Fișă tehnică · Asiglia® 50 mg, comprimate filmate

Fișă pentru profesioniști. Text oficial (AMDM).

Cod ATC: A10BH01
Forma farmaceutică: comprimate filmate
Concentrație: 50 mg

Acțiune farmacologică

Ce este Asiglia şi pentru ce se utilizează Asiglia conţine substanţa activă sitagliptină, care face parte dintr-o clasă de medicamente denumită clasa inhibitorilor DPP-4 (inhibitori ai dipeptidil peptidazei-4), care reduce valoarea glicemiei la pacienţii adulţi cu diabet zaharat tip 2. Acest medicament ajută la creșterea valorilor insulinei eliberate după o masă şi reduce cantitatea de zahăr fabricat de organism. Medicul dumneavoastră v-a recomandat acest medicament pentru a vă ajuta să scădeţi valoarea glucozei din sânge, care este prea mare din cauza diabetului de tip 2. Acest medicament poate fi utilizat singur sau în asociere cu anumite alte medicamente (insulină, metformin, sulfonilureice sau glitazone) care scad glicemia, pe care este posibil să le luaţi deja pentru diabet împreună cu un program privind alimentaţia şi exerciţiile fizice. Ce este diabetul zaharat tip 2? Diabetul zaharat tip 2 este o afecţiune în care organismul nu produce suficientă insulină, iar insulina produsă de organism nu funcţionează cum ar trebui. Organismul dumneavoastră poate, de asemenea, produce prea multă glucoză. Când se întâmplă acest lucru, zahărul (glucoza) se acumulează în sânge. Aceasta poate duce la apariţia unor probleme medicale grave, cum sunt bolile de inimă, de rinichi, orbire şi amputaţie.

Doze și mod de administrare

Doze

Doza este de sitagliptină 100 mg o dată pe zi. În cazul administrării în asociere cu metformin şi/sau un agonist PPARγ, doza de metformin şi/sau de agonist PPARγ trebuie menţinută, iar Asiglia trebuie administrat concomitent.

În cazul în care Asiglia este administrat în asociere cu o sulfoniluree sau cu insulină, trebuie avută în vedere utilizarea unei doze mai mici de sulfoniluree sau de insulină, pentru a diminua riscul hipoglicemiei (vezi pct. 4.4).

În cazul în care este omisă o doză de Asiglia, aceasta trebuie administrată imediat după ce pacientul îşi aminteşte. Nu trebuie administrată o doză dublă în aceeaşi zi.

Grupuri speciale de pacienţi

Insuficienţă renală

Atunci când se are în vedere utilizarea de sitagliptină în asociere cu un alt medicament antidiabetic, trebuie verificate condiţiile de utilizare a acestuia la pacienţii cu insuficienţă renală.

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (rata de filtrare glomerulară [RFG] ≥ 60 până la < 90 mL/minut).

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală moderată (RFG ≥ 45 până la < 60 mL/minut).

La pacienţii cu insuficienţă renală moderată (RFG ≥ 30 până la < 45 mL/minut), doza de Asiglia este de 50 mg, o dată pe zi.

La pacienţii cu insuficienţă renală severă (RFG ≥ 15 până la < 30 mL/minut) sau cu boală renală în stadiu terminal (BRST) (RFG < 15 mL/minut), inclusiv acei pacienți care necesită hemodializă sau dializă peritoneală, doza de Asiglia este de 25 mg, o dată pe zi. Tratamentul poate fi administrat indiferent de momentul dializei.

Deoarece este necesară ajustarea dozei pe baza funcţiei renale, se recomandă evaluarea funcţiei renale înainte de iniţierea tratamentului cu Asiglia şi periodic după aceea.

Insuficienţă hepatică

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată. Asiglia nu a fost evaluat la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă și se recomandă prudență (vezi pct. 5.2).

Cu toate acestea, deoarece sitagliptina este eliminată în principal pe cale renală, nu este de așteptat ca insuficiența hepatică severă să afecteze farmacocinetica sitagliptinei.

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei în funcţie de vârstă.

Copii şi adolescenţi

Sitagliptina nu trebuie utilizată la copiii și adolescenții cu vârsta cuprinsă între 10 și 17 ani, din cauza eficacității insuficiente. Datele disponibile în prezent sunt descrise în secțiunile 4.8, 5.1 și 5.2.

Sitagliptina nu a fost studiată la copiii și adolescenții cu vârsta sub 10 ani.

Mod de administrare

Asiglia poate fi administrat cu sau fără alimente.

