Fișă tehnică · Aripas 10 mg, comprimate

Doze

Adulți

Schizofrenie: doza inițială recomandată pentru ARIPAS este de 10 mg/zi sau 15 mg/zi, cu o doză de întreținere de 15 mg/zi, administrată după o schemă terapeutică în priză unică, fără legătură cu mesele. ARIPAS este eficace în doze cuprinse între 10 mg/zi și 30 mg/zi. Nu s-a demonstrat creșterea eficacității la doze mai mari decât doza zilnică de 15 mg, cu toate că unii pacienți pot prezenta beneficii la o doză mai mare. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 30 mg.

Episoade maniacale în tulburarea bipolară I: doza recomandată pentru inițierea tratamentului cu ARIPAS este de 15 mg administrată o dată pe zi, fără legătură cu mesele, ca monoterapie sau ca terapie asociată (vezi pct. 5.1). Anumiți pacienți pot beneficia de o doză mai mare. Doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 30 mg.

Prevenirea recurenței episoadelor maniacale în tulburarea bipolară I: pentru prevenirea recurenței episoadelor maniacale la pacienții la care s-a administrat aripiprazol în monoterapie sau terapie asociată, se continuă terapia cu aceeași doză. Ajustarea dozei zilnice, inclusiv reducerea dozei, trebuie luată în considerare pe baza stării clinice.

Copii și adolescenți

Schizofrenia la adolescenți cu vârsta de 15 ani și peste: doza recomandată de ARIPAS este de 10 mg/zi administrată după un regim terapeutic o dată pe zi, fără legătură cu mesele. Tratamentul trebuie inițiat cu 2 mg (utilizând ARIPAS soluție orală 1 mg/ml) pentru 2 zile și ajustat la 5 mg pentru încă 2 zile pentru a obține doza zilnică recomandată de 10 mg. Când este necesar, creșterile dozelor următoare trebuie administrate în trepte de 5 mg, fără a depăși doza maximă zilnică de 30 mg (vezi pct. 5.1). ARIPAS este eficace la o doză cuprinsă între 10 mg/zi până la 30 mg/zi. Eficacitatea mărită la doze mai mari decât doza zilnică de 10 mg nu a fost demonstrată, cu toate că unii pacienți pot avea un beneficiu de la o doză mai mare.

ARIPAS nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu schizofrenie cu vârsta sub 15 ani din cauza datelor insuficiente privind siguranța și eficacitatea (vezi pct. 4.8 și 5.1).

Episoadele maniacale din tulburarea bipolară I la adolescenți cu vârsta de 13 ani și peste: doza recomandată pentru ARIPAS este de 10 mg/zi administrată după o schemă terapeutică în priză unică, fără legătură cu mesele. Tratamentul trebuie început cu o doză de 2 mg (utilizând ARIPAS soluție orală 1 mg/ml) timp de 2 zile, crescând apoi doza la 5 mg pentru încă 2 zile pentru a ajunge la doza zilnică recomandată de 10 mg. Durata tratamentului trebuie să fie cea minim necesară pentru controlul simptomelor și nu trebuie să depășească 12 săptămâni. Nu a fost demonstrată eficacitate crescută la doze mai mari decât o doză zilnică de 10 mg, iar o doză zilnică de 30 mg este asociată cu o incidență semnificativ mai mare a reacțiilor adverse importante, inclusiv evenimente asociate SEP, somnolență, fatigabilitate și creștere în greutate (vezi pct. 4.8). Dozele mai mari de 10 mg/zi trebuie, prin urmare, să fie utilizate numai în cazuri excepționale și cu monitorizare clinică atentă (vezi pct. 4.4, 4.8 și 5.1). Pacienții mai tineri au un risc crescut de a prezenta reacții adverse asociate cu aripiprazol. Prin urmare, ARIPAS nu este recomandat pentru utilizare la pacienți cu vârsta sub 13 ani (vezi pct. 4.8 și 5.1). Iritabilitate asociată cu tulburarea autistă: siguranța și eficacitatea ARIPAS la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost încă stabilite. Datele disponibile în prezent sunt descrise la pct. 5.1, dar nu se poate face nicio recomandare privind dozele.

Ticuri asociate cu sindromul Tourette: siguranța și eficacitatea ARIPAS la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 18 ani nu au fost încă stabilite. Datele disponibile în prezent sunt descrise la pct. 5.1, dar nu se poate face nicio recomandare privind dozele.

Grupe speciale de pacienți

Insuficiență hepatică

Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, datele disponibile sunt insuficiente pentru a stabili recomandări. La acești pacienți, dozajul trebuie condus cu atenție. Cu toate acestea, doza zilnică maximă de 30 mg trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică severă (vezi pct. 5.2).

