Fișă tehnică · Actilyse® 50 mg, pulbere şi solvent pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă
Fișă pentru profesioniști. Text oficial (AMDM).
- Cod ATC: B01AD02
- Forma farmaceutică: pulbere şi solvent pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă
- Concentrație: 50 mg
Acțiune farmacologică
Doze și mod de administrare
Actilyse trebuie administrat cât mai curând posibil după manifestarea primelor simptome. Se recomandă aplicarea următoarelor scheme de tratament privind dozajul.
Infarctul miocardic acut
Doze a) Schema de tratament de 90 minute (accelerată) se foloseşte în cazul pacienţilor cu infarct miocardic acut, la care se poate începe tratamentul în termen de 6 ore de la instalarea simptomelor. La pacienții a căror greutate corporală este ≥ 65 kg:
| Volumul care trebuie administrat în funcție de concentraţia de alteplază | ||
|---|---|---|
| 1 mg/ml | 2 mg/ml | |
| 15 mg administrate în injecţie intravenoasă în bolus, imediat urmate de | 15 ml | 7,5 ml |
| 50 mg administrate constant în perfuzie intravenoasă pe durata primelor 30 minute, imediat urmate de | 50 ml | 25 ml |
| 35 mg administrate constant în perfuzie intravenoasă într-un interval de timp de 60 minute, până la atingerea dozei maxime totale de 100 mg | 35 ml | 17,5 ml |
La pacienţii a căror greutate corporală este < 65 kg, doza totală va fi adaptată în funcţie de aceasta, după cum este prezentat în tabel:
| Volumul care trebuie administrat în funcție de concentraţia de alteplază | ||
|---|---|---|
| 1 mg/ml | 2 mg/ml | |
| 15 mg administrate în injecţie intravenoasă în bolus, imediat urmate de | 15 ml | 7,5 ml |
| 0,75 mg/kg corp (greutate corporală), administrate constant în perfuzie intravenoasă pe durata primelor 30 minute, imediat urmate de | 0,75 ml/kg corp | 0,375 ml/kg corp |
| 0,5 mg/kg corp (greutate corporală) administrate constant în perfuzie intravenoasă într-un interval de timp de 60 minute | 0,5 ml/kg corp | 0,25 ml/kg corp |
2 b) Schema de tratament de 3 ore se foloseşte în cazul pacienţilor cu infarct miocardic acut, ce urmează să beneficieze de tratament după 6 ore de la apariţia simptomelor, dar nu mai târziu de 12 ore.
În cazul pacienților a căror greutate corporală este ≥ 65 kg:
| Volumul care trebuie administrat în funcție de concentraţia de alteplază | ||
|---|---|---|
| 1 mg/ml | 2 mg/ml | |
| 10 mg administrate în injecţie intravenoasă în bolus, imediat urmate de | 10 ml | 5 ml |
| 50 mg administrate constant în perfuzie intravenoasă pe durata primei ore, imediat urmate de | 50 ml | 25 ml |
| 40 mg administrate constant în perfuzie intravenoasă într-un interval de timp de 2 ore, fără să depăşească doza maximă totală de 100 mg | 40 ml | 20 ml |
În cazul pacienţilor cu greutatea corporală ≤ 65 kg:
| Volumul care trebuie administrat în funcție de concentraţia de alteplază | ||
|---|---|---|
| 1 mg/ml | 2 mg/ml | |
| 10 mg administrate în injecţie intravenoasă în bolus, imediat urmate de | 10 ml | 5 ml |
| O perfuzie intravenoasă administrată constant pe durata a 3 ore, până la atingerea dozei maxime totale de 1,5 mg/kg corp | 1,5 mg/kg corp | 0,75 mg/kg corp |
Tratament adjuvant: Se recomandă tratament adjuvant antitrombotic, conform ghidurilor terapeutice internaţionale pentru tratarea pacienţilor care au supradenivelare a segmentului ST în infarctul miocardic.
