Administrarea concomitentă a diclofenacului cu alte AINS cu administrare sistemică sau corticosteroizi poate creşte frecvenţa reacţiilor adverse gastrointestinale (vezi pct. 4.4). Anticoagulante şi antiagregante plachetare Se recomandă precauţie, deoarece administrarea concomitentă poate creşte riscul hemoragiilor (vezi pct. 4.4). Deşi investigaţiile clinice nu par să indice faptul că diclofenacul influenţează acţiunea anticoagulantelor, la pacienţii la care se administrează concomitent diclofenac şi anticoagulante, există raportări izolate privind riscul crescut de hemoragie. De aceea, se recomandă monitorizare atentă la aceşti pacienţi. Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) Administrarea concomitentă a AINS, inclusiv diclofenac, şi ISRS poate creşte riscul hemoragiilor gastrointestinale (vezi pct. 4.4). Antidiabetice Studiile clinice au arătat că diclofenacul poate fi administrat concomitent cu antidiabetice orale fără a influenţa efectul clinic al acestora. Cu toate acestea, în timpul tratamentului cu diclofenac, s-au raportat cazuri izolate de hipoglicemie şi hiperglicemie, care au necesitat ajustarea dozelor de antidiabetice. Din acest motiv, se recomandă monitorizarea concentraţiei sanguine a glucozei, ca o măsură de precauţie în timpul tratamentului concomitent. Metotrexat Diclofenacul poate inhiba clearance-ul tubular renal al metotrexatului crescând astfel nivelul de metotrexat. Se recomandă prudență la administrarea de AINS, inclusiv diclofenac, cu 24 de ore înainte sau după tratamentul cu metotrexat, deoarece concentrațiile sanguine de metotrexat și, în consecință, toxicitatea acestei substanțe pot crește. Ciclosporina Diclofenacul, ca şi alte AINS, poate creşte nefrotoxicitatea ciclosporinei, datorită efectului asupra prostaglandinelor renale. Astfel, acesta trebuie administrat în doze mai mici decât acelea ce ar trebui utilizate la pacienţi cărora nu li se administrează ciclosporină. Antibacteriene chinolone Au fost raportate cazuri izolate de convulsii, care, probabil, au fost cauzate de utilizarea concomitentă de chinolone şi AINS. Fenitoină Când se utilizează fenitoină împreună cu diclofenac, se recomandă monitorizarea concentrațiilor plasmatice de fenitoină din cauza creșterii previzibile a expunerii la fenitoină. Colestipol şi colestiramină Aceste substanţe pot induce întârzierea sau reducerea absorbţiei diclofenacului. Prin urmare, se recomandă administrarea diclofenacului cu minimum o oră înainte de administrarea colestipolului/colestiraminei sau cu 4 până la 6 ore după aceasta.

Inhibitori ai CYP2C9 Se recomandă prudență la prescrierea diclofenacului împreună cu inhibitori ai CYP2C9 (cum ar fi sulfinpirazonă și voriconazol); acest lucru ar putea duce la o creștere semnificativă a concentrațiilor plasmatice maxime și la expunerea la diclofenac, datorită inhibării metabolismului acestuia. Inductori ai CYP2C9 Se recomandă prudență atunci când se prescrie diclofenac împreună cu inductori ai CYP2C9 (cum ar fi rifampicina); aceasta ar putea duce la o reducere semnificativă a concentrațiilor plasmatice și expunerii la diclofenac.

Fertilitatea, sarcina şi alăptarea Fertilitatea Analog altor AINS, utilizarea Diclofenac-BP soluție injectabilă poate scădea fertilitatea feminină şi nu este recomandat femeilor care încearcă să rămână gravide. Trebuie avută în vedere întreruperea administrării Diclofenac-BP soluție injectabilă la femeile cu dificultăţi în a rămâne gravide sau care se află în timpul investigaţiilor privind infertilitatea. Sarcina Inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta în mod negativ sarcina şi/sau dezvoltarea embriofetală. Datele provenite din studii epidemiologice sugerează un risc crescut de apariţie a avorturilor spontane, malformaţiilor cardiace şi a gastroschizisului după utilizarea unui inhibitor al sintezei prostaglandinelor la începutul sarcinii. Riscul absolut de apariţie a malformaţiilor cardiovasculare a crescut de la mai puţin de 1% până la aproximativ 1,5 %. Se consideră că riscul creşte în funcţie de doză şi durata tratamentului. La animale, administrarea unui inhibitor al sintezei prostaglandinelor s-a dovedit a conduce la risc crescut de pierdere a embrionului preşi post-implantare şi de letalitate embrio-fetală. În plus, au fost raportate incidenţe crescute ale diverselor malformaţii, inclusiv cele cardiovasculare, la animale cărora li s-a administrat un inhibitor al sintezei prostaglandinelor pe durata organogenezei. Începând cu săptămâna 20 de sarcină, utilizarea diclofenacului poate provoca oligoamnios, care apare în caz de disfuncție renală fetală. Poate apărea la scurt timp după inițierea tratamentului și, de obicei, este reversibil după întreruperea tratamentului. În primul și al doilea trimestru de sarcină, diclofenacul nu trebuie administrat decât dacă este absolut necesar. Dacă diclofenacul se utilizează de o femeie care încearcă să conceapă un copil sau în primul și al doilea trimestru de sarcină, doza trebuie să fie cât mai mică posibil, iar durata tratamentului cât mai scurtă. Monitorizarea prenatală pentru oligoamnios trebuie luată în considerare după expunerea la diclofenac timp de câteva zile începând cu săptămâna 20 de sarcină. Administrarea diclofenacului trebuie întreruptă dacă se constată oligoamnios. În al treilea trimestru de sarcină, toți inhibitorii sintezei de prostaglandine pot expune fătul la: - toxicitate cardiopulmonară (cu închiderea prematură a canalului arterial și hipertensiune pulmonară); - disfuncție renală (vezi mai sus). La sfârșitul sarcinii, mama și fătul pot fi expuși la: - posibila prelungire a timpului de sângerare, un efect antiagregant care poate să apară chiar și la doze foarte mici;

- inhibarea contracțiilor uterine care determină întârzierea sau prelungirea travaliului. În consecință, diclofenacul este contraindicat în al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.3 și 5.3). Alăptarea Ca şi alte AINS, diclofenacul se excretă în lapte în cantităţi mici. Astfel, Diclofenac-BP soluție injectabilă nu trebuie administrat în timpul alăptării, pentru a evita reacţiile adverse la sugar.