Insuficiență renală

Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență renală.

Pacienți vârstnici

Nu s-au stabilit siguranța și eficacitatea ARIPAS în tratamentul schizofreniei sau al episoadelor de manie în tulburarea bipolară I la pacienții cu vârsta de 65 ani și peste. Din cauza sensibilității mai mari a acestei populații, trebuie luată în considerare o doză inițială mai mică, atunci când factorii clinici o justifică (vezi pct. 4.4).

Sex

Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții de sex feminin, comparativ cu pacienții de sex masculin (vezi pct. 5.2).

Statutul de fumător

Având în vedere calea de metabolizare a aripiprazolului, la fumători nu este necesară ajustarea dozei (vezi pct. 4.5).

Ajustarea dozei din cauza interacțiunilor

În cazul administrării concomitente de inhibitori puternici ai CYP3A4 sau CYP2D6 cu aripiprazol, doza de aripiprazol trebuie redusă. Când inhibitorii CYP3A4 sau CYP2D6 sunt retrași din terapia asociată, doza de aripiprazol trebuie crescută (vezi pct. 4.5).

În cazul administrării concomitente de inductori puternici ai CYP3A4 cu aripiprazol, doza de aripiprazol trebuie crescută. Când inductorii CYP3A4 sunt retrași din terapia asociată, doza de aripiprazol trebuie redusă la doza recomandată (vezi pct. 4.5).

Mod de administrare

ARIPAS se administrează oral.

Comprimatele orodispersabile sau soluția orală pot fi utilizate ca alternativă la ARIPAS comprimate, la pacienții care prezintă dificultate în înghițirea ARIPAS comprimate (vezi și pct. 5.2).

cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Deoarece aripiprazolul este un antagonist al receptorilor α1-adrenergici, poate să potențeze efectul
anumitor medicamente antihipertensive.
Deoarece efectele principale ale aripiprazolului se exercită la nivelul sistemului nervos central, este

necesară prudență când aripiprazolul este administrat în asociere cu alcool etilic sau cu alte medicamente
cu efecte asupra sistemului nervos central, caz în care se produce același tip de reacții adverse, cum este
sedarea (vezi pct. 4.8).
Trebuie avut grijă atunci când aripiprazolul este administrat împreună cu alte medicamente cunoscute a
determina prelungirea intervalului QT sau a afecta echilibrul electrolitic.
Potențialul altor medicamente de a afecta aripiprazolul
Un inhibitor al secreției gastrice acide, famotidina, antagonist al receptorilor H2, reduce viteza absorbției
aripiprazolului, dar acest efect nu este considerat relevant clinic. Aripiprazolul este metabolizat prin
multiple căi metabolice care implică enzimele CYP2D6 și CYP3A4, dar nu și enzimele CYP1A. De
aceea, pentru fumători nu este necesară ajustarea dozei.
Chinidină și alți inhibitori CYP2D6
Într-un studiu clinic la subiecți sănătoși, un inhibitor puternic al CYP2D6 (chinidina) a crescut ASC a
aripiprazolului cu 107 %, în timp ce Cmax a rămas neschimbată. Valorile ASC și Cmax ale dehidroaripiprazolului, metabolitul activ, au scăzut cu 32 %, respectiv cu 47 %. În cazul administrării
concomitente de aripiprazol cu chinidină, doza de aripiprazol trebuie redusă la aproximativ o jumătate
din doza prescrisă. Deoarece se așteaptă ca alți inhibitori puternici ai CYP2D6, cum sunt fluoxetina și
paroxetina, să aibă efecte similare, trebuie aplicate reduceri similare ale dozei.
Ketoconazol și alți inhibitori CYP3A4
Într-un studiu clinic la subiecți sănătoși, un inhibitor puternic al CYP3A4 (ketoconazolul) a crescut ASC
și Cmax ale aripiprazolului cu 63 %, respectiv cu 37 %. Valorile ASC și Cmax ale dehidro- aripiprazolului
au crescut cu 77 %, respectiv cu 43 %. La pacienții care metabolizează lent prin CYP2D6, utilizarea
concomitentă a inhibitorilor puternici ai CYP3A4 poate determina concentrații plasmatice mai mari de
aripiprazol, comparativ cu cele ale pacienților care metabolizează rapid prin CYP2D6. În cazul în care
se are în vedere administrarea concomitentă a ketoconazolului sau a altor inhibitori puternici ai CYP3A4
cu aripiprazol, beneficiile potențiale trebuie să depășească eventualele riscuri pentru pacient. Dacă se
administrează ketoconazol concomitent cu aripiprazol, doza de aripiprazol trebuie redusă la aproximativ
jumătate din doza prescrisă. Deoarece se așteaptă ca alți inhibitori puternici ai CYP3A4, cum sunt
itraconazolul și inhibitorii proteazei HIV, să prezinte efecte similare, trebuie aplicate reduceri similare
ale dozei (vezi pct. 4.2). După întreruperea administrării unui inhibitor al CYP2D6 sau CYP3A4, dozele
de aripiprazol trebuie crescute la valorile anterioare inițierii terapiei concomitente. Atunci când
aripiprazolul este utilizat împreună cu inhibitori slabi de CYP3A4 (de exemplu, diltiazem) sau de
CYP2D6 (de exemplu, escitalopram), ar putea apărea o creștere moderată a concentrațiilor plasmatice
ale aripiprazolului.
Carbamazepină și alți inductori CYP3A4
După administrarea concomitentă a carbamazepinei, un inductor puternic al CYP3A4, și a
aripiprazolului pe cale orală la pacienții cu schizofrenie sau tulburare schizoafectivă, mediile geometrice
ale valorilor Cmax și ASC ale aripiprazolului au fost cu 68 %, respectiv cu 73 % mai mici, comparativ
cu valorile obținute în cazul administrării aripiprazolului (30 mg) în monoterapie. În mod similar, după
administrarea concomitentă a carbamazepinei, pentru dehidro-aripiprazol, mediile geometrice ale
valorilor Cmax și ASC au fost cu 69 %, respectiv cu 71 % mai mici, decât cele obținute după monoterapie
cu aripiprazol. În cazul administrării concomitente de aripiprazol cu carbamazepină, doza de aripiprazol
trebuie dublată. Deoarece se așteaptă ca administrarea concomitentă de aripiprazol și alți inductori
puternici ai CYP3A4 (cum sunt rifampicina, rifabutina, fenitoina, fenobarbitalul, primidona, efavirenzul,
nevirapina și sunătoarea) să prezinte efecte similare, trebuie aplicate creșteri similare ale dozei. După