Mod de administrare
Soluţia reconstituită trebuie administrată intravenos și este pentru utilizare imediată.
Flacoanele de alteplază de 2 mg nu sunt recomandate pentru a fi utilizate în această indicaţie. Pentru instrucţiuni privind reconstituirea medicamentului înainte de administrare, vezi pct. 6.6.
Embolia pulmonară acută masivă
Doze
La pacienții a căror greutate corporală este ≥ 65 kg:
Se recomandă o doză totală de 100 mg alteplază care trebuie administrată timp de 2 ore. Pe baza experienţei acumulate se recomandă următoarea schemă de tratament:
| Volumul care trebuie administrat în funcție de concentraţia de alteplază | ||
|---|---|---|
| 1 mg/ml | 2 mg/ml | |
| 10 mg administrate în injecţie intravenoasă în bolus, timp de 1 – 2 minute, imediat urmate de | 10 ml | 5 ml |
| 90 mg administrate constant în perfuzie intravenoasă într-un interval de timp de 2 ore, fără să depășească doza maximă totală de 100 mg | 90 ml | 45 ml |
3
În cazul pacienților a căror greutate corporală este < 65 kg:
| Volumul care trebuie administrat în funcție de concentraţia de alteplază | ||
|---|---|---|
| 1 mg/ml | 2 mg/ml | |
| 10 mg administrate în injecţie intravenoasă în bolus timp de 1 – 2 minute, imediat urmate de | 10 ml | 5 ml |
| O perfuzie intravenoasă administrată constant pe durata a 2 ore, până la atingerea dozei maxime totale de 1,5 mg/kg corp | 1,5 mg/kg corp | 0,75 mg/kg corp |
Tratament adjuvant: După tratamentul cu Actilyse trebuie iniţiat (sau reluat) tratamentul cu heparină dacă valorile aPTT (timpul de tromboplastină parţial activată) se situează la valori mai mici decât dublul limitei maxime normale. Doza ce urmează a fi perfuzată se va adapta pentru a menţine aPTT între 50 – 70 secunde (la valorile de 1,5 - 2,5 ori valoarea iniţială).
Mod de administrare
Soluţia reconstituită trebuie administrată intravenos și este pentru utilizare imediată.
Flacoanele de alteplază de 2 mg nu sunt recomandate pentru a fi utilizate în această indicaţie. Pentru instrucţiuni privind reconstituirea medicamentului înainte de administrare, vezi pct. 6.6.
Accident vascular ischemic acut
Tratamentul trebuie efectuat şi urmărit numai de către un medic specialist neurolog şi cu experienţă, vezi pct. 4.3 şi 4.4.
Tratamentul cu Actilyse va fi iniţiat cât mai repede posibil, în decurs de 4,5 ore de la apariţia simptomatologiei (vezi pct. 4.4). După intervalul de 4,5 ore de la debutul simptomelor accidentului vascular cerebral, există un raport beneficiu-risc negativ asociat administrării Actilyse astfel încât nu ar trebui să fie administrat (vezi pct. 5.1).
Doze
Doza totală recomandată este de 0,9 mg/kg alteplază (maximum 90 mg), începând cu administrarea intravenoasă în bolus a unei cantități de 10% din doza totală inițială, urmată imediat de administrarea cantității rămase sub formă de perfuzie intravenoasă timp de 60 de minute.