Interacțiuni

cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Efectele altor medicamente asupra sitagliptinei
Datele clinice descrise mai jos sugerează că riscul pentru interacţiunile clinic semnificative prin
administrarea asociată a acestor medicamente este mic.
Studiile in vitro au arătat că principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea limitată a
sitagliptinei este CYP3A4, cu contribuţia CYP2C8. La pacienţii cu funcţie renală normală,
metabolizarea, inclusiv prin CYP3A4, joacă doar un rol mic în clearance-ul sitagliptinei.
Metabolizarea poate juca un rol semnificativ în eliminarea sitagliptinei în insuficienţa renală
severă sau boala renală în stadiu terminal (BRST). Din acest motiv, este posibil ca inhibitorii
puternici ai CYP3A4 (de exemplu: ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicină) să altereze
farmacocinetica sitagliptinei la pacienţii cu insuficienţă renală severă sau BRST. Efectele
inhibitorilor puternici ai CYP3A4 în insuficienţa renală nu au fost evaluate într-un studiu clinic.
Studiile in vitro privind transportul au arătat că sitagliptina este un substrat al glicoproteinei-p şi
al transportorului-3 al anionului organic (OAT3). Transportul de sitagliptină mediat de OAT3 a
fost inhibat in vitro de către probenecid, deşi riscul interacţiunilor semnificative clinic este
considerat a fi mic. Administrarea concomitentă de inhibitori OAT3 nu a fost evaluată in vivo.
Metformin: Administrarea concomitentă a unor doze multiple de 1000 mg metformin de 2 ori pe
zi cu 50 mg sitagliptină nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptinei la
pacienţii cu diabet zaharat tip 2.
Ciclosporină: A fost efectuat un studiu pentru evaluarea efectului ciclosporinei, un inhibitor
potent al glicoproteinei-p, asupra farmacocineticii sitagliptinei. Administrarea unei doze orale
unice de 100 mg sitagliptină concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut
ASC şi Cmax ale sitagliptinei cu aproximativ 29 %, respectiv 68 %. Aceste modificări ale
farmacocineticii sitagliptinei nu au fost considerate clinic semnificative. Clearance-ul renal al
sitagliptinei nu s-a modificat în mod semnificativ. Aşadar, nu sunt de aşteptat interacţiuni
semnificative cu alţi inhibitori ai glicoproteinei-p.

Efectele sitagliptinei asupra altor medicamente
Digoxină: Sitagliptina a avut un efect mic asupra concentraţiilor plasmatice de digoxină. După
administrarea zilnică a 0,25 mg digoxină concomitent cu 100 mg de sitagliptină zilnic, timp de
10 zile, ASC plasmatic al digoxinei a crescut în medie cu 11 %, iar Cmax plasmatică în medie cu
18 %. Nu se recomandă ajustarea dozei de digoxină. Cu toate acestea, pacienţii cu risc de
toxicitate digoxinică trebuie monitorizaţi atunci când sitagliptina şi digoxina sunt administrate
concomitent.
Datele sugerează că in vitro, sitagliptina nu inhibă, nici nu induce izoenzimele CYP450. În studii
clinice, sitagliptina nu a influenţat semnificativ farmacocinetica metforminului, gliburidei,
simvastatinei, rosiglitazonei, warfarinei sau a contraceptivelor orale, furnizând dovezi in vivo ale
unei capacităţi reduse de interacţiune cu substraturi ale CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 şi
transportorului cationic organic (organic cationic transporter - OCT). Sitagliptina poate fi un
inhibitor slab al glicoproteinei-p in vivo.

Sarcină și alăptare

Sarcina şi alăptarea
Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeţi că aţi putea fi gravidă sau intenţionaţi să rămâneţi gravidă,
adresaţi-vă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Nu trebuie să luaţi acest medicament în timpul sarcinii.
Nu se cunoaşte dacă acest medicament trece în laptele uman. Nu trebuie să luaţi acest medicament
dacă alăptaţi sau intenţionaţi să alăptaţi.

Insuficiență renală

Insuficienţă renală Atunci când se are în vedere utilizarea de sitagliptină în asociere cu un alt medicament antidiabetic, trebuie verificate condiţiile de utilizare a acestuia la pacienţii cu insuficienţă renală. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (rata de filtrare glomerulară [RFG] ≥ 60 până la < 90 mL/minut). Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală moderată (RFG ≥ 45 până la < 60 mL/minut). La pacienţii cu insuficienţă renală moderată (RFG ≥ 30 până la < 45 mL/minut), doza de Asiglia este de 50 mg, o dată pe zi. La pacienţii cu insuficienţă renală severă (RFG ≥ 15 până la < 30 mL/minut) sau cu boală renală în stadiu terminal (BRST) (RFG < 15 mL/minut), inclusiv acei pacienți care necesită hemodializă sau dializă peritoneală, doza de Asiglia este de 25 mg, o dată pe zi. Tratamentul poate fi administrat indiferent de momentul dializei. Deoarece este neces

Substanță activă: vezi toate medicamentele cu această substanță →