întreruperea administrării inductorilor puternici ai CYP3A4, doza de aripiprazol trebuie redusă la doza
recomandată.
Valproat și litiu
Atunci când fie litiul, fie valproatul a fost administrat concomitent cu aripiprazol, nu s-a observat nicio
modificare semnificativă clinic a concentrațiilor de aripiprazol și, prin urmare, nu este necesară nicio
ajustare a dozei la administrarea valproatului sau litiului împreună cu aripiprazol.
Potențialul aripiprazolului de a afecta alte medicamente
În studiile clinice, doze de aripiprazol de 10 mg/zi până la 30 mg/zi nu au prezentat un efect semnificativ
asupra metabolizării substraturilor CYP2D6 (raport dextrometorfan/3-metoximorfinan), CYP2C9
(warfarină), CYP2C19 (omeprazol) și CYP3A4 (dextrometorfan). În plus, in vitro, aripiprazolul și
dehidro-aripiprazolul nu au dovedit potențial de alterare a metabolizării mediate pe calea CYP1A2. De
aceea, este puțin probabil ca aripiprazolul să determine interacțiuni medicamentoase importante din
punct de vedere clinic, mediate de către aceste enzime. Atunci când aripiprazolul s-a administrat
concomitent, cu valproat, litiu sau lamotrigină, nu s-a observat nicio modificare importantă clinic a
concentrațiilor de valproat, litiu sau lamotrigină.
Sindromul serotoninergic
Au fost raportate cazuri de sindrom serotoninergic la pacienți tratați cu aripiprazol, iar posibile semne și
simptome ale acestui sindrom pot să apară în special în cazurile de utilizare concomitentă cu alte
medicamente serotoninergice, cum sunt inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei/inhibitori selectivi ai
recaptării serotoninei/noradrenalinei (ISRS/ISRN), sau cu alte medicamente cunoscute a crește
concentrațiile plasmatice ale aripiprazolului (vezi pct. 4.8).

Sarcina, alăptarea și fertilitatea
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă,
adresați-vă medicului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Următoarele simptome pot să apară la nou-născuții ale căror mame au utilizat ARIPAS în ultimul
trimestru (ultimele trei luni de sarcină): tremurături, rigiditate și/sau slăbiciune musculară, somnolență,
agitație, probleme la respirație și dificultăți de hrănire. În cazul în care copilul dumneavoastră prezintă
3
oricare dintre aceste simptome, poate fi necesar să vă contactați medicul.
Dacă luați ARIPAS, medicul dumneavoastră va discuta cu dumneavoastră dacă trebuie sau nu să alăptați,
având în vedere beneficiul tratamentului pentru dumneavoastră și beneficiul alăptării pentru copil. Nu
trebuie să le faceți pe amândouă. Adresați-vă medicului dumneavoastră pentru informații privind cea
mai bună modalitate de a vă hrăni copilul dacă luați acest medicament.