| TABELUL DOZELOR PENTRU ACCIDENTUL VASCULAR ISCHEMIC ACUT | |||
|---|---|---|---|
| Prin utilizarea concentrației standard recomandată de 1 mg/ml, volumul (ml) care trebuie administrat este egal cu valoarea dozei de administrare (mg) | |||
| Greutate corporală (kg) | Doza totală (mg) | Doza administrată în bolus (mg) | Doza administrată în perfuzie intravenoasă* (mg) |
| 40 | 36.0 | 3.6 | 32.4 |
| 42 | 37.8 | 3.8 | 34.0 |
| 44 | 39.6 | 4.0 | 35.6 |
| 46 | 41.4 | 4.1 | 37.3 |
| 48 | 43.2 | 4.3 | 38.9 |
| 50 | 45.0 | 4.5 | 40.5 |
| 52 | 46.8 | 4.7 | 42.1 |
| 54 | 48.6 | 4.9 | 43.7 |
| 56 | 50.4 | 5.0 | 45.4 |
4
| 58 | 52.2 | 5.2 | 47.0 |
| 60 | 54.0 | 5.4 | 48.6 |
| 62 | 55.8 | 5.6 | 50.2 |
| 64 | 57.6 | 5.8 | 51.8 |
| 66 | 59.4 | 5.9 | 53.5 |
| 68 | 61.2 | 6.1 | 55.1 |
| 70 | 63.0 | 6.3 | 56.7 |
| 72 | 64.8 | 6.5 | 58.3 |
| 74 | 66.6 | 6.7 | 59.9 |
| 76 | 68.4 | 6.8 | 61.6 |
| 78 | 70.2 | 7.0 | 63.2 |
| 80 | 72.0 | 7.2 | 64.8 |
| 82 | 73.8 | 7.4 | 66.4 |
| 84 | 75.6 | 7.6 | 68.0 |
| 86 | 77.4 | 7.7 | 69.7 |
| 88 | 79.2 | 7.9 | 71.3 |
| 90 | 81.0 | 8.1 | 72.9 |
| 92 | 82.8 | 8.3 | 74.5 |
| 94 | 84.6 | 8.5 | 76.1 |
| 96 | 86.4 | 8.6 | 77.8 |
| 98 | 88.2 | 8.8 | 79.4 |
| 100+ | 90.0 | 9.0 | 81.0 |
*administrat constant într-o concentrație de 1 mg/ml pe durata a 60 de minute sub formă de perfuzie intravenoasă
Tratament adjuvant: Siguranţa şi eficacitatea acestei scheme terapeutice, prin administrare concomitentă de heparină sau inhibitori ai agregării plachetare, cum ar fi acidul acetilsalicilic, pe parcursul primelor 24 ore de la manifestarea simptomelor nu a fost investigată suficient. De aceea, administrarea intravenoasă a heparinei sau a inhibitorilor ai agregării plachetare, cum ar fi acidul acetilsalicilic, va fi evitată în primele 24 ore după tratamentul cu Actilyse din cauza unui risc crescut de hemoragie. Dacă heparina este necesară pentru alte indicaţii (de exemplu prevenirea trombozei venoase profunde), doza nu va depaşi 10.000 UI pe zi, administrată subcutanat.
Mod de administrare
Soluţia reconstituită trebuie imediat administrată intravenos și este pentru utilizare imediată.
Flacoanele de alteplază de 2 mg nu sunt recomandate pentru a fi utilizate în această indicaţie. Pentru instrucţiuni privind reconstituirea medicamentului înainte de administrare, vezi pct. 6.6.
Copii şi adolescenţi
Există o experiență limitată a utilizării Actilyse la copii şi adolescenţi. Actilyse este contraindicat în tratamentul accidentului vascular ischemic acut la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 16 ani (vezi pct. 4.3). Doza pentru adolescenții de 16-17 ani este aceeași cu doza pentru adulți (vezi pct. 4.4 pentru recomandări privind tehnicile imagistice ce trebuie utilizate).
Interacțiuni
cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Nu au fost efectuate studii specifice privind interacţiunea dintre administrarea Actilyse cu alte produse
medicamentoase administrate în mod obişnuit pacienţilor cu infarct miocardic acut.
Medicamente care afectează coagularea/funcția trombocitelor
Produsele medicamentoase precum derivaţii cumarinici, anticoagulante orale, antiagregante plachetare,
heparină nefracţionată sau LMWH sau substanţe active care inhibă coagulabilitatea pot mări riscul
sângerării (înainte, în timpul sau în decurs de 24 ore după tratamentul cu Actilyse) (vezi pct. 4.2 și 4.3).
Inhibitorii ECA
Tratamentul concomitent cu inhibitori ECA poate determina creșterea riscului de apariţie a unei reacţii de
hipersensibilitate (vezi pct. 4.4).
Asocierea cu antagonişti ai receptorilor glicoproteinei IIb/IIIa creşte riscul de sângerare.
Sarcină și alăptare
Sarcina, alăptarea şi fertilitatea
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți ca ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă,
adresați-vă medicului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament. Medicul dumneavoastră vă
va administra Actilyse numai dacă posibilele beneficii depăşesc posibilele riscuri pentru copilul
dumneavoastră.
3.
Cum se administrează Actilyse
Actilyse va fi pregătit/reconstituit şi vă va fi administrat numai de către medicul dumneavoastră sau de o
persoană cu o pregătire specială în domeniul medical. Nu se utilizează pentru auto-medicaţie.
Tratamentul cu Actilyse trebuie început cât mai curând posibil după apariţia primelor simptome.
Acest medicament este recomandat în trei afecţiuni diferite:
Atac de cord (infarct miocardic acut)
Doza care vi se administrează depinde de greutatea dumneavoastră. Doza maximă de Actilyse este de
100 mg, dar aceasta va fi mai mică dacă aveţi o greutate sub 65 kg.
Poate fi administrat în două moduri diferite:
a) Schema de tratament de 90 minute, pentru pacienţii trataţi în primele 6 ore de la debutul simptomelor
constă în:
• o primă injecţie cu o parte din doza de Actilyse administrată în venă
• administrarea prin perfuzie a restului dozei în următoarele 90 minute.
b) Schema de tratament de 3 ore, pentru pacienţii trataţi în 6 până la 12 ore de la debutul simptomelor
constă în:
• o primă injecţie cu o parte din doza de Actilyse administrată în venă
• administrarea prin perfuzie a restului dozei în următoarele 3 ore.
Pe lângă Actilyse, medicul dumneavoastră vă va administra un alt medicament care să oprească formarea
de cheaguri în sânge. Acesta vi se va administra cât mai curând posibil, după începutul durerilor în piept.
Cheaguri de sânge în arterele din plămâni (embolie pulmonară acută masivă)
Doza care vi se administrează depinde de greutatea dumneavoastră. Doza maximă de Actilyse este de
100 mg, dar aceasta va fi mai mică dacă aveţi o greutate sub 65 kg.
3
Acest medicament se poate administra după cum urmează:
• o primă injecţie cu o parte din doza de Actilyse administrată în venă
• administrarea prin perfuzie a restului dozei în următoarele 2 ore.
După tratamentul cu Actilyse, medicul dumneavoastră va începe (sau va continua) tratamentul cu
heparină (un medicament care „subţiază” sângele).
Accident vascular cerebral determinat de un cheag de sânge într-o arteră din creier (accident
vascular cerebral ischemic acut)
Actilyse trebuie administrat în primele 4,5 ore de la debutul primelor simptome. Beneficiați mult mai bine
de tratament şi scade probabilitatea apariţiei unor efecte secundare dăunătoare, dacă începeţi cât mai
repede administrarea Actilyse. Doza care vi se administrează depinde de greutatea dumneavoastră. Doza
maximă din acest medicament este de 90 mg, dar aceasta va fi mai mică dacă aveţi o greutate sub 100 kg.
Actilyse se poate administra după cum urmează:
• o primă injecţie cu o parte din doză administrată în venă
• administrarea prin perfuzie a restului dozei în următoarele 60 minute.
Nu trebuie să luaţi acid acetilsalicilic în primele 24 ore după tratamentul dumneavoastră cu Actilyse
pentru accident vascular cerebral. Medicul dumneavoastră vă poate administra o injecţie cu heparină,
dacă este necesar.
Dacă aveţi orice întrebări suplimentare cu privire la utilizarea Actilyse, adresaţi-vă medicului
dumneavoastră.
4.
Reacţii adverse posibile
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacţii adverse, cu toate că nu apar la toate
perso
